«кломид» в бодибилдинге: применение, побочные эффекты

Clomiphene side effects

Get emergency medical help if you have any signs of an allergic reaction to clomiphene: hives; difficult breathing; swelling of your face, lips, tongue, or throat.

Some women using this medicine develop a condition called ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS), especially after the first treatment. OHSS can be a life threatening condition. Call your doctor right away if you have any of the following symptoms of OHSS:

  • stomach pain, bloating;

  • nausea, vomiting, diarrhea;

  • rapid weight gain, especially in your face and midsection;

  • little or no urinating; or

  • pain when you breathe, rapid heart rate, feeling short of breath (especially when lying down).

Stop using clomiphene and call your doctor at once if you have:

  • pelvic pain or pressure, enlargement in your pelvic area;

  • vision problems;

  • seeing flashes of light or «floaters» in your vision;

  • increased sensitivity of your eyes to light; or

  • heavy vaginal bleeding.

Common clomiphene side effects may include:

  • flushing (warmth, redness, or tingly feeling);

  • breast pain or tenderness;

  • headache; or

  • breakthrough bleeding or spotting.

This is not a complete list of side effects and others may occur. Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to FDA at 1-800-FDA-1088.

Побочные эффекты кломида в бодибилдинге

Кломид считается одним из самых хорошо переносимых анти-эстрогеннов в спортивной фармакологии и не приводит к серьезным побочным эффектам ни у мужчин, ни у женщин. Это подтверждают научные исследования 11,12.

Однако, некоторые побочные эффекты возможны.

Женщины, которые принимают кломифен цитрат для лечения бесплодия отмечают по-крайней мере наличие одного из следующих побочных эффектов: раздражительность, резкие скачки настроения, депрессия, задержка воды в организме 7.

Другие возможные побочные эффекты:

  • головные боли;
  • тошнота;
  • приливы (резкое повышение температуры);
  • маточное кровотечение;
  • неприятные ощущения в груди;
  • проблемы со зрением;
  • акне (прыщи).

При использовании кломида возможно нарушение зрения в виде помутнения и размытости. Об этом говорится на том же сайте магазина спортивной фармакологии steroids.com 1. Там же рекомендуется в этом случае «прекратить его употребление и тогда зрение восстановится… в большинстве случаев. Известно несколько случаев, когда этого не произошло, вероятнее всего по причине того, что кломид принимался в течение очень длительного времени в очень больших дозах.»

У крыс инъекции кломида во время беременности приводят к множественным нарушениям репродуктивной системы у потомства и матерей 8.

Есть вероятность, что прием кломифена может приводить к снижению плотности костной ткани 9.

Читайте нас в сетях

— Вызывает ли кломид рак?

Научные исследования не подтверждают взаимосвязи между употреблением кломифена цитрата и риском возникновения рака (груди, матки и других форм) 4,5, в том числе и при длительном его приеме 6. Необходимо понимать, что практически все доступные исследования проводились на женщинах, принимающих кломифен для лечения бесплодия. Исследований спортсменов, увлекающихся фармакологией, нет.

Рекомендуем: Рибоксин в бодибилдинге: для чего нужен и нужен ли вообще?

Ovulation

Ovulation is the monthly process whereby the female reproductive system produces a mature egg. During ovulation, the brain’s pituitary gland releases two hormones: follicle stimulating hormone (FSH) and luteinizing hormone (LH). Together, these hormones are known as gonadotropins. FSH acts as a ‘messenger’ sent by the pituitary gland to stimulate the development of follicles in the ovaries, each of which will contain one egg. LH is responsible for triggering the release of the egg (ovulation).

During the first half of the menstrual cycle, the ovarian follicles produce the hormone estradiol, which stimulates the growth of the uterine lining (endometrium) and the production of the watery ‘raw egg white’ cervical mucus that functions to help the sperm as it swims up through the uterus to the fallopian tubes. After approximately two weeks, the pituitary releases a surge of LH hormone, triggering ovulation. At this stage, the follicle, now known as the corpus luteum, begins to produce the hormone progesterone, which serves to thicken the uterine lining to prepare for possible pregnancy. Two weeks after ovulation, if a pregnancy has not occurred, the corpus luteum stops progesterone production, the endometrium sloughs off and menstrual bleeding occurs.

Ovulation-Inducing Fertility Drugs

Any number of conditions can hamper the body’s ability to ovulate effectively. One of the primary ways to address this challenge is with medications that stimulate the ovarian follicles to produce multiple eggs in one cycle. The two most common fertility medications used to promote ovulation include Clomiphene Citrate (Clomid or Serophene) and Gonadotropins (Follistim, Menopur, Bravelle and Gonal-F).

Clomiphene is a synthetic chemical, taken orally, that binds to estrogen receptors in the brain and causes pituitary FSH levels to rise (see below). Gonadotropins are identical to human protein hormones FSH and LH and, given by injection, bypass the pituitary gland and directly stimulate the ovaries.

Какие эффекты оказывает Кломифен Цитрат и Провирон?

Сделать выбор в пользу того или иного препарата можно рассмотрев каждый из них по отдельности и сопоставив их фармакологическую активность.

Кломид – антиэстроген, обладающий избирательным механизмом воздействия. Селективность его влияния заключается в том, что он взаимодействует только с эстрогенными рецепторами гипофиза и половыми железами, минуя при этом другие составляющие системы организма. Это является большим преимуществом, поскольку благодаря его селективности снижается вероятность появления побочных эффектов.

Препарат провоцирует повышенную выработку гонадолиберина (ГнРГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ). Данное воздействие вызывает усиление секреции эндогенного тестостерона и последующее возвращение функции тестикул.

Во время послекурсовой терапии иногда применяется в комбинации с тамоксифеном или торемифеном. Подобный подход задействуется в особенно сложных случаях, когда восстановить гормоны стандартными путями не удается.

Провирон – соединение производное от дигидротестостерона, проявляющее как андрогенные, так и умеренно антиэстрогенные свойства. Основная сфера его применения – лечение импотенции и легких форм андрогенной недостаточности. Вопреки мнениям многих источников, он является полностью бесполезным на ПКТ. Принцип его действия практически идентичен таковому у анаболических стероидов, в связи с чем возможно еще большее угнетение половой системы. Провирон может применяться непосредственно во время курса ароматизирующихся стероидов в качестве легкого ингибитора ароматазы.

Описания принципов воздействия наводят на вывод о колоссальности их различий: препараты не имеют ничего общего и не могут использоваться для одной и той же цели.

Побочные действия

Прежде чем решиться принимать «Кломид» при занятиях бодибилдингом, следует понимать не только, как он работает, но и знать его побочные проявления. Кломифен в спортивной среде считается антиэстрогеном из группы трифенилэтиленов. Как уже было сказано выше, его действие основано на связывании основного действующего вещества с рецепторами в определенных тканях, благодаря чему стимулируется увеличение выработки гонадолиберина. За счет этого повышается уровень производства мужского гормона тестостерона. Это помогает снизить риск роста молочной железы у мужчин и других женских половых признаков, а также сохраняет набранную мускулатуру после приема анаболиков и препятствует атрофии яичек.

Но все же кломифен на ПКТ имеет и свои недостатки. Они выражаются в том, что препарат может снижать выработку гормона роста клеток, увеличивать концентрацию глобулина в крови и подавлять нормальные функции яичек.

Длительный прием «Кломида» может спровоцировать ухудшение зрения и негативно воздействовать на работу печени. В редких случаях средство вызывает:

  • головокружение;
  • бессонницу;
  • сонливость;
  • тошноту и рвоту;
  • головные боли;
  • нарушения в работе ЖКТ.

Кломифен на ПКТ может спровоцировать возникновение тромбов. Для снижения риска их возникновения рекомендуется увеличить объем потребляемой воды во время приема препарата. Следует выпивать в сутки не меньше одного литра, а лучше два и более.

Подробное описание препарата:

Способ применения и дозы

Внутрь.

Для стимуляции овуляции назначают по 50 мг 1 раз в день перед сном, начиная с 5 дня менструального цикла, в течение 5 дней (при отсутствии цикла — в любое время). При отсутствии эффекта (овуляция не развивается в течение 30 дней) увеличивают дозу до 150 мг/сут или удлиняют курс до 10 дней. Курсовая доза не должна превышать 1 г. Развитие овуляции определяется по наличию двухфазной базальной температуры, среднему циклическому повышению продукции ЛГ, росту сывороточного прогестерона во время вероятной средней фазы лютеинизации или при менструальном кровотечении женщин с аменореей. Если овуляция имеет место, а беременности нет, то следует повторить прием той же самой дозы при следующем лечебном курсе

Если после вероятно состоявшейся овуляции не последовало менструального кровотечения, следует принять во внимание возможность беременности, и перед новым курсом лечения эту возможность необходимо исключить

Мужчинам назначают по 50 мг 1–2 раза в день в течение 3–4 мес (необходим систематический контроль спермограммы).

Показания

ановуляторное бесплодие (индукция овуляции);

дисфункциональная метроррагия;

аменорея (дисгонадотропная форма); вторичная аменорея; постконтрацептивная аменорея;

галакторея (на фоне опухоли гипофиза);

синдром поликистозных яичников (синдром Штейна-Левенталя);

синдром Киари-Фроммеля;

андрогенная недостаточность;

олигоспермия;

диагностика нарушений гонадотропной функции гипофиза.

Противопоказания

гиперчувствительность;

печеночная и/или почечная недостаточность;

метроррагия неясной этиологии;

киста яичников;

злокачественные и доброкачественные новообразования половых органов;

опухоль или гипофункция гипофиза;

эндометриоз;

недостаточность яичников на фоне гиперпролактинемии;

склонность к тромбообразованию;

кровотечения, не связанные с нарушением овуляции;

беременность.

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
кломифена цитрат 0,05 г
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, желатин пищевой, магния стеарат, тальк  

в контурной ячейковой упаковке или в банке 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 10 упаковок или 1 банка.

Фармакодинамика

Антиэстроген нестероидной структуры, действие которого обусловлено специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами яичников и гипофиза. В малых дозах усиливает секрецию гонадотропинов: пролактина, ФСГ и ЛГ. Стимулирует овуляцию. При малом содержании в организме эстрогенных гормонов проявляет умеренный эстрогенный эффект. При высоком содержании эстрогенов оказывает антиэстрогенное действие. В больших дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью не обладает.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Т1/2 — 5–7 дней. Выводится, в основном, с желчью.

Особые указания

Повышает вероятность развития многоплодной беременности.

Препарат эффективен при достаточном уровне эндогенных эстрогенов, менее эффективен при низком уровне эстрогенов и практически неэффективен при низкой концентрации гонадотропных гормонов гипофиза. В процессе лечения необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует осуществлять контроль функции яичников, влагалищные исследования, наблюдать за феноменом «зрачка».

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, приливы крови к лицу, нарушение зрения.

Лечение: отмена препарата (симптомы передозировки проходят самостоятельно).

Кломид (кломифен) или нолвадекс (тамоксифен): отличия[править | править код]

Кломид (Кломид)

действует на рецепторы эстрогенов в гипофизе и яичниках. Связывая рецепторы эстрогенов в гипофизе, кломид разрывает механизм отрицательной обратной связи, т.е. если обычно эстрогены, воздействуя на гипофиз, снижают выработку ФСГ и ЛГ, то при приеме кломида этого не происходит. Непосредственно на уровень эстрогенов в крови кломид не действует.

Нолвадекс (тамоксифен)

так же не действует на уровень эстрогенов в крови, т.к. механизм его действия тоже сводится к блокаде эстрогеновых рецепторов, в том числе и в гипофизе. Тем не менее, кломид является более селективным (избирательным) блокатором, а нолвадексе — менее селективным. Если кломид связывается с эстрогенными рецепторами преимущественно в гипофизе и яичках, то нолвадекс связывается с ними практически во всем организме. Исключением является костная ткань, где кломид и тамоксифен наоборот активируют эстрогеновые рецепторы.

Таким образом, кломид выступает в роли антагониста эстрогенов и устраняет их угнетающее действие на гипоталамус и гипофиз, способствуя более быстрому восстановлению их функции. Нолвадекс, блокирует рецепторы почти во всех тканях, а также способствует тому, чтобы организм начал восстанавливать собственный тестостерон

Важно отметить, что нолвадекс способен блокировать рецепторы эстрогенов в гипофизе в меньшей степени, чем кломид

Кломифен и тамоксифен не влияют на метаболизм эстрогенных гормонов, поэтому на фоне приема этих средств эстрогены продолжают разрушаться ферментами печени, а не накапливаются в организме.

Тамоксифен обладает недостатками:

довольно токсичный (иногда это проявляется потерей аппетита и тошнотой, повышается риск тромбозов). Тамоксифен увеличивает количество рецепторов прогестерона, поэтому его нельзя применять, если курс построен на основе прогестиновых препаратов (нандролон, тренболон). В этом случае следует использовать кломифен.

Общий вывод

Нолвадекс (тамоксифен)

является более предпочтительным вариантом, по сравнению сКломидом (кломифеном) , потому что:

  • Несмотря на меньшее воздействие на гипофиз, Тамоксифен обладает такой же способностью восстанавливать уровень тестостерона, как и Кломид
  • Тамоксифен блокирует действие эстрогенов во всем организме, в том числе в гипофизе и гипоталамусе, это значит что он будет способствовать не только восстановлению секреции тестостерона, но и препятствовать задержке жидкости в организме.
  • Тамоксифен значительно дешевле, чем Кломид
  • Тамоксифен снижает уровень холестерина, что актуально при употреблении стероидов
  • Кломид увеличивает уровень глобулина, который связывается с тестостероном, что негативно отражается на наборе массы.

Кломид (кломифен) или нолвадекс (тамоксифен), что лучше?[править | править код]

Южаков Антон Тамаксифен VS Кломид

Южаков Антон Антиэстрогены

Тамоксифен Эбеве в таблетках N30 по 20 мг — средняя цена 150 руб Клостилбегит (кломид) таблетки по 50 мг фл. N10 — средняя цена 700 руб Clomiger от Gerth Pharmaceuticals (30 таблеток по 50 мг) Tamoxiger от Gerth Pharmaceuticals (30 таблеток по 20 мг)

В данной статье мы постараемся разрешить сомнения по поводу выбора между двумя препаратами, а также найти отличия: кломид

илинолвадекс .

Кломифена цитрат

(доступен в аптеках под торговыми маркамиКлостилбегит , Кломид) итамоксифен (торговое название Нолвадекс) являются антиэстрогенами принадлежащими к одной группе трифенилэтиленов. Они структурно похожи и классифицированы как селективные модуляторы эстрогенных рецепторов со смешанными агонистическими и антогонистическими свойствами. Это значит, что в определенных тканях они блокируют действие эстрогена путем связывания с рецепторами, в то время как в других тканях могут действовать как настоящий эстроген, активируя рецепторы. У мужчин оба препарата действуют как антиэстрогены в своей способности мешать отрицательной обратной связи эстрогенов на гипоталамус и стимулировать повышенную выработку GnRH (гонадолиберина). В результате будет увеличена выработка лютеинизирующего гормона пролактина и фоликулостимулирующего гормона гипофизом, что в свою очередь может увеличить выработку тестостерона яичками. Это делают оба препарата, но по какой-то причине бодибилдеры продолжают думать, что только кломид хорош для стимуляции тестостерона.

Исследования, проведенные в конце 70-х в University of Ghent в Бельгии проясняют преимущества нолвадекса перед кломидом в повышении уровня тестостерона . Исследователи рассматривали эффект нолвадекса и кломида на эндокринную систему здоровых мужчин, так же как и тех, кто страдал малым количеством сперматозоидов (олигоспермия). Также было обнаружено, что Нолвадекс при использовании в течении 10 дней в дозировке 20мг в день увеличил уровень тестостерона в сыворотке на 142% от начального уровня что было сравнимо с эффектом от 150мг кломида в день за тот же период времени (увеличение уровня тестостерона было немного, но не существенно, больше с кломидом). Мы должны помнить, что это эффект от трех 50мг таблеток кломида. При примерно одинаковой цене 50мг кломида и 20мг нолвадекса мы уже видим разницу в отношении цена/результат в пользу нолвадекса.

Каковы побочные эффекты?

Помимо положительного эффекта применения кломифена, как и у многих других препаратов, могут наблюдаться некоторые побочные эффекты:

  • Чувствительность груди
  • Значительное увеличение веса
  • Помутнение и размытость зрения
  • Изменения в нормальном качестве и ритме сна
  • Боль в животе
  • Перепады настроения
  • Тяжелое кровотечение во время менструации
  • Кровянистые выделения
  • Ощущения прилива жара
  • Тошнота.

Другим побочным эффектом кломифена является сухость слизистой шейки матки, которая может оказывать влияние на качество полового акта; однако этот дефект может быть компенсирован за счет использования вагинальной смазки.

Как побочный эффект может возникать СГЯ (синдром гиперстимуляции яичников). Это состояние характеризуется обратимым увеличением (отеком) яичников из-за активной реакции организма на гормоны и встречается достаточно часто (> 10% женщин). СГЯ следует подозревать, если проявляется чрезмерный метеоризм или вздутие живота. Это может быть серьезной проблемой, но обычно синдром гиперстимуляции яичников, возникающий из-за применения клостилбегита – это легкое состояние, которое проходит самостоятельно. Тяжесть СГЯ может увеличиться, если принимать ХГЧ (еще одно лекарство для улучшения фертильности).

Кломифен может приводить к множественной овуляции, следовательно, увеличивает вероятность близнецов (10% рождений вместо ~ 1% без него) и тройни.

Некоторые исследования показали, что кломифен при использовании больше года, может увеличить риск развития рака яичников. Последующие исследования не подтвердили эти выводы, поэтому уверенно об этом говорить нельзя.

Заболеваемость плода при применении кломифена по статистике не превышает тот уровень, что наблюдается при зачатиях без него. Нет данных, указывающих на более высокое количество врожденных аномалий или самопроизвольных абортов после использования этого препарата. Хотя имеются также исследования, которые показывают, что количество врожденных сердечных аномалий значительно выше при его применении, чем при его аналоге для стимуляции яичников – летрозоле.

Дозировка и способ применения

Таблетки необходимо принимать лишь внутрь. А для того, чтобы простимулировать овуляцию и ее начало, человеку может быть назначен прием «Кломифена» по 50 миллиграмм перед сном. Принимать препарат необходимо в течение 5 суток. Желательно начинать этот курс с пятого дня начала менструального цикла. В том случае, если отсутствуют месячные, принимать «Кломифен» можно в любой день.

Если после завершения лечебного курса таблетки все равно не дали никакого положительного результата, а овуляция не наступает в течение месяца со дня окончания терапии, дозировка может быть увеличена до 150 миллиграмм. И необходимо принимать препарат в такой дозировке один раз в день в течение 10 суток. За все время лечения суммарная дозировка «Кломифена» не может быть выше 1 грамма.

Если у женщины наблюдается аменория, то доказательством того, что у нее уже была овуляция, является или менструальное кровотечение, или базальная двухфазная температура. Если овуляция уже была, но беременность не наступила, рекомендуется проводить еще один лечебный курс с той же самой дозировкой.

Если после завершения овуляции менструальное кровотечение так и не началось, это может говорить о предполагаемой беременности

По этой причине крайне важно перед началом курса лечения проверить свой организм у врача-гинеколога. Лишь после обследования и консультации у специалиста можно определить беременность или же отсутствие таковой

В том случае, если женщина по каким-либо причинам пропустила прием лекарственного препарат, то необходимо срочно обратиться к доктору. До того начнется лечение и во время лечебных процедур необходимо наблюдаться у врача-гинеколога

При этом важно проверять работу яичников и проводить влагалищные исследования

Если в ходе обследования и лечения было отмечено увеличение яичников или же кистозная трансформация, то лечение препаратом «Кломифен» необходимо на некоторое время отметить. Это необходимо для того, чтобы размеры яичников пришли в норму.  После того, как яичники станут нормального размера, необходимо продолжить терапию с использованием минимально возможных дозировок. Также при этом необходимо укоротить продолжительность терапии.

Также лекарственное средство «Кломифен» может быть назначено и для лечения бесплодия у мужчин. Тогда принимать препарат необходимо в течение 3-4 месяцев. А для того, чтобы добиться положительных результатов, необходимо использовать дозировку в размере 50 миллиграмм, а таблетки принимать 1-2 раза каждый день. Во время лечебного курса необходимо контролировать гормоны в крови и их содержание, потому как повышение тестостерона негативно влияет на сперматогенез.

При лечении также важно контролировать функционирование печени. Врачи в таком случае определяют, какое именно влияние препарат оказывает на человеческий организм

Мужчины также должны пройти эту процедуру дополнительно в качестве систематического контроля спермограммы.

Плюсы и минусы тамоксифена и кломифена

Когда осуществляется послекурсовая терапия (ПКТ), то большинство атлетов останавливают свой выбор на кломифене. Что касается тамоксифена, то часть атлетов рассматривает его как некий запасной вариант, на случай если кломифен не получится приобрести. Складывается мнение, что тамоксифен хуже кломида. Действительно ли это так? И что на самом деле лучше?

Для начала следует обратить внимание на тот факт, что молекулы двух веществ имеют сходство, если не вдаваться в тонкости их строения. Да, это действительно так, по своей структуре они похожи, но не являются абсолютно одинаковыми, что и определяет их характер действия на организм

Тамоксифен считается более биологически активным, по сравнению с кломифеном. Это можно определить даже по дозировке: если тамоксифен применяется по 20-40 мг, то кломифена необходимо принять от 50 до 100 мг. Если судить по атлетам, то они съедят одинаковое количество таблеток.

Существует еще один фактор, на который следует обратить внимание, это сравнение действия препаратов на восстановление уровня эстрадиола в крови. Поскольку их молекулы похожи, то, вероятнее всего, они одинаково действуют, оказывая один и тот же эффект

На самом деле, все совсем иначе.

Эти два препарата одинаково присоединяются к рецепторам эстрогенов в крови, поэтому сами эстрогены присоединиться к молекулам препаратов уже не могут, а поэтому становятся неактивными. В связи с этим, уровень эстрадиола в организме спортсмена остается на одном и том же уровне. Разница лишь заключается в механизмах воздействия на рецепторы как тамоксифена, так и кломифена.

Кломифен считается селективным (избирательным) блокатором эстрогенных рецепторов: присоединяется он только к рецепторам гипофиоза и яичек, обеспечивая себе роль антагониста эстрогенов, избавляя организм от их пагубного воздействия на гипофиоз и гипоталамус, обеспечивая тем самым их быстрое восстановление секреторной деятельности. Что касается тамоксифена, то он не действует избирательно и присоединяется ко всем рецепторам организма атлета. Кроме этого, он не настолько активно действует на рецепторы в гипофиозе, как кломид. На самом деле, важнее блокировка рецепторов гипофиза, гипоталамуса и яичек, но никак не всего организма.

Несмотря на это, часть спортсменов утверждает, что блокировка рецепторов по всему телу – это намного эффективнее, нежели частичная блокировка. На самом деле – это чистейшей воды заблуждение. Дело в том, что если заблокировать максимальное количество рецепторов, то для мужчины это окажется вреднее, чем избыток эстрогенов в крови. Последствия приведут к потере либидо и появлению болей в суставах и так далее. Эстрогены мужчине так же необходимы, все дело лишь в их количестве. Много эстрогенов – это не хорошо, а мало эстрогенов – это еще хуже.

Поэтому, сравнив механизм действия двух препаратов, следует отдать должное кломиду, так как он приводит уровень эстрогенов в организме к оптимальному значению.

ПКТ Послекурсовая терапия. Тамоксифен VS Кломифен


Watch this video on YouTube

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий