Эстрогены в таблетках, список всех эстрогенсодержащих препаратов для женщин

Профилактические рекомендации

Гормональный сбой у мужчин не рассматривается как отдельное заболевание. Дисфункция гормонов происходит вследствие естественных физиологических процессов или на фоне существующих патологических процессов в организме.

Чтобы свести к минимуму риски возникновения гормонального дисбаланса, мужчинам рекомендуется:

  • своевременно выявлять и лечить воспалительные процессы половой системы;
  • пользоваться презервативом для защиты от венерических заболеваний;
  • контролировать вес;
  • отказаться от употребления алкоголя, особенно не рекомендуется мужчинам пиво, поскольку оно содержит фитоэстрогены, подавляет синтез тестостерона;
  • придерживаться физических нагрузок, соответствующих возрасту;
  • избегать сидячего образа жизни;
  • правильно питаться.

Проблемы у мужчин, связанные с нарушением синтеза половых гормонов, могут возникнуть в разном возрасте и по разным причинам. Корректировать гормональный фон можно с помощью андрогенных препаратов. Они помогают восстановить половую функцию, продлить молодость, но только при условии правильного применения. Назначением гормональных препаратов, определением дозировки и длительности лечения должен заниматься только врач.

Принципы действия антиэстрогенов и антигестагенов

А. Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов (СМЭР)

Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов (СМЭР, или англ. SERM) (А). Эстрогенные рецепторы относятся к группе рецепторов, регулирующих транскрипцию. Женский половой гормон эстрадиол является агонистом этих рецепторов. Вещества данной группы могут действовать как антагонисты, хотя во многих тканях ведут себя как агонисты. Такое поведение объясняется тем, что для присоединения к эстрогенному рецептору лиганд должен принять специфическую конформацию. Комплексы лиганда и эстрогенного рецептора, связывающиеся с определенными участками генома, выступают в роли коактиваторов или корепрессоров. Структура корегуляторов в разных тканях различна, так что эффекты от различных препаратов группы СМЭР органоспецифичны

С медицинской точки зрения важно, что препараты эстрогенного и антиэстрогенного действия из этой группы лекарств различаются по специфичности.

Б. Антагонисты гестагенных рецепторов

Имеет смысл дать характеристику этой группе лекарств и обратить внимание на их активность в период постменопаузы. Постоянный прием эстрадиола повышает риск развития рака эндометрия

Если дополнительно назначены гестагены, то риск заболевания снижается. Выявляется больше случаев заболевания раком молочной железы, что однако может объясняться усилением врачебного контроля. Эстрадиол повышает риск тромбоэмболии. Он облегчает протекание климакса, ослабляя приливы жара и потоотделение, а при длительном употреблении уменьшает риск развития остеопороза, так как препятствует потере эстрогензависимых составляющих костных тканей. Однако применять эстрогены для этой цели все-таки не рекомендуется из-за неблагоприятного соотношения действия и возможного риска.

Кломифен — производное стильбена— применяется для лечения бесплодия у женщин. Вследствие антагонистического действия на эстрогенные рецепторы передней доли гипофиза отрицательная обратная связь от действия эстрадиола нарушается, и продукция гонадотропина увеличивается. Рост уровня ФСГ приводит к ускорению созревания фолликула. Кломифен назначают при недостаточности функции желтого тела вследствие нарушения созревания фолликула, а также при поликистозе яичников. Препарат принимают только в определенные дни цикла, он не оказывает постоянного действия.

Тамоксифен — производное стильбена — применяется при метастазирующей опухоли молочной железы с целью блокирования эстрогенных стимулов к пролиферации. Препарат облегчает протекание климакса благодаря антиэстрогенному действию. Наряду с этим он обладает агонистическим эффектом, который должен учитываться как фактор риска.

Ралоксифен применяют для профилактики остеопороза в постклимактерический период. О преимуществах и недостатках препарата см. таблицу.

Антагонисты гестагенных рецепторов. Через неделю после оплодотворения эмбрион (в форме бластоциты) внедряется в эндометрий. Зародыш продуцирует хориогонадотропин (ЧХГ), действующий аналогично ЛГ и способствующий сохранению желтого тела, продукции прогестерона и препятствует возникновению менструации. Мифепристон как антагонист гестагенных рецепторов препятствует сохранению слизистой матки в ранние сроки беременности, т. е. действует как абортивное средство. Возможность его применения широко дискутируется (в плане сравнения побочных эффектов препарата и хирургического вмешательства), а также обсуждается этическая сторона его назначения. В Германии он изъят из продажи.

Причины повышения уровня эстрадиола у мужчин

Эстрогены являются группой гормонов, которые вырабатываются в основном в яичниках у женщин и в яичках у мужчин, основной из которых эстрадиол (далее просто «эстроген»). Для мужчин, они играют важную роль в производстве спермы и поддержке здоровья костей. Эстрогены также производятся другими тканями у мужчин и женщин, в том числе жиром и мозгом.

Во-первых, фермент ароматаза (вырабатывают надпочечники), который находится в тканях по всему организму, превращает тестостерон в эстроген. Ароматаза содержится в жирах, поэтому у более полных мужчин выше уровень эстрогена и ниже уровень тестостерона. Хорошей новостью является то, что можно заблокировать ароматазу естественным путем, поедая правильные продукты или добавки.

Соединения в окружающей среде, которые обладают эстрогеноподобными связями, называются

ксеноэстрогенами

(англ. xenoestrogens). Они могут быть как синтетическими, так и природными. Вторые содержатся в растениях и называются

фитоэстрогенами

. По поводу преобладания вреда либо пользы у фитоэстрогенов для мужчин ученые спорят до сих пор, но в негативном воздействии синтетических эстрогеноподобных веществ они не сомневаются.

Мужчины имеют избыток женских гормонов из-за искусственно созданных соединений, имитирующих действие эстрогенов, в окружающей среде, таких как бисфенол A и фталаты. Бисфенол A является химическим веществом на нефтяной основе, которое имитирует эстроген в организме и содержится в пластмассах. Исследования показали, что он влияет на эндокринную реакцию в организме человека и животных.

Например, в одном исследовании, опубликованном в журнале «Toxicology Letters», обнаружили, что воздействие Бисфенола A приводит к снижению тестостерона и ухудшению сексуальной функции у мужчин и крыс, потому что он тормозит производство андростендиона – гормона, из которого частично производится тестостерон. Хотя этот андростендион также важен и для производства эстрогена, но его недостаток или избыток скорей скажется на тестостероне.

Фталаты – еще одно химическое вещество, которое используются при производстве пластмасс и многих продуктов личной гигиены, таких как шампуни и лосьоны. Они способствуют избыточному уровню эстрогена. Так же, как вы можете препятствовать ароматазе благодаря правильному питанию, можно дать организму питательные вещества, необходимые для выведения избытка синтетических ксеноэстрогенов естественным путем из организма.

Эстрогены перерабатываются в печени. Этот орган превращает избыток эстрогенов в соединения, которые могут быть выведены из организма. Загвоздка в том, что есть три пути их переработки. Одним из них является «токсичный» путь, который связан с развитием рака, второй неблагоприятен для здоровья, а третий – более благоприятный и самый подходящий.

Не стоит ломать голову над этими химическими названиями путей, просто следует помнить, что то, что в статье будет называться С-2 путь – лучше для здоровья и предпочтительнее, а С-16 путь является токсичным и нежелательным. Еще есть один неблагоприятный путь выведения эстрогена из организма – С-4, которого также следует избегать.

Существует много причин, на основе которых возможно увеличение уровня эстрогенов у мужчин. Например:

  • Проблема со щитовидной железой.
  • Проблемы с яичниками (опухоли или кисты).
  • Лишний вес (ожирение).
  • Заболевание печени.
  • Заболевание почек.
  • Употребление алкоголя (тем более пива).
  • Гинекомастия.
  • Прием анаболических стероидов.

В случае обнаружения повышенного уровня эстрадиола, в первую очередь следует сконцентрироваться на определении причин и лишь затем избавляться от последствий.

Для этого лучше обратиться к врачу и сделать анализы на гормоны щитовидной железы, сделать УЗИ, МРТ щитовидной железы, печени и почек.

Одной из основных причин повышения эстрадиола у мужчин – это излишки жировой ткани. Все дело в том, что жировая ткань принимает участие в работе эндокринной системы, что в свою очередь, связано с выделением гормонов. Зависимость такова, что чем выше уровень жировой ткани в организме мужчины, тем больше в крови эстрадиола.

Эффект фитоэстрогенов

Фитоэстрогены в малых дозах имеют такое же биологическое действие, как и эндогенные гормоны. Их воздействие на организм во многом зависит от пола и возраста, человека, который употребляет продукты с фитоэстрогенами.

Влияние на молодых женщин

Растительные гормоны могут действовать противоположно нормальным эстрогенам. Это обусловлено концентрацией женских половых гормонов в крови и чувствительностью их рецепторов.

Если женщина имеет нормальный уровень эстрогенов, то растительные гормоны будут проявлять себя как антиэстрогены. Чем выше их концентрация, тем более выражен этот эффект. Поэтому, фитоэстрогены в таблетках не всегда положительно влияют на женский организм. В клинике для этих препаратов существуют определенные показания, такие как лечение предменструального синдрома и болезненных менструаций.

Влияние фитоэстрогенов на рак молочной железы остаётся спорным вопросом. Некоторые исследования (Д. Ингрема и соавторов, 1997 года) показали, что эти вещества проявляют защитный эффект, другие же эксперименты (М. Л. Де Лемос, исследование 2001 года) описывают, что фитоэстрогены стимулируют рост раковых клеток у женщин с перенесенным раком груди.

Исследование, проведенное в 2010 году Д. М. Гамильтоном-Ривзом и соавторами, показало, что добавление к продуктам питания изофлавонов или продуктов из сои не меняло показатели концентрации тестостерона у мужчин. Также не было изменений в морфологии, концентрации, количестве или подвижности сперматозоидов. Влияние фитоэстрогенов на развитие рака яичек остаётся спорным вопросом и по-прежнему не доказано.

Влияние детей и подростков

Считалось, что на маленьких мальчиков, особенно в период новорожденности и полового созревания, эстрогены растительного происхождения оказывают очень сильное феминизирующее действие. Поэтому рекомендовали мальчикам и женщинам в период беременности не злоупотреблять продуктами, в которых содержатся эстрогены. Но исследование Р. Д. Мерритта и Х.Б. Хенкса, которое опубликовано в 2004 году, доказало обратное. Обзор литературы сделал вывод, что кормление детей соевыми смесями не вызвало в дальнейшем проблем. Не было отклонений в сексуальном развитии, поведении или в функционировании иммунной системы.

Ингибиторы пролактина

Каберголин (Достинекс) – это ингибитор пролактина нового поколения. Он избирательно стимулирует дофаминовые рецепторы типа Д-2. То есть быстро и уверенно уменьшит количество лишнего пролактина. Самое главное — пока будет работать каберголин — будет восстанавливаться угнетённый ранее дофамин. Разумная доза каберголина это 250мкг раз в четыре дня (грубо говоря — одна таблетка — содержащая 500мкг в неделю) Сейчас появились аналоги Достинекса и вполне можно пользоваться ими.

Побочные эффекты этого вещества (при соблюдении указанной дозы) проявляются в виде бессонницы и подавленного аппетита. Реже может наблюдаться ухудшение настроения. Бывают они не у всех и обычно проходят через несколько дней после начала применения.

Бромокриптин (Парлодел) — тоже ингибитор пролактина и тоже очень эффективный. Действие аналогичное каберголину, только в отличие от последнего, бром способен несколько угнетать производство гормона роста гипофизом (этот факт до конца не доказан но учесть его всё таки стоит). Ещё одно отличие это ярко выраженные побочные эффекты. Обычными для этого вещества являются: тошнота, полное отсутствие аппетита и мигрень. Иногда бромокриптин вызывает приступы пониженного артериального давления (что усугубляет все вышеуказанные побочки и провоцирует сонливость и физическую слабость).

Самый лояльный способ приёма этого лекарства — по пол таблетки ежедневно перед сном и в течение десяти дней довести до двух таблеток ежедневно. Одну перед завтраком вторую перед сном. Имеются в виду таблетки, содержащие 2,5 мг действующего вещества.

А теперь самое главное. Пролактин — это очень нужный гормон в организме мужчины. Помимо водно-солевого обмена он принимает участие в образовании сперматозоидов и обеспечении оргазма. Но самое главное, это иммуномодулирующее действие. Стоит лишь немножко понизить естественный уровень пролактина — и мы рискуем надолго подорвать защитные функции нашего любимого организма. Причём страдает не только общий, но и клеточный иммунитет тоже.

Как вы заметили, перебарщивать с ингибиторами ароматазы и пролактина не стоит. Иначе нам может стать не до спорта. Самый простой способ контролировать пролактин и эстрадиол, это регулярно сдавать анализы. До, во время и после курса. Вот только простой любитель не готов к этому финансово. Денег уходит больше чем на фармакологию и еду.

Что можно посоветовать тем, у кого нет чемодана баксов на антресолях?

1. Очень аккуратно подбирать и повышать дозировки тестостерона.

2

Метан, оксиметолон и нандролон исключить (про метилтестостерон я вообще молчу), и осторожно знакомится с тренболоном

3. Если решили курсить по жизни — всегда держите ингибиторы ароматазы и пролактина под рукой. Но используйте их только в случае реальной необходимости. Ведь в данном случае перебор куда опаснее.

4. Следите за состоянием печени. Не начинайте химичить — пока не приведёте её в порядок.

5. И ВСЕГДА проводите ПКТ, перед длительной паузой в стероидной терапии.

В чем заключается задача эстрогена?

Роль данного гормона весьма трудно переоценить, а недооценивать ее ни в коем случае нельзя. Влияние эстрогенов на организм выражается в:

  • регуляции процесса формирования вторичных половых признаков;
  • поддержании нормального менструального цикла;
  • распределении жировых клеток таким образом, чтобы фигура формировалась по женскому типу;
  • увеличении матки по мере роста организма женщины;
  • создании кислой среды во влагалище, начиная с момента начала полового созревания и до наступления климакса;
  • увеличении подвижности маточной шейки;
  • улучшении состояния костной ткани;
  • ускорении метаболических процессов;
  • уменьшении уровня холестерола с параллельным повышением содержания в организме липопротеинов высокой плотности – «хорошего» холестерина.

Это еще не все, на что влияет эстроген в женском организме. Эта группа гормонов крайне важна для возможности забеременеть, поскольку она, а, в частности, эстрадиол, оказывает непосредственное воздействие на рост маточного эндометрия. От уровня этого вещества зависит менструальный цикл, а от него, в свою очередь, зависит овуляция. Если показатель эстрогенов будет находиться в норме, тогда и у женщины будут все шансы зачать ребенка.

Эстроген – чем он важен при беременности?

Эстроген при беременности важен тем, что он, прежде всего, обеспечивает нормальный тонус матки, который не позволяет наступить самопроизвольному аборту. Гормон отвечает за растяжение матки, поэтому она постепенно увеличивается по мере роста плода.

За протекание гестационного периода несет ответственность гормон эстриол. Примечательно, что до зачатия он секретируется в минимальных количествах, так как, грубо говоря, делать ему в организме женщины нечего. За протекание менструального цикла и овуляцию отвечает эстрадиол, а после наступления беременности его концентрация снижается, и эстриол остается единственным эстрогеном, который отвечает за гестацию.

Так, мы подробно выяснили вопрос, за что отвечает гормон эстроген у женщин. Но, как мы уже отмечали, он есть не только женском, но и в мужском организме

Поэтому важно знать, для чего он нужен представителям сильного пола

Функции в мужском организме

Эстроген у мужчин присутствует в более низких концентрациях. Он помогает поддерживать нормальный баланс тестостерона и других андрогенов. Иными словами, он уравновешивает их показатели относительно других гормональных элементов. При колебаниях уровня данного вещества происходят серьезные нарушения в организме, появление «женственных» черт в фигуре, и даже поведении мужчины.

Причины повышенного эстрогена

1. Высокая активность ароматазы.

Этот фермент превращает мужские гормоны андростендион и тестостерон в женские — эстрон и эстрадиол.

Влияют на это следующие факторы

Старение

В подростковом возрасте у юношей мужской тестостерон находится на высоком уровне, а уровень эстрогена, наоборот, низок. С возрастом ароматаза увеличивается, тестостерон снижается, а эстрогены увеличиваются. У пожилых мужчин уровень женских гормонов выше, чем у женщин в постменопаузе.

Увеличение жира

В жировой ткани содержится ароматаза, которая, как говорилось выше, трансформирует тестостерон в эстроген. Помимо этого, жировая ткань хорошо накапливает эстрадиол. Эти два момента приводят к увеличению количества эстрогенов в организме мужчины.

Тиреотоксикоз

При повышении функции щитовидки, в периферических тканях наблюдается активность ароматазы.

2. Снижение тестостерона.

Происходит это из-за следующих факторов Увеличение гормона пролактина снижает выработку тестостерона в яичках (а именно в клетках Лейдига), что нарушает баланс мужских и женских половых гормонов (в сторону увеличения вторых)

Применение некоторых лекарств, анаболиков, наркотических средств могут угнетать синтез тестостерона

Почечная и печеночная недостаточность При этих состояниях образуются токсические продукты обмена веществ, которые снижают образование нормального количества тестостерона в яичках.

Нарушение функции яичек ( первичный гипогонадизм )

Токсические химикаты и радиация. Эти факторы влияют на работу клеток Лейдига (в яичках), что приводит к нарушению синтеза тестостерона.

3. Терапия тестостероном.

Лечение синтетическим тестостероном в инъекциях приводит, со временем, к повышению эстрогенов. Особенно, если используются в больших дозах, длительное время или у мужчин с избыточным весом.

4. Генетические заболевания (например, такие как Синдром Клайнфельтера) — когда тестостерон понижен, а эстроген увеличен.

5. Злокачественные новообразования надпочечников, яичек, гипофиза, легких, печени провоцируют увеличение уровня женских гормонов.

6. Чрезмерное увлечение продуктами с большим содержанием эстрогенов — пиво, соя, бобовые, кофе

Фульвестрант

Новый антагонист эстрогенов фульвестрант (фазлодекс), недавно появившийся на фармацевтическом рынке и пока окончательно не изученный в клинических условиях, имеет стероидную структуру. В отличие от тамоксифена полностью блокирует трофическое действие эстрадиола и не обладает какой-либо эстрогенной активностью (потому и называется «чистым» антиэстрогеном). Первый «чистый» антиэстроген был синтезирован в 1987 г. Впоследствии наиболее активным его дериватом оказался фульвестрант («AstraZeneca», Великобритания), который был внедрен в клиническую практику в июне 2002 г.

По строению фульвестрант очень близок к этинилэстрадиолу — это триэтилен-этилен-дериват (ICI 182.780), этеризованный в позициях 7-а или 11 -а эстрадиола.

Фульвестрант является новым типом антагонистов эстрогеновых рецепторов. Связываясь с рецепторами, он блокирует их, вызывает деградацию и снижает экспрессию прогестероновых рецепторов. Его сродство к рецепторам эстрогенов в 100 раз выше, чем у тамоксифена. Показаниями к применению фульвестранта является эстроген-рецептор-позитивный рак молочной железы у женщин в менопаузе, прогрессирующий после антиэстрогенной терапии тамоксифеном.

По фармакологическому действию фульвестрант заметно отличается от тамоксифена отсутствием свойств агониста и по выраженности блокирования эстрогеновых рецепторов. За счет стероидной структуры фульвестрант с гораздо большей аффинностью, чем тамоксифен, конкурентно связывается с эстрогеновыми рецепторами.

Результаты исследований, проведенных М. Berhens и сотрудниками в 2006 г., показали, что действие этого стероидного представителя класса ИРМЭ основано на деионизации рецепторов, что мешает их сгерической регуляции. В исследованиях in vitro и in vivo установлено, что фульвестрант обратимо увеличивает количество трансформаций генетического ядерного материала с параллельным снижением числа дефектных молекул эстроген-рецепторов в клетках-мишенях. Он также многогранно влияет на сигнальные пути этих рецепторов, блокируя димеризацию, ядерную локализацию эстрогенового рецептора и рецептор-зависимую транскрипцию, а также снижая количество рецептора в клетке.

По данным иммуногистохимических исследований, одна внутримышечная инъекция препарата оказывает дозозависимое снижение количества эстрогеновых и прогестероновых рецепторов и экспрессию рецептора гена Ki-67. Так, в дозе 250 мг фульвестрант уменьшает количество активних рецепторов в большей степени, чем тамоксифен.

В ходе III фазы клинических исследований было продемонстрировано наличие положительных свойств фульвестранта в эндокринной терапии рака молочной железы. У пациенток на фоне адьювантной (послеоперационной) терапии или первой линии эндокринной терапии эффективность фульвестранта наряду с хорошей переносимостью была сравнима с таковой анастрозола (см. второй класс антиэстрогенных препаратов).

Фульвестрант, «чистый» антиэстроген, в настоящее время проходит последнюю фазу клинических испытаний в качестве блокатора эстрогеновых рецепторов. В связи с недостаточным количеством исследований фульвестрант пока не зарегистрирован как «чистый» антиэстроген и описан как препарат, снижающий активность эстрогеновых рецепторов.

Применяется фульвестрант короткими курсами внутрь в дозе от 6 до 18 мг ежедневно или в виде внутримышечных инъекций один раз в неделю в дозе от 50 до 250 мг; по другим источникам — один раз в месяц у больных раком молочной железы в постменопаузе. Форма выпуска: таблетки по 6 мг; масляный раствор во флаконах по 250 мг/5 мл.

Применение препарата до операции уменьшает пролиферацию и(или) редукцию и исчезновение экспрессии эстрогеновых и прогестероновых рецепторов. Он снижает эстрогенную активность в большинстве неоперабельных случаев рака молочной железы и в этом отношении вдвое более активен, чем мегестрола ацетат — один из синтетических прогестинов, также обладающий антиэстрогенным действием, в основном за счет снижения синтеза эстрогенов (см. третий класс антиэстрогенных препаратов). Депрессия активности эстрогеновых рецепторов под влиянием фульвестранта имеет дозозависимый характер. Эффект влияния на гипофизарно-гипоталамическую дугу у препарата отсутствует. Таким образом, фульвестрант как препарат может применяться во второй линии антиэстрогенной терапии рака молочной железы.

Анализ на эстрогены и показатели нормы

Так, мы подробно изучили функции гормонов эстрогенов. Теперь детальнее остановимся на то, когда, зачем и как проводится анализ крови на это вещество.

Теперь перейдет непосредственно к тому, как проверить уровень эстрогенов у женщин. Для этого проводится анализ венозной крови, проводить который необходимо строго с учетом дня менструального цикла. Высчитывается он с момента окончания очередных месячных. При этом в расчет обязательно берется продолжительность цикла:

  1. Если цикл длится 28 – 30 дней, то забор биоматериала осуществляется на 2 – 5 день.
  2. При меньшей продолжительности МЦ кровь берут с 5 по 7 день.
  3. Если МЦ продолжается чуть больше 20 дней, то процедура проводится на 2 – 3 день цикла.

Тест на уровень эстрогена у женщин проводится строго натощак

Это условие важно соблюдать  всем пациентам, включая и мужчин

Некоторые женщины задают вопрос своему врачу – как называется анализ на эстроген. Специфического названия у этого теста нет, его так и называют анализом на эстрогены. Если же, наряду с эстрогеном, есть необходимость в определении уровня прогестерона, то исследование называется пробой на эстрогены и прогестины.

Каковы рамки нормы эстрогенов?

Норма эстрогена у женщин обозначается в нанограммах на литр крови, или нг/л. Определяются показатели вещества в зависимости от фазы менструального цикла. Помимо этого, оптимальное значение напрямую зависит от того, о количестве какого именно гормона идет речь.

Таким образом, рассматривать норму эстрогена у женщин по возрасту нецелесообразно, а в таблице приведены значения всех элементов, относящихся к данной группе, с учетом периода МЦ.

Эстрадиол

Фаза/период МЦ Минимальные показатели (нг/л) Максимальные значения (нг/л)
Первая фаза 15 160
Овуляторная фаза 34 400
Вторая половина цикла 27 247
Климакс 5 30
Период беременности
Триместр Минимальные показатели (нг/л) Максимальные значения (нг/л)
Первый 200 4000
Второй 1005 17900
Третий 4350 17600

Эстриол – гормон беременности

Триместр Минимальная норма (нг/л) Максимальная норма (нг/л)
Первый 0,7 8,5
Второй 12 51
Третий 25 110

Эстрон

Период МЦ Норма мин. (нг%) Норма макс. (нг%)
Первая фаза 5 9
Вторая половина цикла 4 25
Беременность 1500 3000

Эстроген у мужчин секретируется в куда меньших концентрациях, чем в женском организме. У здорового мужчины показатель свободных эстрогенов не будет ниже 20 нг/л, а также не выйдет за рамки 80 нанограмм на литр крови.

Эстрогенные и антиэстрогенные препараты

«Эстрадиол»

Синтетический аналог эндогенного эстрадиола, вырабатываемого яичниками. На организм оказывает феминизирующее действие и способствует формированию вторичных половых признаков (женских). Рекомендован к применению при ряде заболеваний и в климактерическом периоде.

«Кломифен»

Антиэстроген, имеющий нестероидную структуру. Основное назначение – снижение концентрации эстрогенов. Показаниями к применению могут быть: олигоспермия, аменорея, галакторея, андрогенная недостаточность. Препарат представлен в форме таблеток.

«Овестин»

Действующее вещество – эстриол. Препарат назначается женщинам, перенёсшим операции по удалению органов репродукции, страдающим бесплодием и тем, у кого появились первые климактерические симптомы. «Овестин» отлично восполняет дефицит эстрогенов.

«Триквилар»

Это – трёхфазный контрацептив, действие которого основано на трёх механизмах: подавлении овуляции, изменении свойств секрета, выделяемого цервикальным каналом, изменении структуры эндометрия. Помимо эстрогена содержит прогестоген.

«Тамоксифен»

Назначается в случаях, когда есть подозрение на наличие опухоли молочной железы. Регулярный приём препарата позволяет снизить концентрацию эстрогена и остановить рост новообразований. «Тамоксифен» имеет побочные эффекты и противопоказания!

Ингибиторы ароматазы

Местеролон (Провирон) — это самый что ни на есть андроген. Правда со своими прямыми обязанностями он справляется не слишком эффективно. По крайней мере — использовать его в качестве анаболика, или анткатаболика точно не стоит. Зато он очень неплохо ингибирует (уменьшает) количество эстрадиола. То есть его назначение не допустить избыточного повышения женского полового гормона при использовании того же тестостерона на курсе.

В зависимости от чувствительности конкретного организма и высоты дозировок стероидов, рабочая доза Провирона лежит в диапазоне 25-50 мг в сутки. Больше 50-ти мг принимать не имеет смысла. Если эти дозы не работают тогда нужно обращаться к более мощным лекарствам.

Существует заблуждение по поводу полной безопасности Провирона. Это не так. Являясь производным дигидротестостерона, он может спровоцировать прыщи, выпадение волос на голове и их интенсивный рост на других частях тела, а так же неприятности с простатой. Именно поэтому, не нужно грубить с дозировками. Запомните: Провирон используется на курсе и сразу после него — дабы разобраться с лишним эстрадиолом. НА ПКТ (ПОСЛЕКУРСОВАЯ ТЕРАПИЯ) ЕГО ИСПОЛЬЗОВАТЬ НЕЛЬЗЯ! БУДУЧИ АНДРОГЕНОМ — ОН БУДЕТ СИЛЬНО МЕШАТЬ ВОССТАНОВЛЕНИЮ СОБСТВЕННОЙ ПОЛОВОЙ СИСТЕМЫ.

Анастрозол — ингибитор ароматазы нового поколения. Самый лучший вариант на сегодняшний день. Быстро и эффективно уничтожает лишние молекулы эстрогенов и при соблюдении грамотной дозы отлично переносится организмом. Используем только во время курса для профилактики и сразу после его окончания перед ПКТ.

Дозировка — пол таблетки через день (0,5 мг). Можно просто держать в тумбочке под рукой и при появлении первых гадостей ароматизациии скушать таблетку сразу и ещё по пол таблетки через день до исчезновения нежелательных симптомов. После чего прекратить приём до возникновения новых неприятностей. После курса по пол таблетки через день на срок от недели до двух и только тогда начинаем ПКТ.

Только учтите — стоит переборщить с разумной дозой — и побочные эффекты полезут как из рога изобилия. Обычно это депрессия, бессонница, отсутствие аппетита, боли в области сердца, снижение скорости и качества мышления и ухудшение памяти. А ещё вполне возможны проблемы с либидо, боли в костях и резкое ухудшение соотношения плохого и хорошего холестерина. Всё это связано с чрезмерным снижением эстрадиола в организме. Определённое количество женского гормона необходимо в мужском организме для его нормальной жизнедеятельности. И как только его уровень падает ниже допустимой нормы — мышцы перестают расти, разрушаются костные ткани, страдает сердце и нервная система. А ещё мужик тупеет и теряет интерес к противоположному полу.

Летрозол и Экземестан — это родные братья Анастрозола. Ингибиторы ароматазы. Вот только использование их мужчинами – любителями не допустимо. Их действие настолько мощное, что контролировать его не получится. Приобретая их — вы рискуете заполучить всё то, о чём я написал выше в побочных эффектах анастрозола, причём, в гипертрофированной форме.

Аминоглютетимид (Цитадрен, Ориметен) — с одной стороны мощный антикатаболик, а с другой — ингибитор ароматазы. С появлением анастрозола полностью потерял свою актуальность. Несмотря на мощное действие и высокую эффективность — обладает букетом побочных эффектов. Самый опасный, это резкое уменьшение синтеза прегненолона — предшественника всех стероидных (холестериновых) гормонов. Проще говоря — может спровоцировать проблемы с половой системой и надпочечниками. Оно вам надо?

Тестолактон – новое творение светил фармакологии. Революционное средство — сочетающее в себе стимулирующее по отношению к яичкам действие гонадотропина и мощное ингибирование ароматазы. Может использоваться как во время курса — так и после него перед ПКТ. Одно печалит — стоит как крыло от самолёта. Так что для простого смертного это пока за гранью фантастики.

И самое главное запомните два правила.

Первое — любые ингибиторы ароматазы используются исключительно во время стероидного цикла (с целью профилактики) и сразу после его окончания (дабы избавится от лишнего эстрадиола) перед началом ПКТ. На ПКТ используют ТОЛЬКО блокаторы эстрогенных рецепторов (тамоксифен, кломифен и торимифен).

Второе — если вам недостаточно указанных выше дозировок, значит проблема либо внутри вас (печень или генетические особенности организма), либо (что бывает ГОРАЗДО чаще) вам нужно снижать дозировки ароматизирующихся стероидов. И ещё — если под одним/двумя сосками образовалось уплотнение — справится с ним только тамоксифен. Другие антиэстрогены могут помочь, или не помочь. Это уже индивидуально.

Изоформы

Как было продемонстрировано на мышах с дефицитом рецепторов прогестерона, физиологические эффекты прогестерона полностью зависят от присутствия человеческого рецептора прогестерона (hPR), члена суперсемейства ядерных рецепторов стероидных рецепторов. Однокопийный ген человека (hPR) использует отдельные промоторы и сайты начала трансляции для получения двух изоформ, hPR-A и -B, которые идентичны, за исключением дополнительных 165 аминокислот, присутствующих только на N-конце hPR-B. Хотя hPR-B разделяет многие важные структурные домены с hPR-A, на самом деле они являются двумя функционально разными факторами транскрипции, опосредующими свои собственные гены ответа и физиологические эффекты с небольшим перекрытием. Селективное устранение PR-A на мышиной модели, приводящее к исключительной продукции PR-B, неожиданно показало, что PR-B способствует, а не ингибирует пролиферацию эпителиальных клеток как в ответ на один эстроген, так и в присутствии прогестерона и эстрогена. . Эти результаты предполагают, что в матке изоформа PR-A необходима для противодействия пролиферации, индуцированной эстрогеном, а также PR-B-зависимой пролиферации.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий