Айкар (aicar)

Подробнее о «5-Амино-1-бета-D-рибофуранозил-1Н-имидазол-4-карбоксамид»

Информационная карта «5-Амино-1-бета-D-рибофуранозил-1Н-имидазол-4-карбоксамид» —
13.07.2020 была частично изменена в поисковой базе.

Регистрационый номер:
ВТ-010584

Химическое название вещества по IUPAC:
5-Амино-1-бета-D-рибофуранозил-1Н-имидазол-4-карбоксамид

Наименование технического продукта CAS:

Структурная формула:
C9H14N4O5

Синонимы:
5-Аминоимидазол-4-карбоксамидорибофуранозид; 5-аминоимидазол-4-карбоксамид-1-бета-D-рибофуранозид;5-Aminoimidazole-4-carboxamide-1-b-D-ribofuranose; N-1-(b-D-Ribofuranosyl)-5-aminoimidazole-4-carboxamide

Торговые названия:
Акадезин

Регистрационные номера:
Роспотребнадзор:

РПОХВ:
ВТ-010584
CAS:
2627-69-2
RTECS:

EC:
220-097-5

Дата регистрации:
20.02.2017 г.

ОБЛАСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ:
Сырье для производства парфюмерно-косметической продукции, лекарственных средств и химической промышленности

АГРЕГАТНОЕ СОСТОЯНИЕ:

твердое

Точка кипения:

Точка плавления:

213-215 °C

Форма выпуска:
Порошок

Средства индивидуальной защиты:

респиратор;защитные очки;перчатки;другое

Меры при разливе и рассыпании:

Собрать, отправить на утилизацию

Утилизация:

Дезактивация. захоронение

Опасность воспламенения и горения:

Горючее вещество

Температура вспышки:

о.т.:

з.т.:

Кумулятивность:

слабая

Клиническая картина острого отравления:
При вдыхании возможно першение в горле, кашель, нарушение ритма дыхания; при проглатывании — тошнота, рвота, боли в области желудка.

Дыхательная система, желудочно-кишечный тракт, печень, почки, система крови

Раздражающее действие:

На кожу:
нет.На глаза:
да.

Кожно-резорбтивное действие:

не установлено

Сенсибилизирующее действие:

не установлено

Репротоксическое действие:

не изучалось

Тератогенное действие:

не изучалось

Мутагенное действие:

не изучалось

Канцерогенное действие — человек:

не изучалось

Канцерогенное действие — животные:

да

Первая помощь при отравлениях:

При вдыхании — свежий воздух, тепло, покой. При попадании через рот — обильное питье воды, активированный уголь, солевое слабительное. При попадании на кожу — смыть проточной водой. При попадании в глаза — промыть проточной водой при широко раскрытой глазной щели. В случае необходимости обратиться за медицинской помощью.

Гигиенические нормативы

ПДК (атмосферный воздух)
м.р. мг/м куб
с.с. мг/м куб
Класс опасности
ПДК (раб.зона)
м.р.
с.с.
Класс опасности
ДУ (пищевые продукты)
ПДК (водные объекты)
мг/л
Класс опасности
Питьевая вода
мг/л
Класс опасности
Вода питьевая, расфасованная в емкости
Первая категория
Высшая категория
Класс опасности
ПДК (почва)
мг/кг
Вещество
а) песчаные и супесчаные
б) кислые (суглинистые и глинистые), pH KCL
в) близкие к нейтральным, нейтральные (суглинистые и глинистые), pH KCL > 5,5
ПДУ (кожа)
Класс опасности
Примечание

Метод определения:

Экологические нормативы

ПДК рыб.хоз. (мг/л)

Механизм действия

Акарбоза (Глюкобай) — это синтетический олигосахарид, конкурентный ингибитор α-глюкозидаз тонкой кишки (в основном глюкоамилазы, меньше сукразы, мальтазы и изомальтазы), замедляет конечный этап переваривания полисахаридов, олигосахаридов и некоторых дисахаридов (мальтоза, сахароза), и, как следствие, сокращает рост концентрации глюкозы в крови после приема пищи. Препарат никак не влияет на всасывание глюкозы. Благодаря более низкой постпрандиальной гиперинсулинемии Акарбоза способствует снижению синтеза триглицеридов и их накопления в печени и жировой ткани.
Препарат не вызывает увеличения веса. Акарбоза повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе и у пожилых пациентов с сахарным диабетом.
Во время лечения Акарбозой происходит значительное снижение концентрации глюкозы в крови натощак, а также снижение высокой концентрации гликированного гемоглобина. Эффективность препарата в значительной степени зависит от момента его приема – он наиболее эффективно действует при приеме с первыми порциями еды; прием Акарбозы приблизительно за 30 минут до или через 15 мин после начала приема пищи значительно снижает его эффективность.
Препарат работает только в пищеварительном тракте, из которого абсорбируется <2% активной формы препарата. Метаболизируется в желудочно-кишечном тракте пищеварительными ферментами, t 1/2 в фазе распределения составляет 3,7 ч, t 1/2 в фазе выведения — 9,6 ч. Выводится с калом (часть, которая всасывается из желудочно-кишечного тракта, в небольшой степени связывается с белками плазмы, не метаболизируется и быстро выводится из организма через почки).
Акарбоза ингибирует ферменты (гликозидные гидролазы), необходимые для переваривания углеводов, в частности, ферменты альфа-глюкозидазы в щеточной каемке тонкого кишечника и поджелудочной альфа-амилазы. Поджелудочная альфа-амилаза гидролизует сложные крахмалы в просвете тонкой кишки до олигосахаридов, тогда как мембранно-связанные кишечные альфа-глюкозидазы гидрализуют олигосахариды, трисахариды и дисахариды до глюкозы и других моносахаридов в тонком кишечнике. Ингибирование этих ферментных систем снижает скорость переваривания сложных углеводов. Глюкоза всасывается в меньшем количестве, потому что углеводы не разбиваются на молекулы глюкозы. У больных диабетом, краткосрочным эффектом этих препаратов является снижение текущих уровней глюкозы в крови; долгосрочным эффектом является снижение уровня HbA1c.

АМФК и энергетический баланс

Без надлежащего контекста, эффекты AICAR оказались бы вредны для адаптации к упражнениям с сопротивлением: Лантьер и др. пишут о «решающей роли АМФК в торможении синтеза белка и роста клеток» (2010). MTOR необходимо в случаях мышечной гипертрофии (Лантьер и др., 2010). АМФК непосредственно ингибирует mTORC1, MTOR комплекс, участвующий в перегрузке, вызванной гипертрофией мышечных клеток (Лантьер и др., 2010).
Лантьер и др. проверили эффект общего торможения АМФК в миотубах и обнаружили, что это ведет к миотубам в 1,5 раза большим, чем АМФК-экспрессирующие миотубы. Тем не менее, АМФК-дефицитные миотубы не отвечали на активацию MTOR: в то время как они начинали с изначально большим размером, они не увеличивались в размерах, даже при стимуляции эффекторов MTOR (Лантьер и др., 2010).
Одним из возможных объяснений является то, что синтез белка не может увеличиваться далее, таким образом, MTOR эффектор не имеет влияния, другое же объяснение — цитируя труды Дрейка и Уильямсона 2011 года — в том, что АМФК увеличивает пределы роста мышц, ограничивая энергогенерирующие возможности, необходимые для роста мышц (Лантьер и др., 2010).
АМФК также ограничивает гипертрофию сердца, и отсутствие АМФК приводит к гипертрофии сердца (Лантьер и др., 2010), что, вероятно, вызвано отчасти гиперэкспрессией MTOR.

Пиперазины

Пиперазин, содержащие дизайнерские наркотики, имеют действие, подобное МДМА (экстази). Этот класс препаратов имитирует серотонин, который активирует подтипы рецепторов 5-HT, которые выделяют норадреналин и дофамин.

  • 2C-B-BZP
  • 3-хлорфенилпиперазин , мета-хлорфенилпиперазин, mCPP
  • 4-фторфенилпиперазин , пара-фторфенилпиперазин, pFPP, 4-FPP, Fluoperazine, Flipiperazine
  • 4-метоксифенилпиперазин , пара-метоксифенилпиперазин, MeOPP, pMPP, 4-MPP, параперазин
  • Бензилпиперазин , БЗП
  • Dibenzylpiperazine , DBZP
  • Дифторметилендиоксибензилпиперазин , DF-MDBP, DB-MDBP
  • Methoxypiperamide , MEOP, Mexp
  • Метилбензилпиперазин , МБЗП
  • Метилендиоксибензилпиперазин , МДБЗП, Пиперонилпиперазин
  • Трифторметилфенилпиперазин , ТФМФП

Неврология

Эпилепсия

Прием 200-600 мг/кг этанолового экстракта Акаркары за 30 минут до судорог, вызванных электрошоком, имеет защитный эффект, минимальная дозировка наиболее эффективна (восстановление 71,37%), но эффективность меньше, чем для 25 мг/кг фенитоина. Далее пероральный прием водно-спиртового экстракта в дозировке 50-500 мг/кг обнаружил защитный эффект при приеме до судорог, вызванных пентилентетразолом (защита 50-100%), а в более высоких дозах (100-1000 мг/кг) показал защитный эффект при судорогах, вызванных электрошоком (16,7-50%).
Изменения уровня окислительных биомаркеров (энзимов и побочных продуктов перекисного окисления липидов), а также ацетилхолинэстеразы снижаются при предшествующем приеме Акаркары.
Акаркара обладает противосудорожными свойствами, продемонстрированными при пероральном введении крысам.

Память и когнитивная деятельность

У крыс с ухудшением памяти, вызванным скополамином, прием пищевой добавки в виде этанолового экстракта Акаркары в дозировке 50-200 мг/кг показал эффект в улучшении запоминания и сохранения информации в памяти, эффект дозировки 100-200 мг/кг сравним с эффектом референтного препарата пирацетама (200 мг/кг). Акаркара также улучшает социальную память с эффективностью, сравнимой с пирацетамом. Также у крыс был отмечен антиамнестический эффект при вызванных судорогах (в норме снижающих когнитивную функцию), благодаря противосудорожным свойствам Акаркары.
Эта трава имеет надежные антиамнестические свойства, хотя ее прокогнитивные свойства (для применения аналогично ноотропным средствам) еще не определены, и маловероятно, что они превышают эффективность референтного препарата.

Презентация на тему: » ОПЫТ ЧАСТНО- ГОСУДАРСТВЕННОГО ПАРТНЕРСТВА С.В.Яроцкий ГосНИИгенетики, Москва.» — Транскрипт:

1

ОПЫТ ЧАСТНО- ГОСУДАРСТВЕННОГО ПАРТНЕРСТВА С.В.Яроцкий ГосНИИгенетики, Москва

2

Государственный научно-исследовательский институт генетики и селекции промышленных микроорганизмов GENETIKA ГНЦ РФ 16 научных лабораторий Свыше 300 сотрудников Коллекция микроорганизмов Центр коллективного пользования 2 научно-образовательных центра Аспирантура GENETIKA

4

Главные особенности проекта Комплекс работ от создания перспективного инновационного продукта до освоения промышленного производства новой и усовершенствованной продукции и начала ее успешной реализации на рынке Исполнители обязаны к 5 году от начала проекта обеспечить 5- кратное превышение объемов продаж созданной новой и усовершенствованной продукции относительно затраченных на проект бюджетных средств. Общий объем финансирования проекта 2.4 миллиарда рублей. Бюджет – 45%, внебюджетные средства 55%

5

Рекомбинантные белки – важнейшая группа лекарственных препаратов Основные классы: Гормоны Цитокины Факторы роста Антитела Ферменты Мировой рынок превышает 40 млрд.$, что составляет > 15% от всех лекарственых препаратов Доля РБ среди вновь регистрируемых лекарств превышает 50%

6

Рекомбинантные препараты в России Прогноз продаж на 2011 г – 1,350 млрд. долларов (без инсулинов) Лидеры продаж – интерфероны альфа, эритропоэтины, фактор свертывания крови VIII, ритуксимаб Интерфероны альфа и эритропоэтины – 426 млн долларов Интерфероны альфа – импорт 70% Эритропоэтины — импорт более 90%

7

Структура и основные объекты проекта Микробная технологическая платформа Интерферон альфа 2b Ферменты протеаза амилаза липаза Клеточная технологическая платформа Эритропоэтин Продуценты Бессывороточные среды Глубинное культивирование Технологические процессы на основе животных клеток Технологические процессы на основе микроорганизмов

8

П/проект «Пищеварительные ферменты» Преимущества микробных ферментов для заместительной терапии 1) Безопасность применения. Микробные ферменты свободны от прионов, вирусов, представляющих опасность для человека, нетоксичны, обладают хорошей переносимостью 2) Более высокие потребительские свойства по сравнению с животными ферментами Высокая удельная активность, широкая субстратная специфичность, не требуют активации желчью, не подавляют секреторную активность пожделудочной железы 3 ) Экономическая эффективность. Современные биотехнологии позволяют создать конкурентоспособное производство.

9

Экспериментальные площадки Цель: Создать условия для разработки технологических процессов, пригодных для прямого переноса в промышленное производство Требования: cGMP, раздел «Условия получения активных фармацевтических субстанций для лекарственных форм для доклинического изучения»

12

Основные проблемы ЧГП Права на интеллектуальную собственность, созданную за счет бюджета Возможность одностороннего изменения условий со стороны государства Отсутствие прямых обязательств между государством и бизнесом

13

Механизм действия — активация АМРК (АМР-зависимой протеинкиназы) АКАДЕЗИН – новый противораковый препарат. Рак крови (B-CELL, лимфоцитарная хроническая лейкемия) больных в мире, в России от 7.5 до 15 тысяч. АКАДЕЗИН избирательно подавляет размножение раковых В-лимфоцитов, сохраняя Т-лимфоциты и иммунную систему АКАДЕЗИН на 77% снижает смертность от инфаркта миокарда пациентов, перенесших операцию аорто-коронарного шунтирования (АКШ). В мире ежегодно проводят операций АКШ. АИКАР является универсальным природным метаболитом, что позволяет осуществить его микробиологический синтез. АКАДЕЗИН — АИКАР (5-аминоимидазол-4-карбоксамид рибонуклеозид) новое лекарственное средство широкого применения

14

14 Рекомбинантные аналоги спидроина – белка паутины Разработан способ получения спидроина и пути его применения БелокДрожжиГен Нити Пленки Матрикс

15

Спасибо за терпение и внимание

AICAR для терапевтического применения

Действие AICAR во многом зависит от способа введения, длительности применения и дозы. При применении AICAR перорально или в виде инъекций можно надеяться на успешное лечение множества болезней и болезненных состояний, таких как ишемия, гипертония, сахарный диабет, ожирение, рак и болезнь Альцгеймера. Даже проблемы старения могут некоторой степени быть решены при использовании AICAR в качестве лекарственного средства (например, Салминен и др.).
Такие факторы образа жизни, как переедание или отсутствие физических нагрузок, могут инициировать каскад патологических эффектов, опосредованных изменением в АМФК; действие АМФК связано с физическими упражнениями и периодами отсутствия питания. Также имеются генетические факторы, такие как предрасположенность людей к регуляции АМФК. Возможные последствия нарушения регуляции АМФК — ожирение, диабет и даже болезнь Альцгеймера — можно вылечить или хотя бы частично улучшить состояние больного с помощью AICAR-индуцированной выжимки АМФК, если диета или упражнения не могут оказать существенного влияния на раннюю или необнаруженную часть в патологии.
В настоящее время AICAR (под названием Акадезин) используется в качестве препарата-защитника сердца: при применении он защищает сердце от реперфузии миокарда после ишемии. Также изучается использование препарата для лечения лимфомы.
АМФК действует почти во всех тканях организма, и как сигнал локального клеточного энергетического баланса, и как датчик, контролирующий энергию, сравнивая энергию, поступающую в ответ на изменения в других клеточных факторах с доступной энергией — и в качестве системного контроллера метаболических состояний и других не метаболических процессов

АМФК также выступает в качестве важного моста в регулировании энергии между клеточными и периферическими тканями, а также в системном регулировании энергии. АМФК действует в главном контролирующем органе тела, гипоталамусе, а также почти во всех типах клеток.

Побочные эффекты Акарбозы

Поскольку Акарбоза предотвращает деградацию сложных углеводов в глюкозу, некоторые углеводы остаются в кишечнике и доставляются в толстую кишку. В толстой кишке бактерии переваривают сложные углеводы, вызывая желудочно-кишечные побочные эффекты, такие как метеоризм (78 % пациентов) и диарея (14 % пациентов). Так как эти эффекты являются дозозависимыми, в общем рекомендуется начинать с низких доз и постепенно увеличивать дозу до нужной. Одно исследование показало, что побочные эффекты со временем значительно снижаются (с 50% до 15%) в течение 24 недель, даже при постоянном дозировании.
Побочные эффекты, которые наблюдаются очень часто: метеоризм; часто: диарея, боли в животе и другие расстройства желудочно-кишечного тракта. Нечасто: повышение активности печеночных ферментов, тошнота, рвота, диспепсия (через несколько недель применения симптомы со стороны ЖКТ могут самопроизвольно исчезнуть; необходимо исключить из рациона продукты, содержащие сахарозу и постепенно увеличивать дозу препарата; несоблюдение диабетической диеты, например, употребление в пищу продуктов, содержащих сахарозу, может усугубить эти симптомы; если, несмотря на соблюдение диеты, побочные эффекты сохраняются, необходимо временно или на все время лечения снизить дозу). Редко: отек, желтуха. Также зафиксированы случаи: тромбоцитопении, аллергических реакций (эритема, крапивница, сыпь), кишечной непроходимости, частичной кишечной непроходимости, пневматоза кишечника, гепатита, нарушения функций печени, повреждений печени. В случае передозировки и приема препарата с пищей, содержащей углеводы, может возникнуть вздутие живота, метеоризм и диарея; в течение 4-6 часов после передозировки нельзя употреблять продукты и напитки, содержащие углеводы.
Если у пациента, принимающего Акарбозу, развивается приступ гипогликемии, ему рекомендуется употребить в пищу продукты, содержащие моносахариды, например, фруктовый сок или таблетку глюкозы. Поскольку Акарбоза предотвращает переваривание сложных углеводов, крахмалистые продукты не являются эффективными в обращении гипогликемических приступов у пациентов, принимающих Акарбозу.
При приеме Акарбозы сообщается о развитии гепатита. Заболевание обычно прекращается при окончании лечения. Таким образом, перед и во время использования этого лекарственного средства необходимо провести проверку на ферменты печени.

Как стать пользователем AiCar?

Кто может зарегистрироваться в сервисе?

Вам должно быть не менее 21 года, вы должны иметь водительское удостоверение и стаж вождения не менее 2 лет.

Как стать пользователем AiCar?

Какие документы нужны для регистрации?

Требования для регистрации: возраст от 21 года, стаж вождения от 2-х лет. Для присоединения к сервису нужно иметь при себе документ, удостоверяющий личность (паспорт, id), водительское удостоверение и банковскую карту. Также необходимо приложить несколько фото:

  • Фото страницы id/паспорта с фотографией
  • Фото обратной стороны id или страницы паспорта с пропиской
  • Селфи с паспортом (фото, на котором видно лицо пользователя с открытым документом)
  • Фото водительского удостоверения

Какие документы понадобятся для регистрации иностранных граждан?

Для иностранных граждан правила регистрации такие же, как и для граждан Грузии.

Где посмотреть договор?

Договор о присоединении к сервису AiCar доступен на сайте www.aicar.ge.

Этапы проекта

1

26.08.2011 — 05.11.2011

Разработаны генетические конструкции, обеспечивающие повышенный синтез субстанции акадезина. Проведен нализ факторов, ответственных за оптимальную регуляцию генетических конструкций, обеспечивающих синтез субстанции акадезина. Сконструированы рекомбинантные промоторы, обеспечивающие высокий уровень экспрессии генов биосинтеза пуринов. Выбран оптимальные комбинации структурных и регуляторных элементов генетических конструкций для создания высокоэффективного штамма-продуцента субстанции акадезина. Оценены линии клеток В-лейкоза на чувствительность к действию акадезина.

Развернуть

2

06.11.2011 — 15.12.2011

Проведена оценка экспрессии генетических конструкций, обеспечивающих повышенный синтез субстанции акадезина штаммом-продуцентом. Разработан экспресс-метод оценки содержания акадезина в культуральной жидкости. Изучен механизм гибели клеток В-лейкоза при действии акадезина.

Развернуть

3

01.01.2012 — 30.06.2012

Разработан метод количественного определения продуктивности штамма-продуцента субстанции акадезина.Осуществлен выбор наиболее активного штамма-продуцента субстанции акадезина и его физиологическая характеристика.Разработаны методы выделения и очистки субстанции акадезина из культуральной жидкости.Оптимизированы условия ферментации штамма-продуцента субстанции акадезина.Выполнено депонирование штамма-продуцента субстанции акадезина.Разработан метод лабораторного получения субстанции акадезина на основе рекомбинантного штамма-продуцента.Выполнена разработка масштабирования технологии метода наработки субстанции акадезина.Определены фармакологические свойства субстанции акадезина на клеточной модели В-лейкоза.Разработан прототип готовой лекарственной формы лекарственного средствана основе акадезина для перорального применения.Разработан прототип готовой лекарственной формы лекарственного средства на основе акадезина для парентерального применения.Подготовлена отчетная документация в соответствии с требованиями технического задания и актов Заказчика.

Развернуть

4

01.07.2012 — 15.12.2012

Осуществлена наработка экспериментальных партий субстанции акадезина в мультиграммовых количествах (50-100 г).Проведены испытания прототипов лекарственных форм лекарственного средства на основе акадезина на клеточной модели В-лейкоза.Осуществлена разработка готовой лекарственной формы лекарственного средства на основе акадезина для перорального применения. Проведены работы по стандартизации.Разработана готовая лекарственная форма лекарственного средства на основе акадезина для парентерального применения. Проведены работы по стандартизации.Проведены доклинические исследования готовых лекарственных форм лекарственного средства на основе акадезина (хроническая токсичность).Подготовлена заявка на выдачу патента.Подготовлена отчетная документация в соответствии с требованиями технического задания и актов Заказчика.

Развернуть

5

01.01.2013 — 30.06.2013

Определен диапазон переносимых и токсических доз лекарственных форм лекарственного средства на основе акадезина на лабораторных животных.Проведены работы по выявлению зависимости глубины токсического поражения органов и тканей от величины примененной дозы лекарственных форм лекарственного средства на основе акадезина.Проведены работы по выявлению обратимости токсического действия лекарственных форм лекарственного средства на основе акадезина.Проведены работы по доклиническим исследованиям лекарственных форм лекарственного средства на основе акадезина (острая токсичность, противоопухолевая активность на моделях трансплантированного лейкоза лабораторных животных).Проведены работы по определению зависимости противоопухолевого эффекта от дозы и длительности применения лекарственных форм лекарственного средства на основе акадезина.Изучена возможность комбинирования лекарственных форм лекарственного средства на основе акадезина с другими противоопухолевыми препаратами.Проведены работы по исследованию фармакокинетики и биодоступности лекарственного средства на основе акадезина в готовых лекарственных формах.Разработан метод количественного определения лекарственного средства на основе акадезина в готовых лекарственных формах в биологических жидкостях, осуществлено прогнозирование кумуляции акадезина при многократном введении.Подготовлена отчетная документация в соответствии с требованиями технического задания и актов Заказчика.

Развернуть

Синтетические каннабиноиды

Агонисты центрального каннабиноидного рецептора типа 1 имитируют поведенческие эффекты каннабиса.

Прочие каннабиноиды

  • 5F-AB-FUPPYCA , AZ-037
  • 5Ф-ПЦН , 5Ф-МН-21
  • A-836 339
  • AB-CHFUPYCA
  • ЗАЛ 38-7271
  • БИМ-018
  • CB-13
  • EG-018
  • EG-2201
  • ФУБИМИНА , БИМ-2201, БЗ-2201, FTHJ
  • JTE-907
  • JTE 7-31
  • LY-2183240
  • МДА-19
  • MDMB-CHMCZCA , EGMB-CHMINACA
  • НЕСС-0327
  • НЕСС-040С5
  • ННЛ-1
  • QMPSB
  • ВЫИГРАТЬ 55,212-2

На основе индазола

Индазол- содержащие агонисты каннабиноидных рецепторов включают:

  • 4F-ADB , 4F-MDMB-PINACA
  • 4F ‐ MDMB ‐ BINACA
  • 4CN-ADB , 4CN-MDMB-PINACA
  • 5C-APINACA , 5C-AKB48
  • 5F-AB-PINACA
  • 5F-ADB-PINACA
  • 5F-ADB , 5F-MDMB-PINACA
  • 5F-AMB
  • 5F-APINACA , 5F-AKB48
  • 5F-CUMYL-PINACA , SGT-25, C-жидкость
  • 5F-EMB-PINACA , 5F-AEB
  • 5Ф-МН-18
  • 5Ф-НПБ-22
  • 5F-SDB-005
  • AB-CHMINACA
  • AB-FUBINACA , PX-4
  • AB-PINACA
  • АДАМАНТИЛ-ТПИНАКА
  • ADB-BINACA
  • ADB-BUTINACA
  • ADB-CHMINACA , MAB-CHMINACA, «MA-CHMINACA»
  • АДБ-ФУБИНАКА , МАБ-ФУБИНАКА
  • ADB-PINACA , MAB-PINACA
  • ADSB-FUB-187
  • AMB
  • AMB-CHMINACA , «MA-CHMINACA»
  • AMB-FUBINACA , FUB -AMB, MMB-FUBINACA
  • АПИНАКА , AKB48
  • APP-BINACA , APP-BUTINACA
  • АПП-ФУБИНАКА , PX-4
  • БиПИКАНА
  • CUMYL-4CN-BINACA , SGT-78
  • CUMYL-PINACA , SGT-24
  • ЦУМИЛ-ТПИНАКА , SGT-42
  • EMB-FUBINACA , FU-AEB
  • ФАБ-144
  • FUB-APINACA , FUB -AKB48
  • ФУБ-НПБ-22
  • IPO-33
  • MDMB-4en-PINACA
  • MDMB-CHMINACA , MDMB (N) -CHM
  • MDMB-FUBINACA , MDMB (N) -Bz-F, MDMB-Bz-F, FUB-MDMB
  • МН-18
  • НПБ-22
  • PX-2 , 5F-APP-PINACA, FU-PX, PPA (N) -2201
  • PX-3 , APP-CHMINACA
  • SDB-005
  • THJ-018
  • THJ-2201

На основе индола

Индолсодержащие агонисты каннабиноидных рецепторов включают:

  • 4-HTMPIPO
  • 4F-MDMB-BICA
  • 5С-МН-24 , 5С-ННЭИ
  • 5F-AB-PICA
  • 5F-ADBICA
  • 5F-AMB-PICA , I-AMB, MMB-2201
  • 5F-AMP
  • 5F-EMB-PICA
  • 5Ф-ННЭ1 , 5Ф-ННЭИ, 5Ф-МН-24
  • 5F-PY-PICA
  • 5F-SDB-006
  • AB-005
  • AB-BICA
  • AB-FUBICA
  • AB-PICA
  • АБР-БИКА
  • ADB-FUBICA
  • ADBICA , ADB-PICA
  • АПИКА , SDB-001, 2NE1
  • AMB-CHMICA , MMB-CHMICA, «MA-CHMINACA»
  • БзОДЗ-ЕПырь
  • ЦУМИЛ-ПЕГАКЛОН , SGT-151
  • CUMYL-PICA
  • ФДУ-ННЭ1 , ФДУ-ННЭИ, ФДУ-МН-24
  • ФУБ-144 , ФУБ-УР-144
  • ЛТИ-701
  • MDMB-CHMICA , ошибочно известная как MMB-CHMINACA
  • MDMB-FUBICA
  • МЕПИРАПИМ
  • МН-25
  • ННЭ1 , ННЭИ, МН-24
  • ННЛ-2
  • Орг 28611 , СЧ-900,111
  • ПТИ-1
  • ПТИ-2
  • PX-1 , 5F-APP-PICA, SRF-30
  • SDB-006
  • СТС-135 , 5Ф-АПИКА
  • UR-144
  • XLR-11 , 5F-UR-144

Нафтоилиндолы

  • AM-1220
  • AM-1221
  • AM-1235
  • AM-2201
  • AM-2232
  • CBL-018 , NM-018
  • EAM-2201
  • FUB-JWH-018
  • JWH-007
  • JWH-015
  • JWH-018
  • JWH-019
  • JWH-073
  • JWH-081
  • JWH-098
  • JWH-116
  • JWH-122
  • JWH-149
  • JWH-182
  • JWH-193
  • JWH-198
  • JWH-200
  • JWH-210
  • JWH-398
  • JWH-424
  • МАМ-2201
  • NE-CHMIMO
  • НМ-2201 , CBL-2201

Исследования Айкара

Препарат стимулирует выработку АТФ. Активизирует процесс окисления липидов, а также разгоняет кровоток. Благодаря этому жиры, являющие собой важнейший источник энергии, быстрее подвергаются метаболизму. При этом Айкар участвует и в процессе метаболизма углеводов

Важно отметить, что в отличие от GW 1516, с которым его сравнивают, не характеризуется канцерогенной активностью

Айкар регулярно используется при проведении медицинских исследований и как объект изучения, и как вспомогательное средство. В частности, изучается влияние Айкара на запасы гликогена в организме, усвоение глюкозы, а также его потенциал как препарата для лечения сахарного диабета.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

В работе «Molecular mechanism by which AMP-activated protein kinase activation promotes glycogen accumulation in muscle» наглядно продемонстрировано действие Айкара. Во время энергетического стресса АМФ-активируемая протеинкиназа способствует транспорту глюкозы и гликолизу для производства АТФ. В то время как происходит анаболический синтез гликогена путем подавления активности гликоген-синтазы для поддержания энергетического баланса в мышцах. Исследование показало, что Айкар стимулирует выработку мышечного гликогена, что сопровождается увеличением транспорта глюкозы.

Другое исследование под названием «Chronic activation of 5′-AMP-activated protein kinase increases GLUT-4, hexokinase, and glycogen in muscle» также продемонстрировало эффективность Айкара. Введение дозы препарата лабораторным крысам привело к значительному увеличению в мышцах клеточной протеинкиназы, которая регулирует энергетический обмен. Следовательно, Айкар повышает выносливость и полезен при тренировках.

Научные данные, полученные путем авторитетных исследований и опубликованные в именитых изданиях, таких как «Journal of Applied Psychology», свидетельствуют о том, что Айкар обладает выраженным действием и может применяться для достижения спортивных целей. Необходимо отметить, что Айкар не имеет отношения к препаратам группы SARM, но может сочетаться с ними.

Оптимальная суточная доза составляет 10 мг при учете стабильных физических нагрузок. Курс приема длится 60 дней. Возможно делать повторы с перерывами в 1-2 месяца, при этом максимальное количество курсов за год может быть три.

Перед началом приема необходимо ознакомиться с инструкцией. Для наиболее эффективного сочетания с другими типами препаратов рекомендовано изучить принцип действия каждого и проконсультироваться с грамотным специалистом.

AICAR, АМФК и пути синтеза пуринов

Эндогенные AICAR также присутствуют в клетках, это промежуточное звено в начальном синтезе пуриновых нуклеотидов, в частности в поколении инозин монофосфата, из которого генерируются аденозинмонофосфат (AMФ) и аденозинтрифосфат (ATФ) (Берг и др., 2002). Однако, как экзогенный АМФК-активатор, AICAR не нарушает соотношения AMФ к ATФ внутри клеток. Некоторые эффекты при назначении введения AICAR, такие как индукции апоптоза лимфоцитов в Т-клетки, не связаны с активацией АМФК (Лопес и др., 2003).
АТФ (аденозинтрифосфорная кислота) действует в человеческом теле, как молекула передачи энергии в клетках. Это неустойчивая молекула с высокой энергией фосфатных связей, и когда связи «разрываются» в результате гидролиза, выделившаяся энергия используется внутри клетки. АТФ распадается на АДФ (аденозина дифосфат) и фосфаты. АДФ может быть дополнительно гидролизован в AMФ (аденозин монофосфат), чтобы освободить больше энергии. Сдвиги в соотношениях АДФ и AMФ коррелируются энергетическим балансом; низкое соотношение означает, что в организме мало доступной энергии, и /или высокая потребность в АДФ, которая обусловливается потребностью в тренировках. АМФК подавляет энергоемкие пути, такие как синтез белка и синтез жирных кислот и активирует энергогенерирующие пути, такие как окисление жирных кислот и транспорт глюкозы.
Экспрессия АМФК меняется в зависимости от отношения ATФ к AMФ (и AДФ), которые колеблются в зависимости от наличия энергии. Экспрессия АМФК или её отсутствие оказывает воздействие на доступную энергию: накопления энергии в периоды профицита, потребление энергии в периоды дефицита.

Андрогены

Андрогенные анаболические стероиды одобрены для медицинского применения, а также используются незаконно в качестве препаратов для повышения производительности для наращивания мышечной массы и силы. Анаболические стероиды, которые были разработаны, чтобы избежать обнаружения в , известны как «дизайнерские стероиды».

На основе тестостерона

  • 4-хлородегидрометилтестостерон , туринабол
  • 11-кетотестостерон
  • Адреностерон
  • Болденон
  • Клостебол , 4-хлор-тестостерон
  • Fluoxymesterone , Halotestin
  • Метандростенолон , Дианабол
  • Метилтестостерон , Метилтестостерон
  • Тестостерон

На основе DHT

  • 1-тестостерон , дигидроболденон
  • Дезоксиметилтестостерон , Мадол, «ДМТ»
  • Дигидротестостерон , ДГТ
  • Дростанолон , Мастерон
  • Эпиандростерон
  • Местанолон
  • Местеролон , Провирон
  • Метенолона энантат , Примоболан
  • Метастерон , Супердрол, Метастерон, Метилдростанолон
  • Метил-1-тестостерон , M1T
  • Оксандролон , Анавар
  • Оксиметолон , Анадрол
  • Простанозол , пролекарство станозолола
  • Станозолол , Винстрол

Estranes

  • Диметандролон
  • Диметилтриенолон
  • Метриболон , Метилтренболон
  • Миболерон , Контрольные капли
  • Нандролон , Дека дураболин, НПП
  • Норболетон , Генабол
  • Тетрагидрогестринон , THG, «The Clear»
  • Тренболон
  • Трестолон , МЕНТ

SARM

Селективные модуляторы рецепторов андрогенов (SARM) представляют собой новый класс лигандов рецепторов андрогенов . Они предназначены для поддержания желаемого эффекта анаболических стероидов для наращивания мышечной массы при одновременном снижении нежелательного андрогенного действия (например, повышенного риска рака простаты ). SARM, которые более избирательны в своем действии, потенциально могут быть использованы для более широкого спектра клинических показаний, чем относительно ограниченные законные применения, для которых в настоящее время одобрены анаболические стероиды.

  • AC-262,356
  • Андарин , С-4, GTx-007
  • JNJ-28330835
  • БМС-564929
  • Энобосарм , Остарин, GTx-024, MK-2866
  • LGD-2226
  • LGD-3303
  • LGD-4033
  • RAD140
  • S-40503
  • С-23
  • YK-11

Другие

  • 3-аминоизомасляная кислота
  • Акадезин , AICAR
  • AWRQNTRYSRIEAIKIQILSKLRL-амид
  • Ансерин
  • бета-гидроксимасляная кислота
Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий