Агонисты гонадолиберина

Гонадорелин – описание

iПоказания к применению:

Гонадорелин назначается при клинических состояниях, связанных с дефицитом гонадотропин-рилизинг-гормона:

  • нарушениях функционирования яичников;
  • фиброзе матки;
  • отставании в половом созревании;
  • раке простаты;
  • недостаточном функционировании желтого тела при беременности.

Нередко применяют в спорте для повышения скорости набора мышечной массы и выносливости во время силовых тренировок.

iСпособ применения и дозировки:

Препарат применяется в виде внутривенных или подкожных иньекций. Дозировка и режим приёма для разных пациентов может очень сильно отличаться.

То, как принимать Гонадорелин в каждом отдельном случае, решает врач. Это зависит от пола, возраста, диагноза, схемы лечения.

iПротивопоказания:

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к Гонадорелину.

Необходимо проявлять осторожность при использовании лицами с тяжелыми нарушениями функций почек и печени. iФармакологическое действие:

iФармакологическое действие:

Увеличивает выработку тестостерона.

Фармакодинамика

Препарат является синтетическим аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона. Гонадорелин стимулирует выработку гормонов-гонадотропинов передней доли гипофиза, в частности фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ).

Под действием гонадотропинов в организме повышается уровень тестостерона, улучшается сперматогенез. У женщин стимулируется овуляция и созревание фолликулов.

Фармакокинетика

При приёме внутрь очень плохо всасывается из пищеварительного тракта. При внутривенном введении период полураспада в крови длится 10-40 минут.

В плазме крови происходит гидролиз Гонадорелина. Метаболиты выводятся из организма с мочой.

iПобочные действия:

Наиболее распространённые нежелательные эффекты:

  • головные боли;
  • боли в области живота;
  • тошнота;
  • ухудшение состояния во время менструаций.

Побочные действия, которые бывают редко:

  • набухание яичников;
  • рвота или позывы на рвоту;
  • нарушения стула (диарея);
  • системные аллергические реакции (до анафилактического шока);
  • у мужчин возможно развитие приапизма.

Также может возникнуть местная реакция в виде покраснения в зоне введения препарата или тромбофлебита.

iФорма выпуска препарата:

Выпускается в виде порошка для инъекций.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Гонадорелин не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Полезно! Бесполезно

Активность гонадорелина

В детстве ГнРГ-активность очень низка, она увеличивается в период полового созревания или подростковом возрасте. Во время репродуктивного периода ГнРГ-активность имеет решающее значение для успешной репродуктивной функции. Во время беременности, однако, ГнРГ-активность не требуется. Пульсация активности может быть нарушена гипоталамо-гипофизарной болезнью, либо дисфункцией (например, подавление гипоталамуса) или органическими поражениями (травмы, опухоли). Повышенный уровень пролактина уменьшает активность ГнРГ. И наоборот, гиперинсулинемия увеличивает пульсацию активности, что ведет к беспорядочной активности гормонов ЛГ и ФСГ, что проявляется при синдроме поликистозных яичников (СПКЯ). Отсутствие ГнРГ-образования является врожденным дефектом при синдроме Кальмана.
ГнРГ-нейроны регулируются множеством различных афферентных нейронов с помощью различных датчиков (в том числе норадреналина, гамма-аминомасляной кислоты, глутамата). Например, дофамин проявляется как стимулятор высвобождения ЛГ (через ГнРГ) у эстроген-прогестерон-производящих женщин; дофамин может ингибировать высвобождение ЛГ в яичниках женщины. Кисспептин является важным регулятором высвобождения ГнРГ. Высвобождение ГнРГ может также регулироваться эстрогеном. Известно о существовании нейронов, производящих кисспептин, которые также выражают альфа-рецепторы эстрогена.
ГнРГ находится в органах за пределами гипоталамуса и гипофиза, и его роль в других процессах жизнедеятельности еще плохо изучена. Например, вероятно, ГнРГ1 играет важную роль в деятельности плаценты и половых желез. ГнРГ- и ГнРГ- рецепторы были найдены также в случаях рака молочной железы, яичника, предстательной железы и эндометрия.

Гонадорелин (Gonadorelin): свойства, эффективность и дозировки

Место в рейтинге авторов: 31    (стать автором)

Дата: 2018-04-26      Просмотры: 2 086

Все статьи автора >>

Идёт загрузка статей…

Важно! Сайт «Твой Тренер» не продаёт и не призывает к употреблению анаболических стероидов и других сильнодействующих веществ. Информация предоставляется для того, чтобы те, кто всё же решил их принимать, делали это максимально грамотно и с минимальным риском для здоровья

Гонадорелин – эндогенный гормон, стимулирующий процесс производства фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютинизирующего (ЛГ) гормонов. В спорте сейчас все чаще используется экзогенный препарат Gonadorelin, который является пептидом. Его цена достаточно приемлима и купить пептид гонадорелин может каждый.

История создания Гонадорелина

Естественное вещество синтезируется гипоталамусом, наряду с еще несколькими гормонами. Гонадорелин способен воздействовать на рецепторы передней области гипофиза, что и приводит к синтезу ФСГ и ЛГ. Эти вещества в мужском организме выполняют роль регуляторов производства тестостерона.

Так как препарат очень слабо абсорбируется в пищеварительной системе, то принимать его необходимо исключительно в форме инъекций. Период полужизни активного ингредиента препарата составляет от 10 до 40 минут, а метаболизируется он почками. Следует заметить, что этот процесс не сопровождается выделением вредных для организма веществ.

Эффективность Гонадорелина

В спорте препарат используется для стимулирования оси ГГЯ (гипоталамус – гипофиз — яички), что приводит к повышению скорости синтеза тестостерона. Одним из преимуществ препарата является отсутствие негативных эффектов, в частности эстрогенных. Как и большинство пептидов, Gonadorelin не представляет опасности для организма.

Впрочем, он не является заменой ААС (андрогенно-анаболических стероидов), так как не может столь существенно увеличивать концентрацию тестостерона, как стероиды. А вот альтернативой гонадотропину он стать может. Ученые установили, что фолликулостимулирующий гормон способствует ускорению процесса деления клеток Лэндинга, именно они отвечают за секрецию мужского гормона.

Gonadorelin может быть эффективным после курса стероидов для минимизации эффекта отката, а также ускорения восстановительных процессов, в частности, для нормализации работы эндокринной системы. Таким образом, спортсмены могут получить следующие положительные эффекты от препарата:

  • Нормализуется работы оси ГГЯ и производства тестостерона.
  • Стабилизирует работу половой системы.
  • Увеличивает сексуальное влечение и улучшает качество половой жизни.
  • В условиях активных занятий спортом позволяет улучшить результаты атлета.

Дозировки Гонадорелина

Рассчитать рекомендуемые дозировки Гонадорелина можно следующим образом: на каждый кило массы тела необходимо вводить от 1 до 2 микрограмм. Таким образом, наиболее популярными дозировками являются от 100 до 200 микрограмм. Часто билдеры используют Gonadorelin в сочетании с другими пептидами, например, GPRS-1 и 2б Ипаморелин и другими.

Периодичность применения

Ставить инъекции необходимо через 2-3 часа. Причем длительность курса составляет от 2 до 4 недель, после чего обязательно должна быть сделана пауза аналогичной длительности.

Кому больше подойдёт

Препарат стоит использовать спортсменам. Если атлет используют ААС, то Gonadorelin лучше применять вместо Гонадотропина на мощных курсах и во время ПКТ (после курсовая терапия) для ускорения восстановления организма. Натуральным бодибилдерам препарат также не противопоказан и может применяться в сочетании с другими пептидами для улучшения спортивных показателей.

Более подробно о курсах с пептидами и о том, как правильно делать инъекции пептидов, вы можете ознакомиться на нашем дружественном форуме moretesto.

Оцените материал:

ПОДЕЛИСЬ МЫ В СОЦСЕТЯХ
        

Лучшие статьиНовые статьи

Это интересно: Композитные препараты тестостерона — характеристика и свойства композитных стероидов, их виды и способы их приема

Gonadorelin – Часто задаваемые вопросы

  • Разрешено ли управлять тяжелым промышленным оборудованием во время приема данного препарата? Если вы чувствуете сонливость, головокружение, гипотонию или головную боль при приеме Gonadorelin, то вам, возможно, стоит отказаться от управления автомобилем и тяжелым промышленным оборудованием. Вы должны отказаться от управления автомобилем, если прием препарата вызывает у вас сонливость, головокружение или гипотонию. Врачи рекомендуют отказаться от употребления алкоголя с такими препаратами, т.к. алкоголь значительно усиливает побочные эффекты и сонливость. Пожалуйста, проверьте реакцию вашего организма при приеме Gonadorelin. Обязательно обратитесь к вашему лечащему врачу для получения консультаций с учетом особенностей вашего организма и общего состояния здоровья.
  • Вызывает ли данный медикамент (товар) привыкание или зависимость? Большинство препаратов не вызывают привыкания или зависимости. В большинстве случаев государство относит препараты, которые могут вызвать привыкание, к препаратам контролируемого отпуска. Например, график H или X в Индии и график II-V в США. Пожалуйста, изучите информацию на упаковке препарата, чтобы убедиться, что данный препарат не относится к категории контролируемых. Кроме того, не занимайтесь самолечением и не приучайте ваш организм к медикаментам без консультации с вашим лечащим врачом.
  • Возможно ли прекратить прием моментально, или мне нужно постепенно снижать дозировку? Прием некоторых препаратов необходимо прекращать постепенно из-за наличия эффекта восстановления. Обязательно обратитесь к вашему лечащему врачу для получения консультаций с учетом особенностей вашего организма, общего состояния здоровья и других медицинских препаратов, которые вы принимаете.

Лекарственные препараты

Агонисты гонадотропина

В схемах лечения женских заболеваний рекомендовано применять следующие вещества:

  1. Трипторелин. Является основным действующим компонентом Декапептила и Диферелина. Препараты вводят подкожно по схеме, которую рекомендует лечащий врач.
  2. Гозерелин. Препарат Золадекс. Рекомендовано вводить в область плеча или живота, а курс лечения составляет 6 месяцев.
  3. Нафарелин – это основное вещество, которое находится в назальном спрее Синарел. Ежедневно нужно использовать 400-800 мкг.
  4. Бусерелин в виде назального дозированного спрея применяется каждый день по 900 мкг. Длительность терапии определяется доктором. Рис — Бусерелин.
  5. Лейпрорелин является действующим веществом лекарственного средства Люкрин-депо.

Негативные реакции

Инструкции, которые прилагаются к лекарственным средствам на основе антигонадотропинов, описывают, что при их использовании могут развиваться такие негативные реакции:

  • депрессия;
  • уменьшение полового влечения;
  • приливы;
  • выведение минералов из костной ткани.

Данные препараты зарекомендовали себя с положительной стороны в лечении миомы без применения оперативного вмешательства во время менопаузы. При выполнении операции лекарственные средства облегчают ее проведение. В случае обнаружения анемии и метроррагии антагонисты гонадолиберина могут восстановить показатели крови до нормы.

Лечение миомы матки

Агонисты гонадотропинов способствуют уменьшению миомы матки. Но в крайне редких случаях они такую активность не проявляют или вообще не эффективны. При наличии нескольких опухолей терапевтические мероприятия зависят от того, сколько лет пациентке и где расположены фиброзные и гладкомышечные компоненты в миоме.

Эффект от проведенного лечения может продолжаться около четырех месяцев, еще полгода он будет угасать. Врачи сообщали, что возникали ситуации повторного роста образования.

Антагонисты гонадотропина

Представляют собой лекарственные средства, использующиеся в случае отсутствия эффекта от применения других препаратов. Это Даназол и Гестринон.

Антигонадотропины применяются для лечения эндометриоза с бесплодием, сглаживают проявления фибромиомы. Препараты вызывают сокращение выработки гонадотропина, гестагенов и эстрогенов (половых гормонов).

Негативной реакцией после введения этих лекарственных средств может стать образование прыщей, гипертрихоз, а в некоторых случаях даже меняется голос. Другие побочные реакции препаратов для женщин:

  • увеличение массы тела;
  • гирсутизм (оволосение тела по мужскому типу) ;
  • излишняя потливость;
  • остеопороз;
  • депрессия и нервозность;
  • вагинит.

Важно, чтобы каждый пациент понимал, что гормональный препараты назначает только опытный специалист, ведь бесконтрольное и самостоятельное их применение может привести к негативному влиянию на организм

Основные характеристики

Гонадорелин при непосредственном приеме внутрь очень долго всасывается в кровь, поэтому его вводят внутривенно или внутримышечно. Только тогда эффект от препарата будет заметен. Гормон необходим не только для улучшения физического состояния спортсменов. Это его дополнительная функция. Гонадорелин назначается при клинических формах следующих заболеваний:

  • фиброз матки;
  • рак простаты;
  • замедленное половое созревание;
  • недостаток выработке желтого тела в период беременности;
  • нарушения в работе яичников.

Как правило, назначение препарата сопровождается курсовым приемом других лекарственных средств. Врачи могут назначить этот гормон и при проблемах с зачатием. Активные элементы помогают стимулировать выработку в организме женщины гонадотропинов, что в свою очередь улучшает шансы появления овуляции в заданный период. У мужчин же гормон увеличивает секрецию тестостерона в гипофизе. Такой эффект достигается благодаря лютеотропному гормону. Фолликулостимулирующий гормон оказывает дальнейшее действие: для сильного пола оно заключается в активной выработке спермы, а для прекрасной половины человечества в созревании яйцеклетки. Гонадорелин можно использовать, как лекарственный препарат при профилактике бесплодия, как у мужчин, так и у женщин.

Противопоказания к применению и побочные эффекты

Препарат назначается после тестирования на чувствительность. Повышение показателей может стать единственной причиной для полного отказа от курса. Кроме этого внимательным при его потреблении стоит быть людям с хроническими заболеваниями почек и печени или серьезными нарушениями в работе органов. Побочные эффекты не ярко выраженные, среди часто встречающихся и не опасных врачи отмечают:

  • головные боли;
  • тошнота и рвота;
  • острая боль в животе;
  • ухудшение физического состояния у женщин во время менструального цикла.

Реже при использовании могут появиться другие неприятные симптомы побочного действия:

  • развитие сильно аллергической реакции вплоть до анафилактического шока;
  • набухание яичников;
  • диарея;
  • развитие приапизма.

Стоит обратить внимание, что возможно появление раздражения и покраснения в месте инъекции. Рекомендовано делать укол в область живота

Неправильное применение вызывает серьезные нарушения в работе организма. Для женщины продолжительная или резкая передозировка приведет к гормональному сбою. У мужчин вызовет обратную реакцию от ожидаемого эффекта. Резкое повышение уровня гормонов заставит тестостерон упасть до минимально возможных значений. Именно поэтому дозировку должен строго прописывать лечащий врач по симптоматике и диагнозу.

Важно! Иногда Гонадорелин назначают для лечения педофилии, подавляя естественное половое влечение и снижая либидо. Препарат может действовать как принудительная химическая кастрация!

Таким образом, и форма приема вещества зависит от необходимых результатов. Пульсирующая приводит к улучшению секреции тестостерона, непрерывная — к его подавлению. Спортсмены применяют его для быстрого восстановления, увеличения выносливости.

Применение

В настоящее время препараты гонадотропных гормонов применяются при эндокринной патологии, при тотальном и частичном снижении функции гипофиза, при различных нарушениях полового созревания, в случае инфантилизма и недоразвития половых органов.

Широко применяется гормональная терапия при экстракорпоральном оплодотворении, или при ЭКО. По различным протоколам, для того, чтобы получить несколько свободных яйцеклеток, что резко повышает шансы на оплодотворение, проводится стимуляция гонадотропными гормонами.

Что касается мужского организма, то часто мужчинам гонадотропные гормоны вводятся при различных нарушениях сперматогенеза в семенниках — при различных аномалиях спермограммы.

У детей применение гонадотропина может позволить обойтись при крипторхизме без операции, поскольку увеличившись, яичко может самостоятельно, под собственным весом опуститься в мошонку.

Может быть, это и неправильный подход к использованию лекарственных препаратов, но в бодибилдинге применение стероидных гормонов проводится после курса анаболиков. Анаболические гормоны способствуют развитию атрофических процессов в семенниках, а применение гонадотропных препаратов уменьшает вероятность развития атрофии в яичках.

Справедливости ради следует заметить, что у мужчин и при крипторхизме, и у бодибилдеров, применяется так называемый хорионический гонадотропин или ХГЧ, а точнее, его синтетический аналог.

Выше мы нигде не упоминали об этом гормоне, и совершенно справедливо — потому, что он не вырабатывается ни в гипоталамусе, ни в гипофизе. Он синтезируется во время беременности плацентарной тканью, но он оказывает выраженное действие на плод и способствует его половой дифференцировке.

В заключение можно сказать, что современные препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза являются мощным средством, которое может оказать положительный эффект только в опытных руках. В том случае, если гормональные препараты будут использоваться для самолечения, то последствия могут быть самыми непредсказуемыми: вплоть до полного угнетения половой функции и даже до изменения других метаболических процессов в организме.

Поэтому если у вас или у ваших близких есть гормональные или репродуктивные проблемы, бесплодие, невынашивание — в таком случае нужно в первую очередь обращаться к профильному специалисту, и ни в коем случае не пытаться самостоятельно использовать гормональные препараты.

Как принимать гонадорелин

В связи с низкой всасываемостью из пищеварительного тракта, лучший способ введения ГнРГ – инъекции инсулиновым шприцем или спрей. Обратная связь выработки гормонов (повышение выработки эстрогена в ответ на выработку тестостерона и конвертация избыточного тестостерона в эстроген) приводит к быстрой адаптации в случае применения препарата линейно (доза за дозой).

Существует много рекомендаций, как принимать Гонадорелин на ПКТ для восстановления собственной связи гипотоламус-гипофиз-яички. Однако рекомендуемая схема введения может приводить к еще большему снижению выработки собственных гормонов.

Если ГнРГ добавляют в курс, препарат применяют по следующей схеме:

1-2 мкг на кг веса спортсмена вводится под кожу 3-4 раза в день с интервалом в 2-3 часа. Курс гонадорелина длится до 4 недель. Для приготовления раствора понадобится вода для инъекций. Вода вводится в количестве 2 мл. Для введения используется шприц на 100 ЕД.

Способы применения и дозировки

Препарат обычно поставляется в форме порошка, который нужно будет развести водой. Для приема гонадорелина рекомендуется использовать инсулиновый шприц. Очень удобно использовать 1-миллилитровый шприц со 100 делениями. Если вы разведете 2 мг гонадорелина двумя миллилитрами воды, то в одном делении у вас будет примерно 10 мкг.

Удобнее всего колоть в область живота, приблизительно на 8 см от пупка. Игла вводится под углом 45 градусов параллельно складке. Для следующего укола выбирайте новое место. После введения пептида не извлекайте шприц примерно 10 секунд. И не экономьте – можете набрать сразу всю суточную норму, но на следующий день используйте только новый шприц.

И в процессе приготовления раствора, и в момент инъекции не забывайте о стерильности. Протирайте спиртом место инъекции, горлышко вскрываемой ампулы. Не прикасайтесь иглой к окружающим предметам, одежде, руке. Хранить пептиды рекомендуется в холодильнике. Срок годности можно посмотреть на упаковке. А если вы забыли, как принимать Gonadorelin, вам поможет инструкция.

Дозировки подбираются строго индивидуально и зависят от текущей массы тела человека. Чтобы не вызвать побочные действия, идеальной считается дозировка от 1-2 мкг на килограмм массы тела атлета. Например, если вы весите 100 килограммов, оптимальная рабочая доза будет находиться в районе от 100 до 200 мкг.

Оптимальной частотой приема препарата считается не более четырех раз в день. Частое введение не повысит результативности действия, однако риск возникновения побочных действий может возрасти.

Курс приема Гонадорелина длится на протяжении тридцати дней. Увеличивать длительность нет смысла: подобное действие вызовет привыкание рецепторов к препарату и сведет его эффективность в нулевую фазу. После прохождения курса необходимо сделать паузу, продолжительность которой должна быть две недели.

Описание

Фармакологическая группа: анаболические/андрогенные стероиды
Андроген: нет данных
Анаболик: нет данных
Стандарт: Метилтестостерон (перорально)
Химическое название: 4-хлор-17а-метиландроста-L ,4-диен-3 ,17-диол
Эстрогенная активность: нет
Прогестерон активность: нет данных (низкая)
Хлордегидрометиландростенедиол (сhlorodehydromethylandrostenediol, или COMA) — пероральный анаболический стероид на основе тестостерона. Его структура очень близка к структуре хлордегидрометилтестостерона (пероральный Туринабол), и отличается от него только заменой основной стероидной 3-кето группы на 3-гидроксил. Это составляет по существу «диольную» форму перорального Туринабола, поэтому он часто описывается как «прогормон» или «простероид». Стероид не является ароматизированным, и имеет большую тенденцию к проявлению анаболических, а не к андрогенных, эффектов.

Способ применения и дозы

Цена: 500 руб

Для большей эффективности медикамент используют внутривенно или подкожно, применяя специальный инфузионный насос в импульсном режиме, который добивается имитации физиологической секреции. Дозировка: 2,5 мкг каждые 1-1,5ч.

Не стоит забывать, что доза определяется специалистом, исходя из возраста, пола, состояния здоровья и т.д.

Применение в бодибилдинге

Наилучшая схема – это пульсообразные инъекции. Это позволит увеличить количество анаболиков, улучшить результат в спорте и усилить половое влечение.

Общая схема следующая:

  • Количество: 1-2 мкг на килограмм веса
  • Куда: Вводить подкожно
  • Как часто: 3-4 раз в сутки, интервал от двух до трех часов
  • Курс: до месяца
  • Дополнительно: необходима вода д/и (2мл) и шприц на 100 ЕД.

При беременности и грудном вскармливании

Исходя из инструкции по применению Гонадорелина, прием во время вынашивания ребенка разрешен, если необходима терапия функции желтого тела.

Данные об использовании во время грудного вскармливания отсутствуют.

Практические советы к использованию пептидов

  • использовать инсулиновый шприц на 100 инсулиновых единиц U100;
  • не путать инсулиновые единицы с делениями;
  • четко следовать дозировке и рекомендациям этой статьи;
  • повысить количество белков в дневном рационе до 3 грамм на 1 кг веса;
  • ведите дневник инъекций, что бы не забыть что и когда колоть;
  • делайте инъекции в одной и той же последовательности. (что бы не перепутать препараты и не вколоть 2 раза одно и тоже);
  • в области живота есть места где инъекция безболезненна и напротив;
  • постарайтесь избежать инъекций в сосуды;
  • после инъекции шприц не вытаскивать 5-10 секунд, что бы исключить вытекание препарата;
  • инъекцию проводить чистыми руками;
  • протереть спиртом горлышко ампулы с пептидом перед эксплуатацией;
  • протереть спиртом место инъекции. (можно пренебречь, так как риск заражения слишком мал, если использовать инсулиновые шприцы);
  • исключить прикасание иглы с не стерильными поверхностями;
  • исключить попадание воздуха в шприц;
  • шприц используется только 1 раз. (в целях экономии можно дневную дозу 1 препарата набирать в отдельный шприц).

Гонадорелин: инструкция по применению суспезии

Латинское название: Gonadorelin

Код АТХ: H01CA01

Действующее вещество: Гонадорелин

Производитель: St Biotechnology Co, Китай

Отпуск из аптеки: Без рецепта

Показания к применению

Гонадорелин применяют, если есть состояния, связанные с недостатком гонадотропин-рилизинг-гормона:

  • Сбои в работе яичников
  • Фиброз матки
  • Отставание в половом созревании
  • Рак простаты
  • Слабость работы желтого тела во время вынашивания ребенка.

Часто рассматриваемый препарат используют спортсмены для быстрой скорости роста мышц и увеличения выносливости.

Лечебные свойства

Гонадорелин представляет собой искусственно созданный аналог человеческого гормона гонадотропин-рилизинг.

Медикамент заставляет гормоны передней доли гипофиза и лютеинизирующего вырабатываться быстрее.

Действие препарата сказывается повышением количества тестостерона, что улучшает сперматогенез. У женщин терапевтический эффект связан со стимуляцией овуляторной функции и созреванием фолликулов.

Вывод осуществляется мочой.

Форма выпуска и состав

Препарат содержит ацетат-гидрата гонадорелин в концентрации 800 мкг га 1 флакон.

Медикамент выпускается в виде белоснежного порошка для внутривенных инъекций, упакованного в стеклянные ампулы. Не имеет запаха и вкуса.

Способ применения и дозы

Цена: 500 руб

Для большей эффективности медикамент используют внутривенно или подкожно, применяя специальный инфузионный насос в импульсном режиме, который добивается имитации физиологической секреции. Дозировка: 2,5 мкг каждые 1-1,5ч.

Не стоит забывать, что доза определяется специалистом, исходя из возраста, пола, состояния здоровья и т.д.

Применение в бодибилдинге

Общая схема следующая:

  • Количество: 1-2 мкг на килограмм веса
  • Куда: Вводить подкожно
  • Как часто: 3-4 раз в сутки, интервал от двух до трех часов
  • Курс: до месяца
  • Дополнительно: необходима вода д/и (2мл) и шприц на 100 ЕД.

При беременности и грудном вскармливании

Исходя из инструкции по применению Гонадорелина, прием во время вынашивания ребенка разрешен, если необходима терапия функции желтого тела.

Данные об использовании во время грудного вскармливания отсутствуют.

Противопоказания и меры предосторожности

Средство нельзя принимать тем, у кого обнаружена непереносимость компонентов состава.

Данных о перекрестных лекарственных взаимодействиях не обнаружено.

Побочные эффекты

Самая частая реакция — покраснение кожи в месте введения средства.

Наименее распространенными побочными действиями считаются:

  • Болевые синдромы головы
  • Боли в животе
  • Чувство тошноты
  • Плохое самочувствие во время критических дней.

К редким нежелательным эффектам относят:

  • Набухания яичников
  • Рвота или позывы к ней
  • Сбои в функционировании ЖКТ (диарея)
  • Аллергия от сыпи и зуда до анафилактического шока
  • Тромбофлебит
  • Долгая и болезненная эрекция, которая не связана с сексуальным желанием и не исчезает после секса.

Условия и срок хранения

Сухой препарат хранят в холодильнике, где температура от 2 до 8 градусов. В этом случае срок хранения – 12 месяцев, если же средство хранить при комнатной температуре, то срок сокращается до 10 дней.

Разведенный с помощью инъекционной или бактериостатической воды препарат хранится в холодильнике до 7 суток, если же был использован физраствор то 1 месяц. При комнатной температуре время уменьшается до 2-4 часов.

Бусерелин

Фарм-Синтез, РФ

Цена: 2200 руб

Плюсы:

  • Безболезненные уколы
  • Высокая эффективность.

Минусы:

  • Высокая цена
  • Побочные эффекты.

Препарат «Гонадорелин»

Расщепление, метаболизм и фармакокинетика

Расщепление и биодоступность

В то время как агликоны пеларгонидина, по всей вероятности, быстро расщепляются или соединяются (через глюкурониды), общая связанная с пищей форма пеларгонидин-3-глюкозид считается стабильной при моделировании расщепления в организме человека.
Биодоступность пеларгонидина при пероральном введении составляет 18% при измерении через два часа после приема. Преимущественно он выводится из организма через 18 часов после приема, хотя p-оксибензойная кислота (метаболит) присутствует в организме и по истечении этого времени. В данном отдельном исследовании использовался пеларгонидин в дозировке 50 мг/кг веса тела в 50% водном растворе этанола. Пищевые источники пеларгонидина не могут быть так же биодоступны как изолированная форма, поскольку в одном исследовании с участием людей было обнаружено, что уровень в моче через 24 часа составлял 0,9% от пероральной дозы.
Несмотря на вышесказанное, некоторые авторы полагают, что пеларгонидин имеет наивысшую скорость абсорбции из всех антоцианов.
Потребление пеларгонидина (из пищевых источников) вместе с жирами, по всей вероятности, не увеличивает общее количество абсорбированной дозы пеларгонидина, хотя он снижает время абсорбции при замедленном желудочном пищеварении.

Распределение в системах органов

В одном исследовании на крысах было обнаружено, что после принудительного введения пеларгонидина через зонд (непосредственно в кишечник через рот) этот самостоятельный пеларгодинин был обнаружен в тканях головного мозга и легких в количестве примерно 0,16 нмоль/г, а также наблюдался в сыворотке крови, легких и почках в виде глюкуронида пеларгонидина.

Метаболиты пеларгонидина

Пеларгонидин подвергается воздействию энзимов P450 в печени и главным образом присутствует в плазме крови в виде глюкуронида пеларгонидина. Это также было обнаружено у людей после приема пищи с содержанием пеларгонидина. Было отмечено выведение некоторых соединений серы (сульфат пеларгонидина) с мочой , хотя иногда их количество не было значительным для регистрации.
Выработка в толстом кишечнике p-оксибензойной кислоты, кольцевого продукта распада пеларгонидина, была отмечена в плазме через 2 часа после перорального приема и составляла 44% от пероральной дозы. Было отмечено прямое превращение, но также непрямое расщепление на p-гидроксипропионовую кислоту с последующим B-окислением в p-оксибензойную кислоту через 18 часов после приема, это единственный присутствующий метаболит пеларгонидина.

Применение в бодибилдинге

Часто предлагается применять гонадолиберин в бодибилдинге, как компонент PCT после курса анаболических стероидов по схеме в течение 2 недель, вместо гонадотропина, с введением каждые 1,5 или 3 часа в течение 2-4 недель. Однако с фармакологической точки зрения эта схема ошибочна, поскольку гонадолиберин может вызвать длительное и глубокое подавление собственного тестостерона после отмены.

В медицине гонадорелин (гонадорелина ацетат) используют при нарушениях репродуктивной функции, связанных с дефицитом гонадолиберина. Препарат вводят в/в с помощью специального инфузионного насоса в импульсном режиме, имитирующем физиологическую секрецию, 2,5 мкг каждые 60—90 мин. (Hayes et al., 1998).

У мужчин с помощью гонадорелина можно добиться роста яичек, нормальной секреции половых гормонов и сперматогенеза. Однако метод относительно дорог и требует постоянного ношения инфузионного насоса. К тому же гонадорелин не одобрен FDA для лечения мужского бесплодия. Поэтому обычно предпочтение отдают гонадотропным гормонам.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий