Фторхинолоны

Хинолы и фторхинолы

  • Оксолиновая
    кислота, налидиксиновая кислота,
    пипемидоновая кислота;

  • Фторхинолины:
    гемифлоксацин, левофлоксацин,
    ломефлоксацин, моксифлоксацин,
    норфлоксацин, пефлоксацин, спарфлоксацин,
    ципрофлоксацин.

Хинолоны являются
производными нафтиридина и хинолина.
Фторхинолоны синтезированы путем
введения в молекулу хинолона нафтиридина
одного, двух или трех атомов фтора, что
привело к созданию группы ЛС с широким
антимикробным спектром действия, с
хорошими фармакокинетическими
характеристиками, относительно низкой
токсичностью.

Хинолоны и
фторхинолоны обладают бактерицидным
действием, ингибируют ключевой фермент
бактерий – ДНК-гиразы (топоизомеразы
II),
определяющий процесс биосинтеза ДНК и
деления клетки, и топоизомеразу IV,
нарушая тем самым синтез ДНК микробной
клетки. Некоторые фторхинолоны –
ломефлоксацин и моксифлоксацин –
ингибируют топоизомеразы II
и IV.

Каждый из ферментов
состоит из четырех субъединиц. ДНК-гираза
состоит их двух gyrA
и двух gyrB
субъединиц (соответствующие геныgyrA
и gyrB).
Топоизомераза IV
– из субъединиц parC
и parE
(соответствующие гены parC
и parE).
Гены обоих ферментов локализованы на
бактериальной хромосоме.

Поскольку
топоизомеразы выполняют несколько
различных функций, то для подавления
жизнедеятельности микробной клетки
достаточно ингибировать активность
только одного фермента, активность
второго может сохраняться. Эта особенность
объясняют объясняет тот факт, что для
всех хинолонов можно выделить первичную
и вторичную мишень действия. Первичной
мишенью является тот фермент, к которому
данный хинолон проявляет наибольшее
сродство.

У G-
бактерий наибольшее сродство хинолоны
проявляют к ДНК-гиразе, благодаря чему
именно этот фермент является первичной
мишенью их действия.

У G+
бактерий для большинства хинолонов
основной первичной мишенью действия
является топоизомераза IV,
а для спарфлоксацина и гатифлоксацина
– ДНК-гираза. Монофлоксацин и гемифлоксацин,
вероятно, обладают приблизительно
одинаковым сродством к обоим ферментам.
Хинолонов, которые проявляют абсолютно
одинаковое сродство к обоим топоизомерам,
не существует.

Фторхинолоны имеют
достаточно выраженный постантибиотический
эффект.

Использует

Гидрохинон имеет множество применений, в основном связанных с его действием в качестве восстанавливающего агента, растворимого в воде. Он является основным компонентом большинства проявителей черно-белых фотографий для пленки и бумаги, где с помощью соединения метола он восстанавливает галогениды серебра до элементарного серебра .

Есть множество других применений, связанных с его уменьшающей способностью . В качестве ингибитора полимеризации , используя свои антиоксидантные свойства, гидрохинон предотвращает полимеризацию акриловой кислоты , метилметакрилата , цианоакрилата и других мономеров, которые подвержены полимеризации, инициированной радикалами . Действуя как поглотитель свободных радикалов, гидрохинон продлевает срок хранения светочувствительных смол, таких как прекерамические полимеры.

Гидрохинон может потерять протон обеих гидроксильных групп с образованием дифенолят-иона. Ди натрий diphenolate соль гидрохинона используется в качестве переменной совместной мономерной единицы в производстве полимера PEEK .

Депигментация кожи

Гидрохинон используется в качестве местного средства для отбеливания кожи, чтобы уменьшить цвет кожи. У него нет такой же предрасположенности к дерматиту, как у метола . Этот ингредиент отпускается только по рецепту в некоторых странах, включая государства-члены Европейского Союза, в соответствии с Директивами 76/768 / EEC: 1976.

В 2006 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США отозвало свое предыдущее одобрение гидрохинона и предложило запретить все препараты, отпускаемые без рецепта . FDA заявило, что нельзя исключать гидрохинон как потенциальный канцероген . Этот вывод был сделан на основании степени абсорбции у людей и частоты новообразований у крыс в нескольких исследованиях, в которых у взрослых крыс была обнаружена повышенная частота опухолей, включая гиперплазию фолликулярных клеток щитовидной железы , анизокариоз (изменение размеров ядер), мононуклеарные клетки. лейкоз, гепатоцеллюлярные аденомы и аденомы почечных канальцев . Кампания за безопасную косметику также выявила опасения.

Многочисленные исследования показали, что гидрохинон при пероральном приеме может вызывать экзогенный охроноз , обезображивающее заболевание, при котором сине-черные пигменты откладываются на коже; однако препараты для кожи, содержащие данный ингредиент, применяют местно. FDA классифицировало гидрохинон в 1982 году как безопасный продукт — в целом признанный безопасным и эффективным (GRASE), однако были предложены дополнительные исследования в рамках Национальной токсикологической программы (NTP), чтобы определить, существует ли риск для людей от использования гидрохинон. Оценка НПТ показала некоторые доказательства долгосрочных канцерогенных и генотоксических эффектов.

Хотя использование гидрохинона в качестве осветляющего агента может быть эффективным при правильном использовании, оно также может вызвать чувствительность кожи. Использование ежедневного солнцезащитного крема с высоким рейтингом снижает риск дальнейшего повреждения. Гидрохинон иногда сочетается с альфа-гидроксикислотами, которые отшелушивают кожу и ускоряют процесс осветления. В Соединенных Штатах местные препараты обычно содержат до 2% гидрохинона

В противном случае следует назначать более высокие концентрации (до 4%) и применять их с осторожностью.

Хотя гидрохинон по-прежнему широко назначают для лечения гиперпигментации , вопросы, поднятые регулирующими органами в ЕС, Японии и США о его безопасности, побуждают искать другие препараты с сопоставимой эффективностью. Несколько таких агентов уже доступны или исследуются, включая азелаиновую кислоту , койевую кислоту , ретиноиды, цистеамин, стероиды для местного применения, гликолевую кислоту и другие вещества. Один из них, 4-бутилрезорцин , оказался более эффективным при лечении кожных заболеваний, связанных с меланином, а также достаточно безопасен, чтобы продаваться без рецепта.

Польза для организма

Коэнзим Q10 в организме человека присутствует именно в форме убихинола, поэтому, в сравнении с убихиноном, он быстрее усваивается. Обладает этот кофермент и такими свойствами:

  • омолаживает;
  • тонизирует;
  • оздоравливает;
  • производит протекторный и антиоксидантный эффект;
  • стимулирует иммунитет.

Убихинол является также источником энергии для клеток, защищает их от действия свободных радикалов. Он предотвращает преждевременное старение, мышечную слабость, воспалительные процессы, а также появление опухолевых образований.

Несмотря на то что кофермент содержится в некоторых продуктах, даже при сбалансированном питании добиться его нормальной концентрации в организме невозможно. Поэтому врачи и рекомендуют для поддержания уровня кофермента пить БАДы на основе убихинола.

Наиболее остро дефицит коэнзима отражается на сердечной мышце пожилых людей. А все потому, что его концентрация с возрастом постепенно снижается.

Препараты с этим коферментом полезны для здоровья людей старше 30 лет и обоих полов. Убихинол нормализует созревание яйцеклеток, увеличивает количество здоровых сперматозоидов, благотворно влияет на репродуктивную функцию. Он также помогает женщинам в возрасте старше 40 лет забеременеть.

Чем опасны фторхинолоны?

Прием лекарственных средств, содержащих хинолоны и фторхинолоны, нередко сопровождается нежелательными реакциями организма. С появлением лекарств второго и последующих поколений, количество побочных эффектов, а также частоту их появления, удалось значительно уменьшить. Но пациент, которому назначаются данные лекарства, должен быть готов к появлению следующих расстройств.

  • Так, пищеварительная система заявляет диспепсическими расстройствами, появлением изжоги, болями в животе и желудке. Кроме тошноты, рвоты, запора или диареи, пациенты жаловались на снижение аппетита, изменение вкусовых ощущений. Реагирует на синтетические вещества также центральная нервная система. Ее повышенное возбуждение проявляется нарушениями сна, упадком сил, сонливостью. Зафиксированы случаи острой головной боли, головокружений, снижения зрительных функций, «шума» в ушах. Часто пациенты жаловались на судороги верхних и нижних конечностей, тремор рук, повышенную чувствительность кожных покровов (онемение, покалывание, «мурашки»). 
  • Характерны для этой группы лекарств также аллергические реакции, при наличии индивидуальной непереносимости действующего вещества или других компонентов лекарства, предназначенных для его создания. Аллергия выражается покраснением кожных покровов, крапивницей (мелкой сыпью), жжением и зудом, отеком верхних дыхательных путей. Для отдельных видов лекарственных средств характерно повышение чувствительности кожи или слизистых оболочек тела к ультрафиолетовым лучам (фотосенсибилизация).

К более редко встречающимся побочным реакциям от принятия фторхинолонов относятся:

К противопоказаниям для назначения всех видов фторхинолонов относятся:

  • тяжелый церебральный атеросклероз;
  • наличие индивидуальной непереносимости данной группы синтетических веществ;
  • беременность и лактация у женщин.

История

В 1960-х годах была обнаружена высокая антимикробная активность налидиксовой кислоты. Затем была синтезирована оксолиновая кислота, с тем же спектром действия, но более активная (в 2—4 раза in vitro). В продолжение этих работ был синтезирован ряд производных 4-хинолона, среди которых особенно активными оказались соединения, содержащие в положении 6 атом фтора (отмечен на рисунке красным), а в положении 7 (помечено синим) — пиперазиновое кольцо, с дополнительными замещениями, либо без них. Эти соединения были названы фторхинолонами; их можно также назвать хинолонами второго поколения.

Бизнес и финансы

БанкиБогатство и благосостояниеКоррупция(Преступность)МаркетингМенеджментИнвестицииЦенные бумагиУправлениеОткрытые акционерные обществаПроектыДокументыЦенные бумаги — контрольЦенные бумаги — оценкиОблигацииДолгиВалютаНедвижимость(Аренда)ПрофессииРаботаТорговляУслугиФинансыСтрахованиеБюджетФинансовые услугиКредитыКомпанииГосударственные предприятияЭкономикаМакроэкономикаМикроэкономикаНалогиАудитМеталлургияНефтьСельское хозяйствоЭнергетикаАрхитектураИнтерьерПолы и перекрытияПроцесс строительстваСтроительные материалыТеплоизоляцияЭкстерьерОрганизация и управление производством

Хинолоны I поколения — антибиотики препараты

Хинолоны I поколения:

  • хинозол;
  • энтеросептол (виоформ);
  • хлорхинальдол;
  • хиниофон (ятрен);
  • интестопан;
  • нитроксолин (5-НОК).

Комбинированные препараты:

  • Мексаформ (содержит энтеросептол и фанхинон – противомикробное и противоамебное средство и оксифеноний бромид-М-холинолитик);
  • Мексаза (содержит энтеросептол, фанхинон, желчные кислоты, панкреатин и бромелаин – протеолитический фермент из ананаса).

Фармакодинамика хинолонов

Хинолоны I поколения нарушают активность ферментных систем микроорганизмов, активируемых ионами разных металлов (в частности, железом), так как они образуют с ними неактивные комплексы. Кроме того, большинство препаратов содержат галогены (энтеросептол и хиниофон – йод; энтеросептол и хлорхинальдол – хлор; интестопан – бром), которые вызывают денатурацию белка. Фармакологический эффект – бактерицидный.

Спектр действия хинолонов антибиотиков: Гр. «-» энтеробактерии (эшерихии, шигеллы, клебсиеллы, протей индол-непродуцирующий); простейшие (амебы и лямблии); грибки рода кандида. Вторичная резистентность микроорганизмов к хинолонам I поколения развивается быстро, в течение 1-2 дней. Поэтому курс лечения детей должен быть коротким (7-10 дней), в противном случае Хинолоны I поколения надо комбинировать с другими противоинфекционными средствами; повторное назначение препаратов данной группы перспективно только после длительного перерыва (месяцы или годы).

Фармакокинетика хинолонов

Хинозол применяют только местно для промывания ран и спринцевания. Все остальные хинолоны I поколения (кроме нитроксолина) практически не всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому при приеме внутрь можно рассчитывать только на их местное действие.

Нитроксолин хорошо (около 50%) и быстро всасывается попав в кровь, он в очень небольшом проценте связывается с белками плазмы, плохо проникает в ткани и жидкости организма и, не подвергаясь биотрансформации, в неизмененном виде выводится почками, окрашивая при этом мочу в шафраново-желтый цвет. Кратность назначения данных препаратов 4 раза в сутки. При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования нитроксолина.

Побочные эффекты хинолонов I поколения

Хинолоны I поколения – это малотоксичные препараты. При их использовании у детей могут появиться диспепсические расстройства; аллергические реакции; явления йодизма (вызывают энтеросептол и хиниофон) – это понятие включает симптомокомплекс, состоящий из насморка, продуктивного кашля, избыточной саливации, болей в суставах, кожных сыпей, диареи и появления металлического привкуса во рту; явления бромизма (вызывает интестопан) – в это понятие входят следующие симптомы: слюно- и слезотечение, уменьшение секреции желудочного сока, снижение памяти и внимания, раздражение кожи (так как бромиды частично выделяются с потом). С целью профилактики возникновения бромизма больному надо давать раствор поваренной соли, так как хлор вытесняет бромиды, ускоряя их выведение из организма.

Самые опасные осложнения у ребенка могут вызвать энтеросептол или хлорхинальдол – это периферические невриты; неврит зрительного нерва, приводящий к слепоте. Мексаформ содержит М-холинолитический препарат оксифеноний бромид, поэтому его прием у ребенка иногда сопровождается повышением внутриглазного давления, затрудненным глотанием, тахикардией, гипотонией мочевого пузыря и запорами.

Классификация

К антибиотикам широкого спектра относится группа хинолонов, в состав которой входят фторхинолоны, уничтожающие грамположительные и грамотрицательные бактерии и нефторированные хинолоны, которые в основном уничтожают грамотрицательные бактерии.

Систематизация фторхинолонов строится на основании отличий химического строения и спектра антибактериальной активности. Антибиотики фторхинолоны разделяются на 4 поколения в соответствии со временем их разработки.

Первое.

Включает налидиксовую, оксолиновую, пипемидевую кислоты. На основе налидиксовой кислоты производят уроантисептики, которые оказывают губительное действие на клебсиеллу, сальмонеллу, шигеллу, но не могут справиться с грамположительными бактериями и анаэробами.

К первому поколению относят препараты Грамурин, Неграм, Невиграмон, Палин, основным действующим веществом которых является налидиксовая кислота. Она также как пипемидиевая и оксолиновая кислоты хорошо справляется с неосложненными заболеваниями мочеполовой системы и кишечника (энтероколиты, дизентерия). Эффективна против энтеробактерий, но плохо проникает в ткани, обладает пониженной биопроницаемостью, имеет множество побочных эффектов, что не предоставляет возможности использовать нефторировнные хинолоны в качестве комплексной терапии.

Второе поколение.

Хотя первое поколение антибиотиков имело большое количество недостатков, оно было признано перспективным и разработки в этой сфере продолжались. Спустя 20 лет были разработаны препараты следующего поколения. Они были синтезированы в результате ввода атомов фтора в молекулу хинолина. Эффективность данных медикаментов напрямую зависит от числа введенных атомов фтора и их локализации в разных позициях атомов хинолина.

Это поколение фторхинолонов составляют Пефлоксацин, Ломефлоксацин, Ципрофлоксацин, Норфлоксацин. Они уничтожают большее количество грамотрицательных кокков и палочек, борются с грамположительными палочками, стафилококками, подавляют деятельность грибковых бактерий, которые способствуют развитию туберкулеза, но не достаточно эффективно борются с анаэробами, микоплазмами, хламидиями, пневмококками.

Третье поколение.

Основная цель разработок, которую преследовали ученые при создании антибиотиков, была достигнута вторым поколением фторхинолонов. С их помощью можно бороться с особо опасными бактериями, излечивая пациентов от опасных для жизни патологий. Но разработки продолжились и вскоре появились препараты 3 и 4 поколений.

К 3 поколению относятся респираторные фторхинолоны, которые доказали свою эффективность при лечении заболеваний дыхательных путей. Они намного эффективней борются с хламидиями, микоплазмами и прочими возбудителями респираторных заболеваний, чем их предшественники, и обладают широким спектром воздействия. Активны по отношению к пневмококкам, которые выработали резистентность к пенициллину, что гарантирует успех в лечении бронхитов, синуситов, пневмонии. Чаще всего используют Левофлоксацин, а также Темафлоксацин, Спарфлоксацин. Биодоступность данных препаратов 100%, поэтому ими можно лечить самые тяжелые заболевания.

Четвертое поколение или антианаэробные респираторные фторхинолоны.

Препараты схожи по своему действию с фторхинолонами – антибиотиками предыдущей группы. Они действуют против анаэробов, атипичных бактерий, макролидов, пневмококков, резистентных к пенициллину. Хорошо помогают при лечении верхних и нижних дыхательных путей, воспалительных процессов кожи и мягких тканей. Препараты последнего поколения включают Моксифлоксацин он же Авелокс, который является самым эффективным в борьбе с пневмококками, атипичными патогенным микроорганизмами, но не очень эффективен по отношению к грамотрицательным кишечным микроорганизмам и синегнойной палочке.

К препаратам относят Грепофлоксацин, Клинофлоксацин, Тровафлоксацин. Но они высокотоксичны, имеют большое количество побочных эффектов. В настоящее время последние 3 вида препаратов в медицине не используются.

Показания к применению фторхинолонов

Фторхинолоны имеют широкий, я бы даже сказала, широчайший, круг показаний:

  • Заболевания верхних и нижних дыхательных путей.
  • Инфекции мочевыводящих путей и предстательной железы: цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит. Особенно хорошо с ними справляются норфлоксацин и пефлоксацин.
  • Гонорея, хламидиоз, микоплазмоз.
  • Интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит и др.).
  • Кишечные инфекции (сальмонеллез, дизентерия, холера и пр.).
  • Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
  • Сепсис.
  • Менингит.
  • Туберкулез.
  • Инфекции глаз, наружного уха (норфлоксацин).

Выбор препарата группы фторхинолонов зависит от вида и тяжести заболевания, его длительности, вида возбудителя и эффективности используемых ранее препаратов.

Каждый препарат имеет свои преимущества. Например:

Ципрофлоксацин — наиболее активный из фторхинолонов в отношении грамотрицательных бактерий. Превосходит своих «коллег» по действию на синегнойную палочку. Применяется в комбинированной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза.

Офлоксацин — из 1 поколения самый активный в отношении пневмококков и хламидий, но слабее препаратов 2 и 3 поколений.

Норфлоксацин и пефлоксацин особенно хороши при инфекциях мочевыводящих путей и простаты.

Пефлоксацин, помимо этого, лучше других фторхинолонов проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому используется при менингитах (для этого есть форма концентрата для в/в введения).

Спарфлоксацин превосходит другие препараты этой группы по длительности действия. Применяется однократно в сутки.

Левофлоксацин — изомер офлоксацина, в 2 раза активнее его и лучше переносится.

Моксифлоксацин из всей группы самый активный в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм, анаэробов. Может применяться эмпирически (то есть вслепую, без высева бактерий) при тяжелых инфекциях различных локализаций.

Общие данные о препарате

Препараты с содержанием убихинола относятся к группе антиоксидантов. Они относятся к категории биодобавок и не являются лекарственными средствами, однако многие специалисты назначают их своим пациентам в схеме комплексной терапии.

Что такое убихинол?

Убихинол представляет собой легкоусвояемую форму коэнзима Q10. Это вещество обладает общим оздоровительным и омолаживающим эффектами. В разных количествах Убихинол содержится в некоторых продуктах: бедренной и плечевой части свиного мяса, говяжьей печени, брокколи, тунце, куриной грудке, зелени петрушки, апельсинах.

Убихинол принимает участие в процессе формирования клеточной энергии, выступает в качестве элемента системы защиты клеточных структур, оказывает выраженное антиоксидантное действие.

Действие Убихинола

По сравнению с убихиноном, который также известен как коэнзим Q10, убихинола требуется гораздо меньше, так как концентрация этого элемента сохраняется в крови в 3 раза дольше. Высокая биодоступность убихинола обеспечивает его экономичность и эффективность.

Важность этого кофермента обусловлена тем, что, когда его концентрация в организме снижается до 75 %, у человека начинают развиваться различные заболевания (кардиомиопатия, ожирение, онкология, иммунодефициты и т.д.). Чтобы восполнять дефицит этого элемента, нужно принимать качественные БАДы

К группе таких препаратов и относится средство убихонол

Чтобы восполнять дефицит этого элемента, нужно принимать качественные БАДы. К группе таких препаратов и относится средство убихонол.

Цены и формы

Выпускают убихинол в форме капсул. Стоимость одного флакона колеблется от 1500 до 5000 рублей. Разные производители выпускают различные добавки, в состав которых входит форма коэнзима Q10, убихинол (Табл. 1).

Таблица 1 – Примерная стоимость убихинола различных производителей

Препарат Дозировка, мг Стоимость, руб.
Doctor’s Best, Best Ubiquinol, Featuring Kaneka’s QH. 50 3350-3400
Now Foods, Убихинол CoQH-CF. 50 1600-1700
Now Foods, Убихинол CoQH-CF. 100 2200-2300
Healthy Origins 100 2000-2100
Bluebonnet Nutrition 30 1300-1400
Healthy Origins, Ubiquinol ( Kaneka QH ) 300 4600-4700

Каждый вид биологической добавки с убихинолом содержит разную концентрацию коэнзима, поэтому перед выбором конкретного средства лучше проконсультироваться со специалистом.

Свойства

Основное действующее вещество этого БАДа – коэнзим Q10, убихинол. Он обладает следующими полезными действиями:

  • ускоряет процесс восстановления после перенесенного инфаркта, а также уменьшает выраженность последствий этого состояния;
  • омолаживает внутренние органы;
  • улучшает состояние сердечной мышцы;
  • предотвращает развитие атеросклероза;
  • улучшает обменные процессы, происходящие в миокарде;
  • нормализует ритм сердечных сокращений;

  • стимулирует процесс расщепления жира;
  • снижает уровень «вредного» холестерина в крови;
  • нормализует артериальное давление;
  • продлевает жизненный цикл клеток;
  • стимулирует иммунитет;
  • ускоряет процесс выздоровления при различных инфекционных, грибковых и вирусных заболеваниях;
  • замедляет старение в организме;
  • улучшает реологические свойства крови;
  • повышает чувствительность клеток к инсулину;
  • увеличивает физическую выносливость человека;
  • придает бодрости;
  • повышает тонус;
  • улучшает функции памяти и концентрации.

Указанные действия, которые обеспечивает действующее вещество убихинол, делает препараты на его основе особенно полезным и ценным.

Фармакологическое действие

Убихинол, в отличие от убихинона, содержит гидроксильные группы, благодаря чему этот компонент более легко растворяется в воде и обеспечивает высокую биодоступность. Он более естественен для организма человека, так как именно в таком виде коэнзим Q10 присутствует в мембранах клеток. Этот элемент вступает в реакцию, принимая участие в образовании АТФ-кислоты, которая влияет на производство клеточной энергии.

Характеристика препаратов фторхинолонов первого поколения

Налидиксовая кислота (Невиграмон, Неграм)

Спектр антибактериальной активности

  • Грамотрицательные палочки: E.coli, шигеллы, сальмонеллы, протеи, клебсиеллы.
  • Синегнойная палочка, грамположительные кокки и анаэробы устойчивы.

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, особенно
натощак, но при этом хуже переносится. Высокие концентрации создаются только в
моче. При щелочной реакции мочи антимикробный эффект усиливается. Период
полувыведения составляет от 1-1,5 часов.

Побочные эффекты

  • Диспептические расстройства.
  • Цитопении.
  • Гемолитическая анемия (редко).
  • Возбуждение центральной нервной системы (понижение судорожного порога).
  • Холестаз.

Лекарственные взаимодействия

Фторхинолоны первого поколения нельзя сочетать с
нитрофуранами, так как резко снижается эффект.

Показания к применению фторхинолонов первого поколения

  1. Инфекции мочевыводящих путей у детей: преимущественно цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита.
  2. Шигеллез у детей.

У взрослых при этих заболеваниях лучше применять
фторхинолоны.

Предупреждение

Ввиду того, что в ткани почек создается низкая концентрация
препарата, его не рекомендуется применять при остром пиелонефрите.

Противопоказания к применению фторхинолонов первого поколения

Почечная недостаточность.

Способ применения

Взрослые

Внутрь — по 0,5-1,0 г каждые 6 часов после еды.

Дети старше 3 месяцев

Внутрь — 55 мг на 1 кг массы тела ребенка в день в 4 приёма
после еды.

Формы выпуска препарата

Выпускаются в таблетках и капсулах по 0,5 г.

Побочное действие

Среди наиболее частых побочных эффектов фторхинолонов являются разнообразные аллергические реакции, а также фотодерматоз (особенно часто в ломефлоксацина и спарфлоксацина). Из побочных реакций со стороны нервной системы часто отмечаются судороги, галлюцинации, головокружение, потеря слуха, повышение внутричерепного давления, нарушение зрения, парестезии. Со стороны опорно-двигательного аппарата тяжелым побочным эффектом является разрыв сухожилий. Со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться гипотония или гипертензия, аритмии, удлинение интервала QT на ЭКГ. Чаще всего побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдались при применении грепафлоксацин, в результате чего он был отозван с фармацевтического рынка. Со стороны пищеварительной системы наблюдаются холестатический гепатит, панкреатит, некроз печени. Тяжелый побочный эффект со стороны пищеварительной системы — острая печеночная недостаточность, что может приводить к необходимости трансплантации печени, или заканчиваться смертью больного. Чаще всего такой побочный эффект наблюдался при применении тровафлоксацин, в связи с чем он был отозван с фармацевтического рынка, по сравнению с другими препаратами группы часто такое осложнение наблюдалось также при применении гатифлоксацина. Среди других побочных эффектов часто наблюдается нарушение усвоения глюкозы — как гипо-, так и гипергликемия (с возможной манифестацией сахарного диабета), которое чаще всего наблюдается при применении гатифлоксацина. Среди других побочных эффектов фторхинонолонив следует отметить появление гемолитической анемии при применении темафлоксацину, в связи с чем он также был отозван с фармацевтического рынка.

Фторхинолоны: второе поколение хинолонов

Этот класс веществ включает лекарства, в которых учтены недостатки предыдущего поколения хинолонов. Каждое средство второго поколения обладает более широким спектром действия, то есть позволяет бороться с большим количеством бактерий и вирусов.

Так, список представителей патогенной микрофлоры дополняется стафилококками, грамотрицательными кокками, грамположительными палочками. Также некоторые средства этой группы могут относиться к противотуберкулезным лекарствам, а другие успешно использоваться против внутриклеточных микроорганизмов.

Лекарства второго поколения отлично переносятся организмом независимо от того, в какое время суток они были приняты: их концентрация в кровеносном русле одинакова при инъекционном введении и оральном применении.

Молекулы фторхинолонов  обладают повышенной проницаемостью в ткани жизненно важных органов, для лечения которых они предназначены. Главным их преимуществом является длительность действия – от 12 до 24 часов.

При применении средств второго поколения хинолонов нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы наблюдаются значительно реже: почечная недостаточность не является противопоказанием к их назначению.

Недостатками этого класса веществ считается низкая чувствительность к фторхинолонам большого числа стрептококков, а также отсутствие эффекта при борьбе со спиротехами, листериями и анаэробами.

К побочным эффектам при применении относят:

  1. Замедление формирования клеток суставной ткани, поэтому эти лекарства не назначаются женщинам при беременности. Решение о назначении фторхинолонов второго поколения детям принимает лечащий врач, сопоставив пользу от лечения с риском для развития малыша.
  2. Наблюдались случаи развития воспалительных процессов связочного аппарата (ахиллово сухожилие), которые сопровождалось разрывом связок при повышенной физической активности пациента.
  3. Зафиксированы случаи аритмии желудочков сердечной мышцы.
  4. Фотодерматит.

Названия препаратов хинолонов второго поколения содержат производные от их основных действующих веществ. Это ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин и ломефлоксацин.

Классификация антибиотиков по механизму действия

  • лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин);
  • разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин);
  • ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин, аминогликозиды);
  • ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин, хинолы, нитроимидазолы);
  • ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).
Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий