Триазолы

Имидазолиноны – активные и высокоизбирательные гербициды, успешно применяющиеся в сельском и лесном хозяйствах.

Имазапир

Имазапир

Имазапир, трехмерная модель молекулы.

Имидазолиноны в мире применяются с 1984 г., являются высокоактивными и высокоизбирательными гербицидами. В России сегодня зарегистрированы и рекомендованы к применению имазамокс, имазапир, имазетапир.

Действие на вредные организмы

Механизм действия. Имидазолиноны проникают в растения через листья и корни, передвигаются по нему и накапливаются в участках меристемы. Механизм действия заключается в нарушении синтеза валина и изолейцина. Их уровень в растительных тканях вследствие ингибирования ацетолактатсинтазы уменьшается, нарушая синтез белка и нуклеиновых кислот. Через несколько часов после обработки прекращается рост чувствительных сорняков. Сначала первые симптомы повреждения заметны на молодых побегах, потом на зрелых. Поскольку имидазолиноны не действует на фотосинтез, обработанные сорняки долго остаются зелеными. Ингибирование фотосинтеза и дыхания происходит только при высоких концентрациях или продолжительном воздействии гербицида. Если вещества попадают на почву, они долго сохраняются в верхнем слое, препятствуя прорастанию семян.

Резистентность. В США в 1996 году к имазапиру была обнаружена природная устойчивость дикого подсолнечника. Это связано с имеющимся природным геном «AHAS».

  • Группа HRAC – B;
  • Группа WSSA – 2.

Имидазолиноны действующие вещества

Имазамокс
Имазапир
Имазетапир

Применение

Зарегистрированные препараты на основе

  • имазапира применяются против мягколиственных древесных пород в лиственных и лиственно-хвойных древостоях; против нежелательной растительности на несельскохозяйственных землях, на вырубках при подготовке площадей под лесные культуры и пр.;
  • имазамокса применяются против злаковых и двудольных сорняков в посевах гороха, сои; имазамокса и имазапира – в посевах подсолнечника; метазахлора и имазамокса – в посевах ярового рапса;
  • имазетапира и хлоримурон-этила применяются в борьбе с двудольными и злаковыми сорняками на посевах люпина, сои, люцерны, гороха.

Токсикологические свойства и характеристики

В почве в начальный период после внесения разложение имазамокса идет интенсивно (Т50=12-42 сут.), позже скорость разложения резко уменьшается. В год применения к концу вегетационного периода (осень) в пахотном слое содержание остатков вещества составляет менее 1-2% от внесенного количества, весной – ниже уровня чувствительности метода определения (ВЭЖХ). В полевых условиях токсичность имазетапира сохраняется после внесения в зависимости от почвенно-климатических условий, доз и сроков применения от нескольких дней до нескольких месяцев. Период полуразложения равен 11-26 сут.Имазапир сохраняется в почве в зависимости от климатических условий от шести месяцев до двух лет.

Полезные виды и энтомофаги. Имидазолиноны безопасны для пчел и других полезных насекомых.

Теплокровные. Малотоксичны для теплокровных.

Классы опасности. Препараты на основе имидазолинонов относятся к 2 и 3 классам опасности для человека и 3 классу опасности для пчел.

Составитель:

Страница внесена: 04.07.14 22:51

Последнее обновление: 21.05.18 15:32

Статья составлена с использованием следующих материалов:

Ганиев М.М., Недорезков В.Д. Химические средства защиты растений. – М.: КолосС, 2006. – 248 с.

2.

Государственный каталог пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории Российской Федерации, 2013 год. Министерство сельского хозяйства Российской Федерации (Минсельхоз России)

3.

Куликова Н.Ф. Гербициды и экологические аспекты их применения: Учебное пособие. М.: Книжный дом «ЛИБРОКОМ», 2010. – 152 с

4.

Лухменёв В.П., Лухменёв Н.В., Громов А.А.. Эффективность почвенных и страховых гербицидов на подсолнечнике. Известия Оренбургского государственного аграрного университета. 1(25), 2010. – 237 с.

5.

Методические указания по регистрационным испытаниям гербицидов, в сельском хозяйстве 2013 г. СПб (утверждены Минсельхозом России). УПДК 632.96, СПб. 2013. 280 с. 

6.

Применение гербицидов и арборицидов в лесовыращивании. Справочник / Шутов И.В., Бельков В.П. и др. М.: Агропромиздат, 1989. – 223 с.

7.

Якимович Е.А. Методические рекомендации по борьбе с борщевиком Сосновского / Е.А. Якимович, С.В. Сорока, А.А.Ивашкевич; РУП «Институт защиты растений». – Минск, 2011. – 76 с.

Свернуть
Список всех источников

Применение

Тиабендазол – высокоэффективный протравитель системного действия против гнилей при хранении маточных корнеплодов сахарной свеклы и моркови, клубней картофеля для обработки перед закладкой на хранение. Используется на плодовых, овощных и зерновых культурах.

Зарегистрированные препараты

  • на основе тиабендазола предназначены для фумигации помещений для загрузки под картофель (семенной), фумигации картофеля перед посадкой;
  • на основе тиабендазола и тебуконазола против болезней пшеницы яровой, озимой (твердая головня, плесневение семян, гельминтоспориозная и фузариозная корневые гнили, бурая ржавчина и септориоз (на ранних фазах)), ячменя ярового (пыльная головня, каменная головня, черная (ложная) головня, плесневение семян, гельминтоспориозная и фузариозная корневые гнили), подсолнечника (белая и серая гнили, фомопсис), овса (пыльная головня, покрытая головня, плесневение семян);
  • на основе тиабендазола, тебуконазола и имазалила против болезней пшеницы яровой, озимой (септориоз, твердая головня, гельминтоспориозная и фузариозная корневые гнили, мучнистая роса (на ранних фазах), плесневение семян), пшеницы озимой (фузариозная снежная плесень), ржи озимой (тифулез, фузариозная и гельминтоспориозная корневые гнили, плесневение семян), овса (плесневение семян, пыльная головня, покрытая головня, гельминтоспориозная и фузариозная корневые гнили, красно-бурая пятнистость);
  • на основе тиабендазола и флутриафола против болезней пшеницы яровой (семенные посевы) (пыльная головня), пшеницы озимой (мучнистая роса, снежная плесень, плесневение семян, твердая, пыльная головня, септориоз, гельминтоспориозная и фузариозная корневые гнили, бурая ржавчина), пшеницы яровой (товарные посевы) (плесневение семян, септориоз, твердая головня, гельминтоспориозная и фузариозная корневые гнили), проса (головня метелок, плесневение семян, фузариозная семенная инфекция), льна (крапчатость, антракоз), гороха (плесневение семян, корневые гнили (в т.ч. фузариозная), белая и серая гнили), кукурузы (пузырчатая пыльная головня, фузариоз, фузариозные корневые и стеблевые гнили, плесневение семян) и др.;
  • на основе флутриафола, тиабендазола и имазалила против болезней пшеницы яровой (мучнистая роса, септориоз, гельминтоспориозная и фузариозная корневые гнили, пыльная и твердая ржавчина, плесневение семян), ячменя ярового и озимого (плесневение семян, каменная и пыльная головня, гельминтоспориозная и фузариозная корневые гнили), ржи озимой (мучнистая роса, церкоспореллез, корневые гнили, стеблевая головня, спорынья, плесневение семян, снежная плесень (в районах умеренного развития болезни)) и др.;
  • на основе тебуконазола, тиабендазола и имазалила против болезней пшеницы яровой (плесневение семян, фузариозные и гельминтоспориозные корневые гнили, твердая головня, пыльная головня, мучнистая роса и септориоз (на ранних фазах)), ячменя ярового (фузариозные и гельминтоспориозные корневые гнили, фузариозная снежная плесень, каменная головня, плесневение семян), подсолнечника (серая гниль, белая гниль, альтернариоз, фузариоз, фомопсис, плесневение (семенная инфекция)) и др.

С регламентами применения препаратов, содержащих тиабендазол, можно ознакомиться, перейдя по ссылкам в таблице справа.

Баковые смеси. Не совместим с купратами и окисляющими агентами, такими, как нитраты и хлораты.

Способ применения и дозы

Тинидазол применяют внутрь во время или после еды, запивая водой.

Таблетку следует глотать целиком. Схема применения тинидазол зависит от показаний.

Эрадикация H. pylori, ассоциированной с язвами двенадцатиперстной кишки и желудка (в составе комплексной терапии с антибиотиком и препаратом, подавляет продукцию кислоты).

Взрослые.

Обычная доза — 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки вместе с омепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки и кларитромицином в дозе 250 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. Клинические исследования с применением такого 7-дневного режима продемонстрировали уровне эрадикации H.  pylori подобные таковым при применении омепразола 1 раз в сутки.

анаэробные инфекции

Взрослые и дети старше 12 лет . Начальная доза — 2 г в первый день с последующим применением по 1 г 1 раз в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-6 дней. При необходимости продолжать терапию в течение более 7 дней рекомендуется проводить стандартное клиническое и лабораторное обследование.

Дети до 12 лет — не применяют.

неспецифический вагинит

Взрослые . При неспецифическом вагините оптимальным является прием 2 г однократно внутрь. При более устойчивых инфекциях можно принять 2 г в течение двух последовательных дней (общая доза 4 г).

Острый язвенный гингивит

Взрослые . Рекомендуемая доза — 2 г перорально, однократно.

Урогенитальный трихомониаз (при подтверждении инфицирования Trichomonas vaginalis рекомендуется одновременное лечение партнера).

Взрослые. Рекомендуемая доза — 2 г перорально, однократно.

Дети в возрасте от 3 лет. Рекомендуемая доза составляет 50-75 мг / кг массы тела однократно. При необходимости прием препарата можно повторить в той же дозе.

лямблиоз

Взрослые. Рекомендуемая доза — 2 г перорально, однократно.

Дети в возрасте от 3 лет. Рекомендуемая доза составляет 50-75 мг / кг массы тела однократно. При необходимости прием препарата можно повторить в той же дозе.

кишечный амебиаз

Взрослые . Суточная доза составляет 2 г однократно в течение 2-3 дней.

Дети в возрасте от 3 лет . Суточная доза составляет 50-60 мг / кг массы тела однократно в течение 3 последовательных дней.

Амебное поражения печени

Взрослые . Общая доза варьирует от 4,5 до 12 г в зависимости от вирулентности возбудителя Entamoeba histolytica . Лечение начинают с дозы 1,5-2 г 1 раз в сутки в течение трех дней. При отсутствии эффективности трехдневного курса лечения прием препарата можно продолжать до 6 дней.

Дети в возрасте от 3 лет . 50-60 мг / кг массы тела 1 раз в сутки в течение 5 последовательных дней.

Применение при нарушении функции почек.

Обычно нет необходимости в коррекции дозы пациентам с нарушением функции почек. Однако, поскольку тинидазол легко выводится при проведении гемодиализа, может возникнуть необходимость в приеме дополнительной дозы препарата.

Профилактика послеоперационных инфекций

Взрослые и дети старше 12 лет . Доза составляет 2 г однократно внутрь примерно за 12:00 до проведения оперативного вмешательства.

Дети до 12 лет — не применяется с профилактической целью детям в возрасте до 12 лет.

Пациенты пожилого возраста.

Нет специальных рекомендаций для пациентов этой группы.

Дети.

Тинидазол рекомендуется применять детям в возрасте от 3 лет в соответствии с утвержденными показаний, как указано в разделе «Способ применения и дозы».

Фармакокинетика

Из-за своего большого молекулярного веса эхинокандины обладают плохой биодоступностью при пероральном приёме, потому их вводят через внутривенные инфузии. Кроме того, их большие структуры ограничивают проникновение в спинномозговую жидкость, мочу, и глаза. Эхинокандины имеют высокое сродство с белками сыворотки крови. У них нет основных взаимодействий с насосами P-гликопротеина или CYP450. Каспофунгин обладает трёхфазной нелинейной фармакокинетикой, в то время как микафунгин (метаболизируется в печени посредством арилсульфатазы, катехол-о-метилтрансферазы, и гидроксилирования) и анидулафунгин (распадается спонтанно и выводится в основном в виде метаболита с мочой) выводятся линейно. Молодые пациенты демонстрируют более высокие темпы элиминации микафунгина и каспофунгина.

Токсикологические свойства и характеристики

Полезные виды. Безопасен для пчел. Не токсичен для птиц, дождевых червей. Малотоксичен для рыб.

Теплокровные. Препараты на основе дифеноконазола для теплокровных малотоксичны (ЛД50 для крыс – 1453 мг/кг). Не раздражают кожу и слизистые глаз.

В почве. Вещество практически не передвигается в почве. Изучение особенностей динамики токсиканта показало, что в первые два года обработок препарата «Скор» на основе дифеноконазола его остаточные количества в почве не были отмечены уже через три дня. Через три года аналогичной системы защиты сада остаточные количества препарата (не превышающие ориентировочно-допустимые концентрации ОДК) присутствовали в течение 14 дней. При дальнейшем изучении период полного распада увеличивался до 21-24 дней после последней четвертой обработки. Через 6 лет остаточные количества препарата в виде «следов» присутствовали на поверхности почвы до съема урожая, т.е. всю вегетацию.(Фото, 1)

Шесть лет непрерывного применения препарата на одном участке способствовали его накоплению и миграции по горизонтам почвы до глубины 60 см. На участках, где ежегодно идет чередование препаратов, остатки Скора находятся в поверхностном слое почвы только в период его использования.

Увеличение кратности обработок способствовало увеличению содержания дифеноконазола в почве в первые дни после обработок. По окончании срока ожидания его остатки составили 0,02 мг/кг, что в 5 раз ниже ОДК.

В продукции. При изучении динамики содержания препарата в плодах яблони установлено, что после четырех обработок фунгицидом в день обработки (через 5 часов) было обнаружено 1,85-2,06 мг/кг дифеноконазола, на 7 день – 0,52-0,54 мг/кг, на 14 день – 0,06-0,08 мг/кг (ниже максимально допустимого уровня на 20-40%). На 28 день после 4-х обработок в исследуемых пробах остатки препарата были обнаружены в количестве 0,005 мг/кг (МДУ 0,1 мг/кг). При съеме урожая остаточные количества ксенобиотика не обнаружены.

Классы опасности. Препараты на основе дифеноконазола относятся к 3 классу опасности для человека и 3 классу опасности для пчел.

Таблица Токсикологические данные составлена в соответствии с ГН 1.2.3111-13.

Общие правила лечения грибковых заболеваний

Для лечения грибковых заболеваний стоит придерживаться нескольких нехитрых правил:

  • Минимизировать употребления кофе, алкоголя (потеря кальция, эластина провоцирует трещины – повышает длительность лечения);
  • подвергать поражённые участки световому воздействию, принимать солнечные ванны, но не загорать;
  • Ограничивать контакт с влагой поражённых участков;
  • При приёме пероральных, парентеральных форм внимательно ознакомиться с взаимодействием с другими ЛС, если одновременно принимается ЛС, с которым есть взаимодействие – прекратить;
  • Ежедневно обрабатывать поражённый участок антисептиком, бактерицидным мылом;
  • Строго придерживаться, назначенной врачом терапии.

При грибках не желательно применять солевые растворы, замедляют деление клетки микроорганизма, но провоцируют появление обширных микротрещин, сухость кожи по всему участку.

После применения обязательно нанесение питательного крема. Если в состав входит молоко, яичный желток – возможно стремительное размножение микроорганизмов.

Действие на вредные организмы

Триадимефон – системный фунгицид, обладает защитным (предотвращает заражение), лечащим (подавляет развивающееся заражение, еще не причинившее видимого вреда, подавляет полностью развившееся заражение). Первую обработку проводят при появлении признаков заболевания.

Изучение метаболизма триадимефона в грибах и на растениях показало, что он превращается в смесь диастереомеров триадименола, фунгицидные свойства которых выше исходного продукта. В мицелии грибов этот процесс превращения идет с большой скоростью, и содержание триадименола в мицелии в 20-30 раз превышает его концентрацию в других объектах окружающей среды.

Срок защитного действия на яблоне составляет 10-14 дней, на зерновых культурах – 30-50 дней.

Оказывает некоторое побочное действие на возбудителей болезней зерновых культур: кладоспориоза (чернь колоса, или оливковая плесень зародыша), крапчатой снежной плесени, или тифулеза. При обработке семян подавляет семенную и почвенную инфекции твердой головни пшеницы, а также возбудителя спорыньи.

Сорбируется травянистыми растениями через листья и корни, перемещается акропетально. Также отмечено базипетальное передвижение. При использовании через 3-5 дней после заражения обладает лечащим действием, поэтому первая обработка может быть проведена спустя некоторое время после обнаружения начальных признаков болезни.

Гибель грибов происходит в стадии образования гаусторий и формирования аппрессориев и везикул.

Полностью предотвращает развитие внутри листьев озимой пшеницы первых межклеточных гиф Puccinia recondita f.sp.tritici (возбудитель ржавчины) в течение 24 ч после заражения.

Механизм действия препарата заключается в ингибировании деметилирования в положении С-14 в процессе биосинтеза эргостерина. Реакции, приводящие к деметилированию в положении С-14, катализируются оксигеназами смешанной функции. Одна из них происходит при участии цитохрома Р-450.

При обработке споридий Ustilago maydis и Ustilago avenae триадимефоном подавляется почкование споридий, причем, дочерние клетки не отделяются от материнской, а образуют многоклеточные ветвящиеся структуры с концевыми клетками, не содержащими ядер, что приводит к нарушению цикла развития грибов.

Триадимефон, так же, как триадименол и имазалил, высокоактивен в газовой фазе. В такой форме эти вещества можно применять для защиты тепличных культур от листовых инфекций.

Устойчивые виды. Прорастание конидий и уредоспор ржавчины полностью не подавляет.

Резистентность. Обнаружены штаммы возбудителей мучнистой росы зерновых культур, в 20 раз более устойчивые к триадимефону, чем природные формы.

Противогрибковые антибиотики

Максимально широким спектром действия и высокой эффективностью при борьбе с грибком обладают антибиотики группы макролидов полиенового ряда – они не воздействуют только на дерматомицеты с псевдоаллешерией. Преимущественно они уничтожают представителей рода Кандида, но могут проявлять активность и против мицелиальных и диморфных грибов, трихомонад, амеб, лейшманий. Известные полиены в таблетках:

  • Амфотерицин В;
  • Леворин;
  • Нистатин;
  • Микогептин;
  • Натамицин.

Работают все они через связывание с эргостеролом клеточной мембраны грибка, что приводит к нарушению ее целостности и последующему лизису (гибели) клетки. Каждый из полиеновых антибиотиков имеет свой спектр действия и перечень чувствительных к нему организмов, поэтому они не взаимозаменяемы. При приеме таблеток активные вещества из ЖКТ почти не всасываются. Высокоэффективным противогрибковым препаратом такого типа считается Пимафуцин, который не оказывает системного действия, работая только в пищеварительном тракте:

  • Действующее вещество: натамицин.
  • Показания: неинвазивный кишечный кандидоз (лечение/профилактика), включая вызванный лекарственной терапией.
  • Побочные эффекты: в первые дни применения диарея, тошнота.
  • Противопоказания: непереносимость активного вещества.

Мощным представителем полиенов является и Леворин, который проявляет активность против дрожжеподобных грибов, назначается длительным курсом (на 10-12 суток). По необходимости лечение проводят дважды. Особенности Леворина:

Действующее вещество: леворин.
Показания: кандидоз ЖКТ, носительство грибков рода Кандида.
Побочные эффекты: диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита, головная боль.
Противопоказания: печеночная или почечная недостаточность, гиперчувствительность, панкреатит, язва, острые заболевания кишечника (не грибковой этиологии), беременность

С осторожностью разрешено применять Леворин у детей до 2-х лет и при грудном вскармливании.. Нистатин – дешевый полиеновый антибиотик на одноименном активном веществе, который может назначаться не только для активного лечения грибковой инфекции, но и для профилактики заражения

Ключевые моменты:

Нистатин – дешевый полиеновый антибиотик на одноименном активном веществе, который может назначаться не только для активного лечения грибковой инфекции, но и для профилактики заражения. Ключевые моменты:

  • Действующее вещество: нистатин.
  • Показания: кандидоз кожи, слизистых, внутренних органов. Длительное лечение противомикробными средствами (профилактика).
  • Побочные эффекты: тошнота, рвота, кожный зуд, повышение температуры.
  • Противопоказания: язвенная болезнь, панкреатит, проблемы с печенью, беременность, чувствительность к составу.

Среди противогрибковых антибиотиков неполиеновой группы отдельно врачами выделяется препарат Гризеофульвин: работает на одноименном веществе, оказывающем фунгистатическое действие. Продуцируется плесневыми грибами, вызывает нарушение синтеза клеточной стенки, подавляет деление клеток и выработку белка. Склонен накапливаться в клетках ногтей, волос и кожи. Особенности таблеток Гризеофульвин:

  • Действующее вещество: гризеофульвин.
  • Показания: дерматофитии волосистой части головы, эпидермофитии (трихофития) кистей и стоп.
  • Побочные эффекты: диспепсия, головные боли, головокружение, крапивница, лейкопения, повышение уровня эозинофилов.
  • Противопоказания: маточные кровотечения, недоброкачественные опухоли, нарушения работы почек и печени, порфирия (нарушение пигментного обмена), проблемы с мозговым кровообращением, лактация и беременность, системная красная волчанка, изменения в составе крови.

Основная классификация и группы

Противогрибковые ЛС классифицируются по следующим критериям:

  1. По способу воздействия на микроорганизм: фунгистатические – разрушают клеточную мембрану (замедление процессов жизнедеятельности микроорганизма с последующим их выводом из организма); фунгицидные – блокировка синтеза липидов и ферментов, что провоцирует гибель грибковой микрофлоры.
  2. По спектру активности: широкого спектра действия; узкого спектра.
  3. По степени переносимости: с большим количеством побочных действий, с минимумом побочных эффектов, легкопереносимые.
  4. По способу вывода из организма: через кишечник, через почки.
  5. По способу применения: пероральные, для наружного применения.

Самая распространённая классификация – по химической структуре:

  • полиеновые антибиотики – натамицин, нистатин, леворин, амфотерицин;
  • производные имидазола – кетоконазол, миконазол, клотримазол, бифоназол, эконазол;
  • производные триазола – вориконазол, флуконазол;
  • производные N-метилнафталина (Аллиламины) – нафтифин, тербинафин;
  • эхинокандины – микафунгин, каспофунгин, анидулафунгин;
  • ЛС других классов – аморолфин, гризеофульвин, флуцитозин, циклопирокс.

Самое распространённое применение данной классификации – поиск эффективного аналога при невозможности принимать, максимально эффективное к данному возбудителю, ЛС.

Полиеновые антибиотики

Основные свойства:

  • Изменение проницаемости клеточной мембраны грибкового или бактериального агента;
  • Создание ионных каналов в клеточной оболочке, повышение её электропроводности для неэлектролитов;
  • Угнетение синтеза стеролов.

Препараты данного класса токсичны, плохо абсорбируются в ЖКТ, выводятся через почки, не концентрируются в головном и спинном мозге. Полиены не эффективны против находящихся в латентной стадии или, проявляющих низкую активность, микроорганизмов.

Производные имидазола

Основное преимущество ЛС данного класса, равномерная абсорбция, независимо от кислотности в ЖКТ. Зависимо от молекулярной структуры, имидазольное кольцо может выступать в качестве основы или кислотного радикала.

Принцип действия, замедление синтеза эргостерола и ферментов, зависимых от цитохрома P-450. Как и полиены, оказывают фунгистатическое действие. По Структуре схоже с антибиотиками класса макролиды.

Производные триазола

При низкой кислотности в ЖКТ, метаболизируются в сложно расщепляемые соли, которые откладываются в суставах, постепенно замещая хрящевую ткань.

Исключение – флуконазол. Препараты данной группы широкого спектра действия, эффективны как при активных микроорганизмах, так и микроорганизмах в латентной форме (возможность применения при острой и хронической форме микозов, кандидозов).

Аллиламины

Препараты широкого спектра действия, оказывающие фунгистатический или фунгицидный эффект в зависимости от вида возбудителя. Из-за высокой скорости вывода из организма (до 24 часа) и высокой чувствительности к нарушению кислотно-щелочного баланса в ЖКТ, в основном, используются при поверхностных микозах.

При наружном применении, оказывают лёгкое противовоспалительное действие.

Эхинокандины

Принцип действия – блокировка синтеза активного компонента клеточных мембран грибов, не имеющих защитного гена FKS1, D-глюкана. Препараты данного класса показали высокую эффективность при микотической пневмонии.

Другие препараты

ЛС узкого спектра действия для наружного и перорального применения. Средства также используются против грамположительных и некоторых грамотрицательных бактерий.

Механизм действия

Эхинокандины неконкурентно ингибируют синтез 1,3-β-D-глюкана, важного компонента клеточной стенки грибов, который отсутствует в клетках млекопитающих. Разрушение бета-глюкана подавляет сопротивление против осмотических сил, что приводит к лизису клетки

Они обладают фунгистатическим действием в отношении грибов aspergillus и фунгицидной активностью по отношению к большинству представителей рода Candida, в включая флуконазол-резистентные штаммы. In vitro и на мышиных моделях показано, что эхинокандины могут также способствовать усилению иммунных ответов организма-хозяина, выделяя очень антигенные эпитопы бета-глюкана, которые могут ускорять клеточное узнавание и воспалительные реакции.

Причины устойчивости грибка к препаратам

Если ЛС, к которому по таблице резистентности, данный возбудитель имеет наивысшую чувствительность не эффективно, у микроорганизма выработалась устойчивость к данному ЛС.

Основные причины резистентности%

  • Мутация гена FKS1 с выработкой штаммом лецина вместо гистидина;
  • Одновременный приём с ЛС, снижающим его эффективность;
  • Кислотность крови, ЖКТ препятствует штатному распределению активного вещества;
  • Пропуск приёма ЛС во время курса лечения;
  • Преждевременное прекращение терапии.

Если к ЛС выработалась резистентность, необходимо заменить его препаратом с активным веществом, действующим по иному принципу.

Что такое противогрибковые препараты в таблетках широкого спектра действия

Антимикотики – так называются лекарственные средства, оказывающие фунгистатическое (подавляют активность) или фунгицидное действие (убивают) на грибковые микроорганизмы. Они могут иметь природное или синтетическое происхождение, работать узконаправленно или обладать широким спектром действия, что означает эффективность против нескольких групп грибковых микроорганизмов. Системно (таблетки) они назначаются при:

  • тяжелом течении болезни;
  • обширной площади поражения;
  • инфицировании внутренних органов;
  • необходимости защититься от грибкового заболевания (при высоком риске заражения).

Главным плюсом таких системных лекарств является эффективность – они действуют сразу на несколько разных возбудителей и делают это быстро, подходят для тяжелого течения инфекции. Минус же заключается в высокой токсичности, большом количестве противопоказаний и побочных эффектов, поэтому требуется внимательно отнестись к рекомендациям врача и назначенной схеме приема. Противогрибковые препараты широкого спектра действия в таблетках могут вызывать:

  • повреждение печени (гепатотоксичны);
  • колебания эстрогена;
  • сильные аллергические реакции;
  • анафилактический шок.

Как принимать

Противогрибковые лекарства с широким спектром активности для системного лечения могут использоваться парентерально (капельница с раствором) или перорально. Конкретная схема применения зависит от активного вещества, формы заболевания, состояния пациента. Несколько ключевых моментов:

  • Всасывание аллиламинов не зависит от приема пищи, поэтому их можно принимать в любое время, а азолы – обязательно во время еды. Антибиотики желательно использовать не на голодный желудок, чтобы снизить вероятность раздражения слизистой.
  • Антимикотики желательно запивать только чистой водой. Исключение составляют ситуации лечения азолами у пациентов с пониженной кислотностью желудка: им следует таблетку принять с жидкостью, имеющей кислую реакцию (чай, пастеризованное молоко).
  • Гризеофульвин следует принимать со столовой ложкой растительного масла, особенно если пациент придерживается диеты с низким содержанием жира.
  • Противогрибковые средства используют по графику, соблюдая время приема и интервалы (обязательно равные промежутки). Если забыли, выпейте таблетку сразу, как вспомните, но не повышайте разовую дозировку.
  • Капсулы нельзя разрушать (резать, высыпать содержимое). Таблетку при необходимости снизить дозировку можно разделить.

Для чего применяется мазь клотримазол

Дерматофиты поражают преимущественно стопы, особенно кожу между пальцами, ногти. Дрожжевые грибки вызывают кандидозный вульвит у женщин, воспаление головки и крайней плоти полового члена у мужчин (кандидозный баланит).

Противогрибковую мазь Клотримазол  используют для устранения симптомов и лечения дерматомикозов и кандидозов.

Показания для применения:

  • грибковая инфекция конечностей, складок тела, головы, ногтей;
  • микозы, осложненные гнойным поражением кожи (вторичной пиодермией);
  • кандидозный вульвит, вульвовагинальный кандидоз (молочница);
  • межпальцевая грибковая эрозия;
  • кандидозный стоматит;
  • грибковая паронихия;
  • лишай разноцветный;
  • трихомониаз;
  • эритразма;
  • баланит.

Мазь Клотримазол в гинекологии применяют перед родами. Наружное средство предупреждает распространение инфекций, вызванных дрожжеподобными грибами, в родовых путях.

Показания к применению мази Клотримазол включают в себя трихомониаз. Используют наружное средство при заражении влагалищной трихомонадой после лечения метронидазолом.

Как применять

Мазь Клотримазол от грибка ногтей на ногах наносят 2-3 раза в сутки. Предварительно срезают омертвевшие кусочки ногтя либо используют пилочку. Втирают препарат в околоногтевые валики, прилегающие участки.

Мазь Клотримазол от грибка стопы наносят тонким слоем 2-3 раза в день. Длительность курса терапии дерматомикозов: 3-4 недели.

Противогрибковый препарат действует на возбудителей разноцветного и стригущего лишая. Наносят средство на воспалительные пятна и очаги шелушения 2-3 раза в день.

Для участка тела размером с ладонь взрослого достаточно использовать столбик наружного средства длиной 0,5 см. Лечение мазью Клотримазол лишая на коже проводят 1-3 недели. При использовании повязки лучше размягчаются сухие чешуйки, бляшки, увеличивается накопление лекарства в очаге инфекции.

Мазь Клотримазол от перхоти втирают в кожу головы дважды в день. Препарат оказывает противозудное и противосеборейное действие.

Для лечения эритразмы мазь Клотримазол наносят на пораженные участки от 2 до 3 раз в день 2-4 недели.

Препаратом обрабатывают полость рта при кандидозном стоматите 1-2 раза в день. Курс терапии — не более 1 недели.

Мазь Клотримазол для интимной зоны используют 1-3 раза в день. Предварительно принимают душ или тщательно промывают пораженный участок от шелушения теплой водой с мылом. Высушивают кожу после водных процедур.

Рекомендации для женщин и мужчин

Мазь Клотримазол от молочницы для женщин используется как средство против выделений, раздражающего зуда и жжения в интимной зоне.

Препарат наносят на половые губы и прилегающие участки, вводят на тампоне из стерильного бинта как можно глубже во влагалище. Лучше всего это делать в положении лежа на спине.

В случае кандидозной инфекции половых губ наносят средство на соответствующие участки в направлении от наружных половых органов до заднего прохода.

Признаки молочницы, такие как зуд, выделения, жжение, обычно уменьшаются в течение 1-4 дней после начала терапии. Длительность курса терапии кандидозного вульвита составляет 1-2 недели. При необходимости повторяют лечение через 3 дня.

Инструкцией по применению мази Клотримазол для женщин предусмотрено, что препарат не используется для вагинальных процедур во время менструации. Лечение проводят до или после месячных. Половым партнерам следует избавляться от кандидоза одновременно.

Как использовать мазь Клотримазол для мужчин:

Паховую область тщательно моют и высушивают. Утром и вечером наносят препарат тонким слоем на головку члена и крайнюю плоть

Средство осторожно растирают, не надавливая. Курс терапии кандидозного баланита — от 1 до 2 недель

Развитие молочницы нередко осложняется бактериальной инфекцией. Препарат полезен тем, что подавляет развитие стафилококков и стрептококков, влагалищной трихомонады. Для профилактики рецидивов курс терапии можно продолжить на 2 недели после исчезновения симптомов заболевания.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий