Биофосфина

Показания к применению на Езафосфина

Назначают при:

  • ишемии, остром инфаркте миокарда (в составе комплексного лечения);
  • нарушениях кровообращения периферического по ишемическому типу;
  • гипофосфатемии (включая шоковые состояния, хронический алкоголизм, многократное переливание крови, хроническую дыхательную недостаточность, длительное голодание);
  • хирургических вмешательствах в условиях экстракорпорального кровообращения;
  • парентеральном питании.

В мире спорта Езафосфина пользуется особой популярностью. Она имеет широкий спектр действия, применяется при серьезных психологических и физических нагрузках для обеспечения организма спортсмена энергией. Таким образом, препарат восполняет затраченную энергию, способствует более качественному и быстрому восстановлению после тренировок.

Способ применения

Порошок вводится в вену, растворенный в дистилированной воде объемом 50 мл. Дневная разовая доза зависит от тяжести заболевания и составляет 0,7-1,6 мл/кг готового раствора (1 флакон емкостью 100 мл в сутки) либо 70-160 мг/кг лиофилизата (1 или 2 флакона по 5 мг в сутки).

Превышать максимальную разовую дозу, равную 250 мг/кг, строго запрещено.

Схемы лечения Езафосфиной разных заболеваний представлены ниже:

  • шоковые состояния, острый инфаркт миокарда, ишемия – 20-30 г/сут. в течение 2-4 дней;
  • нарушение периферического кровообращения – 10 г/день на протяжении 5-7 суток;
  • проведение процедуры экстракорпорального кровообращения – 20 г в течение 3 суток (10 г лекарства вводятся перед процедурой за 12 часов до нее, а потом препарат вводят каждые 12 часов на протяжении 2 суток);
  • трансфузионная терапия (многократное переливание крови) – от 10 до 20 г на протяжении 3-5 суток;
  • люди в тяжелом состоянии, находящиеся на парентеральном питании, – 10-20 г на протяжении 3-7 дней.

Если пациенту назначены высокие дозы Езафосфины, суточную дозу можно разделить на два введения. Это поможет избежать гиперфосфатемии.

Обратите внимание: раствор должен быть абсолютно прозрачным. Если он таковым не является, использовать лекарство запрещено

Кроме того, раствор из вскрытого флакона нужно использовать однократно (оставшееся лекарство утилизируется).

Фармакологические свойства

Фосфат является основным анионом во внутриклеточных жидкостях. Он содержится в плазме крови как в неорганической, так и в органической форме и является компонентом фосфолипидов, коферментов и нуклеиновых кислот. Фосфаты играют важную роль в различных физиологических процессах, например участвуют в построении высокоэнергетических связей (АТФ), транспортировке кислорода к тканям (2,3-дифосфоглицерата), регулировании гликолиза, поддержании pH плазмы крови и мочи.

У взрослых уровень фосфатов в норме находится в диапазоне от 0,8 до 1,5 ммоль/л.

Гипофосфатемию часто отмечают в широком диапазоне клинических ситуаций, как острых (переливание крови, применение экстракорпорального кровообращения), так и хронических, таких как алкоголизм и похмелье, длительный прием антацидов, связывающих фосфаты, тяжелые и обширные ожоги, диабетический кетоацидоз, респираторный алкалоз, период выздоровления после хирургических вмешательств, гиперпаратиреоз, дефицит витамина D. Замечено, что прием фосфатов улучшает функцию дыхательных мышц у пациентов с дыхательной недостаточностью на фоне ХОБЛ и недостаточного питания, сопровождающихся гипофосфатемией. Тяжелая гипофосфатемия может также часто возникать у пациентов, находящихся на парентеральном питании, при получении недостаточного количества фосфатов.

Клинические признаки гипофосфатемии, такие как парестезии, гипотония мышц и гипервентиляция легких, чаще всего появляются в случае тяжелого дефицита фосфатов. При отсутствии выраженных клинических проявлений о дефиците фосфатов также может свидетельствовать нарушение некоторых метаболических функций

Также установлено, что получение достаточного количества фосфора важно для нормального усвоения аминокислот и углеводов во время парентерального питания. Введение органических фосфатов, которые активно метаболизируются, таких как фруктозо-1,6-дифосфат, позволяет быстро восстановить физиологический уровень фосфатов в плазме крови

Результаты биохимических исследований in vitro и in vivo также свидетельствуют о том, что фруктозо-1,6-дифосфат в фармакологических дозах взаимодействует с клеточными мембранами, ускоряет поглощение клетками калия из циркулирующей крови и стимулирует увеличение внутриклеточного запаса высокоэнергетических фосфатов и накопления 2,3-дифосфоглицерата.

В смесях для полного парентерального питания совместимость фруктозо-1,6-дифосфата с катионами, в частности с ионом кальция, намного выше, чем у неорганических фосфатов.

Фармакокинетика. Через 5 мин после окончания введения в дозе 250 мг/кг массы тела концентрация в плазме крови — 770 мл/л. Через 80 мин после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата. Т½ из плазмы крови составляет 10–15 мин. Фруктозо-1,6-дифосфат выводится из плазмы крови благодаря его распределению во внесосудистом пространстве и быстрому превращению в монофосфат, триозофосфаты и неорганические фосфаты под действием фосфатаз и других ферментов, содержащихся в мембране эритроцитов и плазме крови.

Циклофосфан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Циклофосфана указывает, что средство может назначать лишь опытный онколог. Дозировка подбирается индивидуально, препарат вводится внутривенно медленно капельно лечащим врачом.

Следующие схемы по дозировке могут применяться для монотерапии. При политерапии несколькими цитостатиками подобной токсичности необходимо снижение дозы либо удлинение пауз между циклами лечения.

Если не рекомендованы другие, то используются следующие дозировки:

  • для лечения с перерывами взрослых и детей вводят 10-15 мг/кг с интервалами от двух до пяти суток;
  • для беспрерывной терапии взрослых и детей препарат вводится из расчета 3-6 мг/кг ежедневно;
  • для лечения с перерывами взрослых и детей в больших дозах вводится 20-40 мг/кг с перерывами в три-четыре недели.

Взаимодействие с другими препаратами

Запрещено смешивать раствор Езафосфины со щелочными растворами Ca2+ или препаратами, растворимыми при рН 5.5.

Тем, кто использует препарат для достижения спортивных целей, рекомендуется сочетать его со средством Biotad (в форме капсул) или TAD600 (Татионил). Использование данных комбинаций способствует увеличению эффективности препаратов и достижению невероятного эффекта.

Инфаркт миокарда – это гибель сердечной мышцы. Для того, что бы вовремя разглядеть опасность узнайте о симпотомах, лечение:

  1. ИМ. Причины и симптомы заболевания.
  2. Инфаркт миокарда: современные эффективные методы лечения.

С чем сочетается препарат Езафосфина?

Профессиональная подготовка к спортивным соревнованиям в наше время зачастую неотделима от спортивной фармакологии. Для улучшения работы организма и минимизации вреда чрезмерных нагрузок нужно подбирать наилучшие по эффективности и безопасности препараты, такие как — Езафосфина, TAD-600, TB-500 (Тимозин Бета 4). Прием данных препаратов улучшит работоспособность организма, увеличит скорость общего метаболизма и ускорит выведение вредных токсинов и метаболитов, минимизируя при этом вредное воздействие на организм таких факторов как — чрезмерная психологическая и физическая нагрузка, стресс.

Где купить Изофосфен?

Показания

Ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии). Гипофосфатемия (в т.ч. при шоковых состояниях, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, продолжительном голодании, хронической дыхательной недостаточности). Операции с использованием экстракорпорального кровообращения. Парентеральное питание. Нарушения периферического кровообращения по ишемическому типу. Противопоказания: &nbspГиперчувствительность, гиперфосфатемия, почечная недостаточность, беременность (I и II триместр), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации (в связи с отсутствием клинических данных). Дозирование: &nbspВ/в, со скоростью не более 10 мл/мин. Порошок растворяют в 50 мл дистиллированной воды. Рекомендуемая дневная разовая доза (в зависимости от тяжести заболевания): 70-160 мг/кг лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения (1-2 флакона по 5 г в день) или 0.7-1.6 мл/кг раствора для в/в введения (1 флакон объемом 100 мл в день). Максимальная разовая доза — 250 мг/кг. При лечении шоковых состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза лиофилизата — 20-30 г, курс лечения – 2-7 дней. При проведении процедуры экстракорпорального кровообращения рекомендуемая суточная доза — 20 г в течение 3-х дней. При этом 10 г препарата рекомендуется ввести за 12 ч до проведения процедуры, а после завершения препарат вводится каждые 12 ч в течение 48 ч. При нарушении периферического кровообращения рекомендуемая суточная доза — 10 г в течение 5-7 дней. Пациентам в тяжелом состоянии, находящимся на парентеральном питании, рекомендуемая суточная доза — 10-20 г препарата в течение 3-7 дней. При трансфузионной терапии (многократном переливании крови) рекомендуемая суточная доза — 10-20 г в течение 3-5 дней. В случае использования высоких доз, во избежание гиперфосфатемии, целесообразно разделение общей суточной дозы на 2 введения.

Дешевые аналоги Эзафосфина

# Название Цена в России Цена в Украине
1 Валидол с глюкозой левоментол, глюкоза, кальция стеарат, сахароза Аналог по показанию и способу применения 8 руб
2 Боярышника настойка Боярышник Аналог по показанию и способу применения 10 руб 2 грн
3 Боярышник Боярышника плоды Аналог по показанию и способу применения 10 руб
4 Боярышник настойка Плоды боярышника Аналог по показанию и способу применения 14 руб
5 Мельдоний Мельдония дигидрат Аналог по показанию и способу применения 20 руб

При расчетах стоимости дешевых аналогов Эзафосфина учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

Принцип действия Esafosfina

Терапевтическое действие компонентов препарата основано на их способности увеличивать концентрацию кислорода в клетках организма, не создавая при этом нагрузки на сердечно-сосудистую систему. Это значительно улучшает выносливость и позволяет быстро восстановить силы после тяжелой тренировки. Попадая в кровь, средство снижает уровень концентрации ионов калия в плазме крови, обеспечивая их захват эритроцитами. Кроме того, езафосфина благодаря содержанию дифосфоглицерата увеличивает запас фосфорных соединений внутри клетки, что позволяет получить дополнительную энергию. Как показали клинические исследования, проведенные в Европе, компоненты препарата улучшают реологические свойства крови, снижая вязкость и повышая текучесть, так как могут воздействовать на эритроциты, тем самым нормализуя микроциркуляцию и обеспечение органов и тканей необходимыми питательными веществами

Это свойство необычайно важно, так как в результате интенсивных нагрузок увеличивается скорость агрегации (слипания) клеток крови, что приводит к образованию тромбов, вызывающих ряд серьезных проблем. 
Также, препарат активизирует обмен глюкозы в клетках гладкой мускулатуры и препятствует появлению свободного гистамина, образующегося в тучных клетках и при переходе в несвязанное состояние вызывающего спазм гладких мышц, ухудшение циркуляции крови и снижение артериального давления.

Противопоказания

Как и у любого другого ЛС, у Езафосфины имеется ряд противопоказаний к применению.

Так, производитель запрещает прием лекарства при индивидуальной непереносимости компонентов, почечной недостаточности, гиперфосфатемии, грудном вскармливании (отсутствуют клинические данные), беременности (семестры 1 и 2), несовершеннолетнем возрасте (нет сведений о безопасности, эффективности препарата).

При КК меньше 50 мл в минуту нужно следить за содержанием фосфора в крови. То же самое нужно делать, применяя лекарство в высоких дозах.

В растворе для в/в введения находится натрия метабисульфит, способный вызывать у чувствительных пациентов (в частности, при наличии сопутствующей бронхиальной астмы) аллергические реакции и тяжелые приступы бронхоспазма.

Результаты и их обсуждение

При госпитализации в стационар в 100% случаев все исследуемые пациенты жаловались на одышку при незначительной физической нагрузке. В среднем по шкале Борга (Европейское общество кардиологов, 2008) степень одышки отвечал 6 баллам. Учащенное сердцебиение и отеки нижних конечностей отмечали у большинства пациентов 1-й и 2-й групп на фоне пониженной систолической функции ЛЖ. В динамике наблюдения у всех больных выявлено достоверно положительную динамику клинических проявлений СН независимо от назначенного лечения и уровня ФВ ЛЖ (табл. 1).

Таблица 1. Динамика клинических проявлений СН у участников исследования, n (%)

Клинический критерий, группа одышка учащенное сердцебиение отеки
к лечению после лечения к лечению после лечения к лечению после лечения
1-я (n = 28) 28 (100) 18 (64,3) 20 (71,4) 15 (53,6) 20 (71,4) 10 (35,7)
2-я (n = 25) 25 (100) 10 (40) 17 (68) 7 (28) 21 (84) 5 (20)
3-я (n = 30) 30 (100) 12 (40) 13 (43,3) 10 (33,3) 11 (36,7) 3 (10)
4-я (n = 28) 28 (100) 9 (32,1) 10 (35,7) 8 (28,6) 10 (35,7) 2 (7,1)

При сравнении динамики клинических симптомов СН у больных 1-й и 2-й групп на фоне пониженной систолической функции ЛЖ выявлено достоверное уменьшение одышки в 1,6 раза, учащенного сердцебиения и отеков — в 2 и 1,7 раза соответственно у больных 2-й группы на фоне применения препарата Езафосфина. У больных 3-й и 4-й групп с сохраненной ФВ ЛЖ достоверной разницы в динамике клинических симптомов СН не обнаружено (см. Табл. 1).

По данным 6-минутного теста ходьбы зафиксировано повышение толерантности к физической нагрузке во всех исследуемых пациентов на фоне базисной терапии СН независимо от добавления препарата Езафосфина. У большинства пациентов 2-й, 3-й и 4-й групп отмечено повышение ФК СН на две ступени, в отличие от пациентов 1-й группы, в которых выявлено повышение ФК СН не более чем на одну ступень в динамике лечения.

Таким образом, добавление препарата Езафосфина к базовой терапии у больных СН со сниженной систолической функцией ЛЖ после перенесенного ИМ способствует достоверному регресса клинической симптоматики и повышению толерантности к физической нагрузке. У пациентов с сохраненной систолической функцией ЛЖ применения препарата Езафосфина не привело к желаемому достоверного клинического эффекта.

В динамике лечения у участников исследования достоверных изменений ФВ ЛЖ не выявлено, но у пациентов 2-й группы со сниженной систолической функцией ЛЖ отмечена тенденция к увеличению ФВ ЛЖ в 1,2 раза в фоне добавления в состав базовой терапии препарата Езафосфина (табл. 2) .

Таблица 2. Динамика ФВ ЛЖ по данным УЗИ сердца у больных СН

Клинический критерий, группа ФВ ЛЖ,%
к лечению после лечения
1-я (n = 28) 32,4 ± 1,14 36,2 ± 2,01
2-я (n = 25) 36,1 ± 0,83 44,9 ± 1,66
3-я (n = 30) 56,2 ± 1,43 58,1 ± 2,45
4-я (n = 28) 49,8 ± 1,65 52,6 ± 1,87

Взаимодействие

При совместном применении с гипогликемическими препаратами усиливается их действие.

При одновременном использовании с непрямыми антикоагулянтами нарушается антикоагулянтная активность крови.

Применение с Аллопуринолом приводит к усилению миелотоксичности.

При использовании с Даунорубицином, Цитарабином, Доксорубицином возможно развитие кардиотоксического действия.

Применение с иммунодепрессантами увеличивает риск появления вторичных опухолей и инфекций.

При одновременном приеме циклофосфамида и Ловастатина увеличивается риск развития некроза мышц и почечной недостаточности по острому типу.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Цитостатик из химической группы оксазафосфоринов. Активация циклофосфамида происходит при участии микросомных ферментов в клетках печени, где он трансформируется в метаболит 4-гидрокси-циклофосфамид. Цитотоксическое действие препарата в основном базируется на взаимодействии его алкилирующих метаболитов с дезоксирибонуклеиновой кислотой. Это приводит к разрыву и нарушению сцепления поперечных химических связей между нитями ДНК. В результате в клеточном цикле замедляется G2 фаза.

Фармакокинетика

Циклофосфамид практически полностью всасывается из кишечника. После одиночной инъекции препарата в течение суток происходит значительное понижение его концентрации и концентрации его производных в крови.

Период полувыведения составляет в среднем семь часов для взрослых и четыре часа для детей. Эвакуация циклофосфамида и его метаболитов осуществляется преимущественно почками.

Объект и методы исследования

В исследование включено 111 больных (средний возраст — 59,9 ± 5,19 года), которые на протяжении последних трех лет перенесли проникающий ИМ и были госпитализированы в кардиологический стационар по поводу прогрессирования СН.

В исследование включено 48 (43,2%) пациентов с СН II А и 63 (56,7%) — с СН II Б стадии, согласно классификации СН за М.Д. Стражеско и В.Х. Василенко. По результатам 6-минутного теста ходьбы и функциональный класс (ФК) СН установлен в 3 (2,7%) больных, II ФК — у 58 (52,2%), III ФК — у 35 (31,5%), IV ФК — у 4 (3,6%) больных.

Исключению из исследования подлежали пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы, гиперфосфатемией, почечной недостаточностью, терминальной стадией СН, тяжелой сопутствующей патологией в стадии декомпенсации, повышенной чувствительностью к действующему веществу или вспомогательного вещества препарата Езафосфина.

Срок наблюдения составил 7-10 дней.

Согласно результатам ультразвукового исследования (УЗИ) сердца, пациентов разделили на 4 группы. В состав 1-й (n = 28) и 2-й групп (n = 25) вошли больные СН со сниженной систолической функцией левого желудочка (ЛЖ) (фракция выброса (ФВ) <40%). Пациенты 1-й группы получали базовую терапию, больным 2-й группы дополнительно назначен препарат Езафосфина по схеме. В 3-ю (n = 30) и 2-й группы (n = 28) вошли больные СН с сохраненной ФВ ЛЖ (> 40%), пациентам 3-й группы назначен базовую терапию, а больные 4-й группы дополнительно к базовой терапии получали препарат Езафосфина.

Базовая терапия включала ацетилсалициловую кислоту, клопидогрел, статин, ингибитор аденозинперетворювального фермента, эплеренон, петлевые диуретики, при еуволемичному состоянии — блокаторы β-адренорецепторов.

Препарат Езафосфина назначали по следующей схеме: 1-й день — 10 г внутривенно капельно, последующие 2 дня — по 5 г внутривенно капельно.

Эффективность исследуемой терапии оценивали по динамике клинических проявлений СН (одышка, учащенное сердцебиение, наличие периферических отеков), данных физикального обследования, динамикой теста 6-минутной ходьбы и результатами УЗИ сердца в 1-й день госпитализации и после лечения.

Фармакологические свойства

 Активное вещество — D-фруктозо-1,6-дифосфат — обеспечивает потребности организма в фосфатах, помогает ему справиться с болезнью в критических состояниях.Фосфат является основным анионом во внутриклеточных жидкостях. Он содержится в плазме крови как в неорганической, так и в органической форме и является компонентом фосфолипидов, коферментов и нуклеиновых кислот. Фосфаты играют важную роль в различных физиологических процессах, например участвуют в построении высокоэнергетических связей (АТФ), транспортировке кислорода к тканям (2,3-дифосфоглицерата), регулировании гликолиза, поддержании pH плазмы крови и мочи.

У взрослых уровень фосфатов в норме находится в диапазоне от 0,8 до 1,5 ммоль/л.

Гипофосфатемию часто отмечают в широком диапазоне клинических ситуаций, как острых (переливание крови, применение экстракорпорального кровообращения), так и хронических, таких как алкоголизм и похмелье, длительный прием антацидов, связывающих фосфаты, тяжелые и обширные ожоги, диабетический кетоацидоз, респираторный алкалоз, период выздоровления после хирургических вмешательств, гиперпаратиреоз, дефицит витамина D. Замечено, что прием фосфатов улучшает функцию дыхательных мышц у пациентов с дыхательной недостаточностью на фоне ХОБЛ и недостаточного питания, сопровождающихся гипофосфатемией. Тяжелая гипофосфатемия может также часто возникать у пациентов, находящихся на парентеральном питании, при получении недостаточного количества фосфатов.

Клинические признаки гипофосфатемии, такие как парестезии, гипотония мышц и гипервентиляция легких, чаще всего появляются в случае тяжелого дефицита фосфатов. При отсутствии выраженных клинических проявлений о дефиците фосфатов также может свидетельствовать нарушение некоторых метаболических функций

Также установлено, что получение достаточного количества фосфора важно для нормального усвоения аминокислот и углеводов во время парентерального питания. Введение органических фосфатов, которые активно метаболизируются, таких как фруктозо-1,6-дифосфат, позволяет быстро восстановить физиологический уровень фосфатов в плазме крови

В смесях для полного парентерального питания совместимость фруктозо-1,6-дифосфата с катионами, в частности с ионом кальция, намного выше, чем у неорганических фосфатов.

Фармакокинетика. Через 5 мин после окончания введения в дозе 250 мг/кг массы тела концентрация в плазме крови — 770 мл/л. Через 80 мин после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата. Т½ из плазмы крови составляет 10–15 мин. Фруктозо-1,6-дифосфат выводится из плазмы крови благодаря его распределению во внесосудистом пространстве и быстрому превращению в монофосфат, триозофосфаты и неорганические фосфаты под действием фосфатаз и других ферментов, содержащихся в мембране эритроцитов и плазме крови.

Рипронат

Показаниями к применению препарата Рипронат являются:
— комплексная терапия ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия;
— комплексная терапия острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (мозговые инсульты и цереброваскулярная недостаточность);
— гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);
— пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в том числе у спортсменов);
— бронхиальная астма и хронический бронхит (как иммуномодулятор в комбинированной терапии);
— послеоперационный период для ускорения реабилитации;
— синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий