Супердрол (метилдростонолон)

Биологические эффекты

Оксандролон широко используется благодаря исключительно малому андрогенному эффекту, сочетающемуся с умеренным анаболическим действием. Хотя оксандролон является альфа-17-алкилированным стероидом,
его токсичность для печени невелика. Исследования показали, что приём оксандролона в суточной дозе 20 мг в течение 12 недель оказал незначительное влияние на увеличение активности печёночных ферментов.
Являясь производным дигидротестостерона, оксандролон не ароматизируется (не конвертируется в эстрогены, что может вызывать гинекомастию). Он
также не оказывает существенного влияния на производство тестостерона в организме (не ингибирует ось гипоталамус-гипофиз-яички) при дозах ниже 20 мг. При высоких дозах организм отвечает закономерным
сокращением производства лютеинизирующего гормона, как это происходит при слишком высоком уровне эндогенного тестостерона. Это в свою очередь подавляет дальнейшее стимулирование
клеток Лейдига в яичках, что может вызвать их атрофию. После применения препарата в дозе 20 мг в день в течение 12 недель выработка собственного тестостерона была подавлена на 67%.
В рандомизированном двойном слепом исследовании, пациенты с ожогами 40 % общей площади поверхности тела были отобраны, чтобы получить стандартное лечение ожога плюс оксандролон
или без оксандролона. Принимавшие оксандролон показали улучшение состава тканей, сохранение мышечной массы и сокращение времени пребывания в больнице.

История

Эфедра использовалась 5000 лет назад в Китае как лекарственное растение ; его активные ингредиенты: алкалоиды эфедрин, псевдоэфедрин , норэфедрин ( фенилпропаноламин ) и норпсевдоэфедрин ( катин ). У уроженцев Йемена и Эфиопии есть давняя традиция жевать листья ката для достижения стимулирующего эффекта. Активными веществами ката являются катинон и, в меньшей степени, катин.

Амфетамин был впервые синтезирован в 1887 году румынским химиком Лазэром Эделяну , хотя его фармакологические эффекты оставались неизвестными до 1930-х годов. МДМА производился в 1912 году (по другим данным — в 1914 году) как промежуточный продукт. Однако этот синтез также остался практически незамеченным. В 1920-х годах были синтезированы метамфетамин и правовращающий оптический изомер амфетамина, декстроамфетамин . Этот синтез был побочным продуктом поиска эфедрина, бронходилататора, используемого для лечения астмы, полученного исключительно из природных источников. Безрецептурное употребление замещенных амфетаминов было начато в начале 1930-х годов фармацевтической компанией Smith, Kline & French (ныне часть GlaxoSmithKline ) в качестве лекарства ( бензедрина ) от простуды и заложенности носа . Впоследствии амфетамин использовался при лечении нарколепсии , ожирения , сенной лихорадки , ортостатической гипотензии , эпилепсии , болезни Паркинсона , алкоголизма и мигрени . «Усиливающие» эффекты замещенных амфетаминов были быстро обнаружены, а неправильное употребление замещенных амфетаминов было отмечено еще в 1936 году.

Таблетки амфетамина

Во время Второй мировой войны амфетамины использовались немецкими военными, чтобы не давать своим танкистам спать на длительное время и лечить депрессию . Было замечено, что после такой искусственно вызванной активности требуется длительный отдых. Широкое использование замещенных амфетаминов началось в послевоенной Японии и быстро распространилось на другие страны. Модифицированные «дизайнерские амфетамины», такие как MDA и PMA, приобрели популярность с 1960-х годов . В 1970 году Соединенные Штаты приняли «Закон о контролируемых веществах», который ограничивал немедицинское использование замещенных амфетаминов. Уличное употребление PMA было отмечено в 1972 году. MDMA появился как заменитель MDA в начале 1970-х годов. Американский химик Александр Шульгин впервые синтезировал это лекарство в 1976 году, и благодаря ему лекарство на короткое время стало применяться в психотерапии. Рекреационное употребление росло, и в 1985 году МДМА был запрещен властями США в чрезвычайном порядке, инициированном Управлением по борьбе с наркотиками .

С середины 1990-х годов МДМА стал популярным энтактогенным наркотиком среди молодежи, и довольно часто вещества, не относящиеся к МДМА, продавались как экстази. Текущие испытания изучают его эффективность в качестве дополнения к психотерапии при лечении резистентного к лечению посттравматического стрессового расстройства (ПТСР).

Итак, какие же всё-таки препараты могут привести к повышению прогестиновой активности в организме?

  1. «Оксиметолон». Является одним из наиболее сильных препаратов стероидного ряда. Способен существенно повысить андрогенную активность организма, однако не обладает выраженными анаболическими свойствами. Набор мышечной массы при его использовании существенен. Но и откат в плане мышц также велик, поскольку препарат способствует отложению большого количества подкожно-жировой клетчатки и задержке воды в организме. В дополнение ко всему, «Оксиметолон» обладает выраженной прогестиновой активностью. С этим и связана большая часть трудностей на долю спортсмена, когда «Оксиметолон» принимают в качестве ингибитора пролактина в организме;
  2. «Нандролон». Как и «Оксиметолон», обладает выраженным влиянием на синтез прогестерона и прогестина. Однако, эффекты куда более длительные и сильные, поскольку препарат задерживается в крови человека до 24 месяцев. Наряду с этим, это увеличивает существенно нагрузку на мочевыделительную систему организма;
  3. «Тренболон». Этот андрогенно-анаболический стероид приобрел популярность у широких масс атлетов и спортсменов как начинающего, так и профессионального разряда. Причина популярности кроется в высоком анаболическом индексе и во влиянии на организм, которое в несколько крат превосходит воздействие тестостерона. При этом препарат практически не поддается процессам ароматизации в организме, что дополнительно склоняет спортсменов к его использованию. Вот только высокую прогестиновую активность не учитывают многие, что и сказывается на результатах от курса;
  4. «Норэтандролон». Это производное «Нандролона», которое выпускается в таблетированной форме. Андрогенная активность данного препарата чуть выше среднего, но при этом, побочные эффекты куда больше, нежели у «Нандролона». В дополнение ко всему, «Норэтандролон» способствует повышению концентрации пролактина в организме. Подробнее о препаратах в разделе обзор стероидов.

На этом список препаратов заканчивается. Данная информация будет полезна для спортсменов любого уровня, поскольку на просторах интернета довольно-таки мало информации о воздействии прогестерона на организм во время употребления ААС. Это поможет вам составлять будущие курсы, опираясь на вышеуказанные препараты. Одна рекомендация, которая помогла не одному спортсмену, заключается в использовании энантата тестостерона (на любом курсе) еженедельно принимая его по 200 миллиграмм.

Если вы стремитесь к набору действительно качественной мышечной массы, можно использовать комбинацию из препаратов «Тестостерон», «Болденон» и «Туринабол». В некоторых случаях тестостерон можно исключить из списка по личностным пожеланиям спортсмена.  Некоторые предпочитают избегать «Болденона», поскольку он обладает свойством ароматизироваться. Да, такой эффект действительно присутствует, но он настолько минимален, что не сказывается на общем самочувствии спортсмена.

В том случае, если у вас появились проблемы с пролактином, используйте следующие препараты:

  • «Бромокриптин»;
  • «Парлоден»;
  • «Достинекс»;
  • «Норпролак»;
  • «Роналин».

Наибольшей популярностью пользуется «Бромокриптин», поскольку обладает выраженными эффектами и при этом ценовая политика на него весьма лояльна. Он поможет снизить концентрацию пролактина в кратчайшие сроки не отражаясь на общем самочувствии организма. Все вышеперечисленные препараты для ингибирования пролактина доступны в аптечных организациях. Обязательно придерживайтесь рекомендованных дозировок препаратов любого класса во избежание возникновения или усиления побочных эффектов.

Побочные эффекты

Женщины, которым вводят оксандролон, могут испытывать вирилизацию , необратимое развитие мужских черт, таких как сужение голоса , гирсутизм , нарушения менструального цикла , выпадение волос по мужскому типу и увеличение клитора . Оксандролон может нарушить рост детей, уменьшая их рост во взрослом возрасте. Из-за этих побочных эффектов дозы, назначаемые женщинам и детям, сводятся к минимуму, и люди обычно наблюдаются на предмет вирилизации и аномалий роста. Как и другие андрогены, оксандролон может вызывать или усугублять акне и приапизм (нежелательную или длительную эрекцию). Оксандролон также может снизить фертильность мужчин — еще один побочный эффект, распространенный среди андрогенов. Пытаясь компенсировать экзогенное увеличение андрогенов, организм может снизить выработку тестостерона за счет атрофии яичек и подавления гонадотропной активности.

В отличие от некоторых ААС, оксандролон обычно не вызывает гинекомастию, потому что он не ароматизируется до эстрогенных метаболитов. Однако, хотя сообщений о гинекомастии не поступало, несмотря на широкое распространение, в публикации 1991 г. сообщалось, что оксандролон был связан с 33 случаями гинекомастии у мальчиков-подростков, лечившихся им из-за низкого роста. Гинекомастия развилась во время терапии оксандролоном у 19 мальчиков и после завершения терапии у 14 мальчиков, у 10 мальчиков была преходящая гинекомастия, а у 23 — стойкая гинекомастия, которая потребовала мастэктомии . Хотя преходящая гинекомастия является естественным и частым явлением у мальчиков пубертатного возраста, гинекомастия, связанная с оксандролоном, имела позднее / отсроченное начало и была стойкой в ​​большом проценте случаев. По сути, исследователи заявили, что «хотя оксандролон не может рассматриваться как стимулирующий гинекомастию», врачам, использующим оксандролон у подростков для стимуляции роста, следует учитывать возможную взаимосвязь.

Оксандролон, что является уникальным среди 17α-алкилированных ААС, практически не проявляет гепатотоксичности даже в высоких дозах. Случаев тяжелой гепатотоксичности, вызываемой оксандролоном, не выявлено. Однако у некоторых людей наблюдались повышенные уровни ферментов печени , особенно при высоких дозах и / или длительном лечении, хотя они возвращаются к нормальным значениям после прекращения приема.

Общество и культура

Родовые имена

Оксандролон — это общее название препарата и его МНН , USAN , USP , BAN , DCF , DCIT и JAN , в то время как осандролон является или ранее был DCIT .

Торговые марки

Первоначальной торговой маркой оксандролона была Anavar, который продавался в Соединенных Штатах и Нидерландах . Этот продукт был в конечном итоге прекращен и заменен в Соединенных Штатах новым продуктом под названием Оксандрин, который является единственной оставшейся торговой маркой оксандролона в Соединенных Штатах. Оксандролон также продавался под торговыми марками Antitriol ( Испания ), Anatrophill ( Франция ), Lipidex ( Бразилия ), Lonavar ( Аргентина , Австралия , Италия ), Protivar и Vasorome ( Япония ), среди других. Дополнительные торговые марки существуют для продуктов, которые производятся для черного рынка стероидов.

Среди тех, кто использует оксандролон в немедицинских целях, его часто называют в просторечии «Вар», сокращенная форма торговой марки Анавар.

Доступность

Соединенные Штаты

Оксандролон — один из немногих ААС, которые остаются доступными для медицинского применения в Соединенных Штатах. Остальные (по состоянию на ноябрь 2017 года) являются тестостерон, тестостерон ципионат , тестостерон энантат , тестостерон ундеканоат , метилтестостерон , флюоксиместерон и оксиметолона .

Другие страны

За пределами США доступность оксандролона весьма ограничена. За исключением Молдовы , он больше не доступен в Европе . Оксандролон доступен на некоторых менее регулируемых рынках в Азии, таких как Малайзия . Он также доступен в Мексике . Исторически оксандролон продавался в Аргентине, Австралии, Бразилии, Франции, Италии, Японии и Испании, но, похоже, он больше не доступен в этих странах.

Правовой статус

В Соединенных Штатах оксандролон классифицируется как соответствии с Законом о контролируемых веществах наряду со многими другими AAS. Это контролируемое вещество в Канаде и контролируемое вещество в Соединенном Королевстве.

Оксандролон иногда используется как допинг в спорте . Сообщалось о случаях применения допинга оксандролоном профессиональными спортсменами .

Как перевозить лекарства в самолете

Среди ручной клади пассажиров медикаменты допускаются. Но здесь придется выполнить ряд правил:

  1. Все они должны быть в исходной упаковке, на которой указан срок годности. Не следует вытаскивать из нее инструкцию.
  2. Упакованные препараты следует поместить в прозрачный пакет.
  3. Если количество упаковок превысит пять, возникнут вопросы, не для сбыта ли вы их везете. А в этом случае будут действовать уже другие правила.
  4. Жидкие средства первой помощи должны быть расфасованы по закрывающимся емкостям не крупнее ста миллилитров. А общий объем на человека не превышает один литр.

На распространенные медикаменты (обезболивающие, от аллергии, для ЖКТ) ограничений нет. А вот психотропные, даже если они в перечень запрещенных к ввозу лекарств не входят, нужно декларировать.

Снижение уровня ГСПГ

Также далеко не последняя по степени важности задача. Очевидно, именно с повышенным уровнем ГСПГ связано понижение эффективности ААС (особенно тестостерона) ближе к концу «цикла»

А учитывая тот факт, что повышенный уровень ГСПГ в крови держится достаточно долго, можно предположить, что без принятия соответствующих мер следующий «цикл» ААС будет менее эффективным, нежели предыдущий вследствие меньшего количества свободного тестостерона.

Какие же препараты помогают в снижении уровня ГСПГ? Прежде всего, это несравненный инсулин – видите, и здесь этот гормон весьма кстати. Далее – провирон, абсолютно достоверно доказано, что местеролон способен увеличивать количество свободного тестостерона в крови путем присоединения к глобулину, связывающему половые гормоны, и уменьшения таким образом активности последнего.

Оральный станозолол. Согласно исследованию, проведенному в 1989 году, станозолол понижает уровень глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ) в крови на 50%. Так что этот препарат можно использовать в промежутке между «циклами» вместо метандростенолона. Впрочем, тот же «метан» также обладает (во всяком случае, в теории) способностью несколько понижать уровень ГСПГ, но эта особенность препарата не является пока что доказанной.

Итак, мы рассмотрели все стоящие перед нами задачи, и увидели, что решить их можно и не прибегая к помощи гонадотропина. Так что давайте оставим этот, без сомнения, очень нужный препарат для применения внутри «цикла», а вопросы восстановления поручим другим средствам – тем же кломиду и тамоксифену, например.

Гипоталамус «считывает» информацию об уровне тестостерона и эстрадиола в крови и регулирует в зависимости от этого выработку ГнРГ. Интересно, что негативное влияние на выработку ГнРГ оказывает как слишком высокий уровень эстрадиола (выше нормы), так и слишком низкий (ниже нормы).

Крайне негативно на восстановление производства эндогенного тестостерона влияют метаболиты нандролона. А если учесть тот факт, что повышенный уровень этих метаболитов наблюдается спустя и полтора-два месяца после окончания приема нандролона деканоата (нандролона фенилпропионат – несколько более щадящий в этом отношении препарат), то понятно, что снимать «деку» стоит не менее, чем за месяц до окончания «цикла».

Гонадотропин по химической структуре весьма напоминает ЛГ (и ФСГ). Появление его в избыточном количестве в организме является для гипоталамуса таким же сигналом, что и повышенное содержание в крови ЛГ – результатом является прекращение (или значительное сокращение) секреции ГнРГ.

Еще одним сильным антикатаболиком является инсулин; я вообще считаю, что в период восстановления без этого гормона обойтись весьма сложно, если не невозможно. Инсулин можно принимать по любой из известных схем, но наилучшим все же в этот период будет ежедневный прием, который лучше разделить на две инъекции – утреннюю и в середине дня.

Очевидно, именно с повышенным уровнем ГСПГ связано понижение эффективности ААС (особенно тестостерона) ближе к концу «цикла». А учитывая тот факт, что повышенный уровень ГСПГ в крови держится достаточно долго, можно предположить, что без принятия соответствующих мер следующий «цикл» ААС будет менее эффективным, нежели предыдущий вследствие меньшего количества свободного тестостерона.

Это повышенный уровень; вообще же метаболиты нандролона в случае применения деканоатного эфира обнаруживаются в моче и два года спустя после окончания приема этого препарата

В идеале нужно знать именно ваши показатели нормы

Химия

Аллилэстренол, известный также как 3-deketo-17 & alpha; аллил-19-нортестостерона или 17 & alpha; allylestr-4-ен-17b-ола, является синтетическим эстрана стероида и производного от тестостерона . Он является членом подгруппы эстрана семейства прогестинов 19-нортестостерона , но в отличие от большинства других прогестинов 19-нортестостерона не является производным норэтистерона (17α-этинил-19-нортестостерон). Это потому, что он имеет аллильную группу в положении C17α, а не обычную этинильную группу . Таким образом, наряду с альтреногестом (17α-аллил-19-нор-δ 9,11- тестостерон) аллилестренол является производным 17α-аллилтестостерона, а не 17α-этинилтестостерона .

Аллилестренол также уникален среди большинства прогестинов 19-нортестостерона тем, что в нем отсутствует кетон в положении C3. Он разделяет это свойство с линестренолом (17α-этинилэстр-4-ен-17β-ол), дезогестрелом (11-метилен-17α-этинил-18-метилэстр-4-ен-17β-ол) и анаболически-андрогенным стероидом ( AAS) этилэстренол (17α-этилэстр-4-ен-17β-ол). Аллилестренол представляет собой C17α-аллил и C3-декетопроизводное AAS нандролона (19-нортестостерон), а также C17α-аллил и C3-декето- аналог норметандрона AAS (17α-метил-19-нортестостерон) и норетандролона (17α-метил-19 -нортестостерон).

Структурные характеристики 1-Тестостерона

1-тестостерон является производным дигидротестостерона

Он содержит одну двойную связь между атомами углерода 1 и 2 (1-ен), что помогает стабилизировать 3-кето группу и увеличивает анаболический потенциал стероида.
Обратите внимание, что название 1-тестостерон на самом деле неправильно, и не является официальным для этого препарата. Термин 1-тестостерон более уместен применительно к стероиду болденону, состоящему из молекулы тестостерона, измененной 1-ен группой

Однако, учитывая широкое распространение названия 1-тестостерон относительно данного стероида, здесь мы употребляем его именно в этом значении.

Медицинское использование

Оксандролон был исследован и назначен для лечения самых разных состояний. Он одобрен FDA для лечения боли в костях, связанной с остеопорозом , помощи в наборе веса после операции или физической травмы , во время хронической инфекции или в контексте необъяснимой потери веса , а также противодействия катаболическому эффекту длительной терапии кортикостероидами. , его часто назначают не по прямому назначению, чтобы ускорить выздоровление после тяжелых ожогов, помочь развитию девочек с синдромом Тернера и противодействовать истощению, вызванному ВИЧ / СПИДом . Оксандролон улучшает как краткосрочные, так и долгосрочные результаты у людей, выздоравливающих после тяжелых ожогов, и зарекомендовал себя как безопасное средство для лечения этого показания. Он также используется при лечении идиопатического низкого роста , анемии , наследственного ангионевротического отека , алкогольного гепатита и гипогонадизма .

Медицинские исследования установили эффективность оксандролона в развитии девочек с синдромом Тернера. Хотя оксандролон уже давно используется для ускорения роста детей с идиопатическим низким ростом, маловероятно, что он увеличивает рост взрослого человека, а в некоторых случаях может даже снизить его. Таким образом, оксандролон для этого использования в значительной степени заменен гормоном роста . Детям с идиопатическим низким ростом или синдромом Тернера вводят дозы оксандролона, намного меньшие, чем у людей с ожогами, чтобы свести к минимуму вероятность вирилизации и преждевременного созревания.

История 1-Тестостерона

Хотя вещество было синтезировано всего несколько лет назад, впервые 1-Тестостерон подробно описывается в западной медицинской литературе аж в 1962 году. Соединение было изучено (на ограниченной основе), но не стало рецептурным лекарственным препаратом, скорее всего, просто вследствие отсутствия финансовой жизнеспособности (в течение этого времени были разработаны буквально тысячи аналогов тестостерона, , но, безусловно, не все из них стали рецептурными препаратами). Препарат использовался для создания производного эфира (1-метоксициклогексилокси), называемого Месаболон, но даже это продолжалось очень недолго. 1-Тестостерон, по существу, на протяжении десятилетий был затерян в стероидной литературе, и даже был почти забыт.
В 2002 году все очень быстро изменилось. Препарат был выпущен на рынок США в качестве пищевой добавки. Хотя технически его легальность была сомнительна, новый гормон быстро стал очень популярен, и вскоре за этим последовал выпуск бесчисленных подделок препарата.
1-Тестостерон является, по сути своей, не очень активным гормоном при пероральном приеме. Действительно, довольно трудно создать пероральный продукт, обладающий высокой потенцией. Это так же трудно, как пытаться засунуть в маленькую капсулу столь мощный гормон, как тестостерон. При пероральном применении печень разрушает стероид слишком сильно, и он, соответственно, теряет свою эффективность. В то время, когда 1-Тестостерон был доступен в США в качестве дополнения, наиболее эффективной продукцией были масляные растворимые капсулы с использованием эфира 1-Тестостерон тетрагидропиранила, эфира гексилдеканоата, и эфира ундеканоата. Эти продукты похожи на Андриол, где эфир-модифицированная форма тестостерона (ундеканоат) растворена в масле. При такой форме стероид проникает в организм через лимфатическую систему (в обход разрушительного первого прохода через печень).
Некоторые компании также разработали вариацию этого стероида в виде трансдермального геля, что также является эффективным методом проникновения этого гормона в организм.
При создании этих продуктов разработчики брали пример с Андрогеля, при приеме которого пользователь получает около 10% необходимой организму дозы. Наконец, было введено некоторое количество инъекционных продуктов (1-Тестостерон ципионат), которые, насколько это известно, работали довольно хорошо. Предпочтительнее могло бы быть использование 1-Тестостерона, хотя не существует легальных отпускаемых по рецепту лекарств такого типа (хотя, безусловно, существовали инъекционные продукты, подпольно производимые незарегистрированными компаниями).
Хотя многие потребители используют препарат с большим успехом, не было осуществлено никакого государственного контроля, который бы обеспечил фармацевтическую спецификацию продукта.
1-Тестостерон продавался на рынке спортивных добавок США в течение примерно трех лет. В январе 2005 года препарат, наконец, был включен в класс III регулируемых веществ, во время расширения Закона о контроле анаболических стероидов, принятого Конгрессом, стремившимся устранить нелегально продаваемые стероиды. Эти продукты чаще всего описывались производителями как прогормоны или простероиды, хотя, на самом деле являлись зачастую просто неизвестными законодательству стероидами. Учитывая тот факт, что легальные фармацевтические препараты никогда не содержали 1-Тестостерон, принятие этого закона фактически означало коммерческий конец этого анаболического стероида. В настоящее время не существует препаратов, содержащих 1-тестостерон, и препарат вновь является недоступным для спортсменов.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий