Резорбтивное действие

Определение фармакологии как науки. Составные части фармакологии.

Фармакология — это
наука о взаимодействии химических
соединений с живыми организмами.

От греч. рharmacon —
лекарство, logos — учение (латинская
транскрипция).

Pharmacon происходит
от египетского слова pharmaki, что
соответствует понятию “дарующий
безопасность”, т.е. дарующий исцеление.

Фармакология-наука
о лекарствах. Фармакологию принято
подразделять на медицинскую и ветеринарную.
Ветеринарная фармакология изучает
закономерности физиологических и
биохимических изменений в организме
животных под влиянием лекарственных
веществ и на основе этого определяет
показания, способы и условия применения
этих веществ в ветеринарной практике.
Фармакология изучает физико-химические
свойства лекарственных веществ, правила
их хранения и способы их применения
животным. Она является одной из
фундаментальных биологических наук.
Ее подразделяют на экспериментальную
и клиническую.

Экспериментальная
занимается изысканием новых
фармакологических средств, изучением
их механизма действия и фармакодинамики.
Клиническая изучает лекарственные
препараты в клинике с учетом видовых и
индивидуальных особенностей организма
больных животных и разрабатывает схемы
фармакорегуляции, фармакостимуляции,
фармакопрофилактики и фармакотерапии
больных животных.

В клинической
ветеринарии фармакологию рассматривают
как науку, изучающую биохимические и
физиологические изменения в живых
организмах под влиянием лекарственных
веществ и на основе этого, определяющую
показания, способы и условия применения
этих веществ в ветеринарной практике.

Научно-технический
прогресс в фармакологии и многообразие
задач, стоящих перед ней, способствовали
выделению ряда дисциплин и научных
направлений.

1. Рецептура и
технология лекарственных форм.

Recipe — возьми.

Рецептура — раздел
фармакологии о правилах выписывания
рецептов, хранения, приготовления и
отпуска лекарственных средств.

Рецептуру делят
на общую (изучает оборудование, устройство
и функционирование аптеки и т.д.) и
частную — касается правил прописывания,
приготовления, отпуска конкретных
лекарственных форм.

В зависимости от
поставленных перед ней задач, рецептура
подразделяется на врачебную и
фармацевтическую.

Врачебная —
предусматривает правильный выбор врачом
лекарственного вещества, его назначение
в соответствующей лекарственной форме
и дозе; фармацевтическая — касается
фармацевта и базируется на его знаниях
правил приготовления лекарственных
форм.

2. Общая фармакология.

Изучает общие
закономерности взаимодействия
лекарственных веществ с живыми
организмами.

Общая фармакология
изучает источники получения лекарственных
средств, пути введения их в организм,
общие закономерности фармакокинетики
и фармакодинамики лекарственных средств.

Фармакокинетика
— это раздел фармакологии о всасывании,
распределении в организме, депонировании,
метаболизме и выведении веществ.

Основное содержание
фармакодинамики — это биологические
эффекты веществ, а также локализация и
механизм их действия.

Эффекты лекарственных
средств являются результатом их
взаимодействия с организмом. В связи с
этим рассматриваются не только основные
свойства веществ, определяющие их
физиологическую активность, но также
зависимость эффекта от условий их
применения и состояния организма, на
который направлено действие вещества.

Кроме того,
обсуждаются наиболее важные виды
фармакотерапии, а также общие закономерности
побочного и токсического влияния
лекарственных средств.

3. Частная
фармакология.

В частной фармакологии
вопросы фармакодинамики и фармакокинетики
рассматриваются применительно к
конкретным группам лекарственных
средств и наиболее важным для практической
ветеринарии препаратам.

Прогресс фармакологии
и бурное развитие фармацевтической
промышленности привели к созданию
большого количества лекарственных
препаратов.

Появилась потребность
систематизировать лекарственные
препараты в определенные группы.

Наиболее широко
применяется классификация по системному
принципу, предложенная академиком
М.Д.Машковским (модифицирована Соколовым
В.Д., Горшковым Г.И. Рабиновичем М.И.,
Андреевой Н.Л.).

Согласно этой
классификации все лекарственные средства
подразделяют на 5 групп:

1. Нейротропные;

2. Регулирующие
функции исполнительных органов и систем;

3. Влияющие на
процессы тканевого обмена;

4. Корректирующие
стрессы, продуктивность и иммунный
статус;

5. Противомикробные,
антивирусные, противопаразитарные.

Прямое и косвенное действие

Прямое (первичное)
действие —
изменение
лекарственными средствами функций
органов в результате действия на клетки
этих органов (сердечные гликозиды
усиливают сердечные сокращения, блокируя
Na+,
К -АТФ-азу мышечных клеток миокарда;
мочегонные средства повышают диурез,
нарушая реабсорбцию ионов и воды в
почечных канальцах).

Косвенное
(вторичное) действие —
изменение
лекарственными средствами функций
органов и клеток в результате действия
на другие органы и клетки, функционально
связанные с первыми (сердечные гликозиды
оказывают мочегонное влияние, так как
усиливают сердечные сокращения →
улучшают кровоток в почках →повышают
фильтрацию и образование мочи).

Частным случаем
косвенного действия является рефлекторное
— изменение функций органов за счет
прямой стимуляции чувствительных
нервных окончаний. Деполяризация нервных
окончаний вызывает импульс, который по
рефлекторным дугам при участии нервных
центров передается на исполнительные
органы. Рефлекторными эффектами в
результате возбуждения экстерорецепторов
обладают кожные раздражители;
интерорецепторов — отхаркивающие,
рвотные, желчегонные, слабительные
средства; хеморецепторов сосудов —
аналептики, проприорецепторов скелетных
мышц — миорелаксанты.

Ретафил :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

 Русское название: Ретафил.  Английское название: Retafyl.

 R03DA04 Теофиллин.

 • Аденозинергические средства.

 (Данные взяты из действующего вещества Theophylline).  • J43 Эмфизема.  • J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь.  • J45 Астма.

 • J46 Астматический статус .

 1 таблетка пролонгированного действия содержит теофиллина безводного 200 или 300 мг; во флаконах по 30, 100 (200 мг) или 100 (300 мг) шт. , в коробке 1 флакон.

 Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, бронхолитическое.

 Бронхиальная астма, обструктивные заболевания легких, легочная гипертензия, ночное апноэ, мигрень, нарушение мозгового кровообращения.

 Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

 Диспептические расстройства, аритмия, возбуждение ЦНС.

 Снижает всасывание фенитоина; эритромицин и цитометидин могут усиливать эффект.

 Внутрь, однократно, во время ужина (оптимально — в 20 ч). Взрослым: 1-я неделя — 300 мг в сутки, затем — 450 мг в сутки (при массе тела менее 70 кг) или 600 мг в сутки (при массе тела более 70 кг). Детям: по 100 мг (при массе до 20 кг), по 150 мг (при массе до 30 кг) и по 200 мг (при массе до 40 кг) 2 раза в день.

 При комнатной температуре.  Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.  Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания Theophylline.

 Гиперчувствительность, в тч к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе.

Противопоказания Benzathine benzylpenicillin.

 Гиперчувствительность, в тч к другим пенициллинам, бронхиальная астма, поллиноз, склонность к аллергическим проявлениям.

Побочные эффекты Theophylline.

 Беспокойство. Нарушение сознания. Судороги. Расстройства зрения. Скотома. Приступы стенокардии. Аритмии. Тахикардия. Гипотония. Ларингит. Першение в горле. Гриппоподобный синдром. Заложенность носа. Ксеростомия. Анорексия. Тошнота.

Рвота. Изжога. Обострение холецистита. Холестатический гепатит. Повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ. АЛТ. ЩФ. ЛДГ). Атония кишечника. Лейкопения. Гипофибриногенемия. Панцитопения. Тромбоцитопения. Аллергические реакции.

Побочные эффекты Benzathine benzylpenicillin.

 Аллергические реакции. Сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры тела, эозинофилия, боль в суставах, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.  Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции.  Прочие. Головная боль, стоматит, глоссит; местные явления — боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.  Orion Corporation 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

История

Растения, минералы, части животных организмов, воды природных источников и другие вещества использовались для исцеления задолго до появления письменности. Первые письменные упоминания о лекарствах содержатся в египетских иероглифах, на статуе бога Тота; систематизированные сведения о лекарствах приведены в папирусе Эберса (XVII века до н. э.).

Античное время

Около 300 лекарственных растений упоминается в трудах Гиппократа, их подробные описания даны древнегреческими врачами Теофрастом (372—287 до н. э.) и Диоскоридом (I в. н. э.). Сочинение последнего «Materia medica» («Врачебное веществословие») до XIX века служило синонимом науки о лекарствах.

Гиппократ обобщил знания, накопленные к периоду расцвета греческой рабовладельческой демократии.

Фармакология в Греции после Гиппократа

Важнейшая часть фармакологии — сведения о лекарственных растениях — содержатся в сочинениях Галена. Гален следовал учению Гиппократа о гуморальной патологии, но внёс в эту концепцию существенные изменения. На практике главным можно считать идеи Галена о методах приготовления лекарств. В отличие от Гиппократа, Гален не считал необходимым сохранять первозданную и неделимую «жизненную силу» из неизменных растений — он утверждал, что в них есть как полезные, так и бесполезные, или даже вредные компоненты; различными методами можно отделить первые от вторых. Врач должен распознавать эти начала, использовать измельчение, растирание, настаивание, отваривание в вине, уксусе, воде. Галеновы и неогаленовые препараты являются широко используемыми лекарственными средствами до сих пор.

Средние века и эпоха Возрождения

Фундамент современной фармакологии был заложен в Средние века, в трудах Ибн Сины и Парацельса. Парацельс, в отличие от многих предшественников, использовал лекарственные вещества не только органического происхождения, исследуя лечебное действие и неорганических соединений — железа, ртути, свинца, меди, мышьяка, серы, сурьмы. В эпоху Возрождения развиваются экспериментальные методы исследования, становятся всё более полными представления о химическом составе лекарств, на место устаревших медицинских теорий выдвигаются новые. Книгопечатание представило возможность выйти на совершенно новый уровень сбора и анализа сведений о лечебных свойствах веществ различного происхождения, а развитие университетов в крупных европейских городах способствовало распространению этих сведений среди всё большего числа студентов — будущих врачей.

Новое время

Начало современной экспериментальной фармакологии положено Р. Бухгеймом (Дерпт) в середине XIX века. Её развитию способствовали О. Шмидеберг, Г. Мейер, В. Штрауб, П. Тренделенбург, К. Шмидт (Германия), А. Кешни, А. Кларк (Великобритания), Д. Бове (Франция), К. Гейманс (Бельгия), О. Леви (Австрия) и другие.

В России в XVI—XVIII веках уже существовали «аптекарские огороды», а сведения о лекарственных растениях записывались в «травниках» и «зелейниках». В 1778 вышла первая русская фармакопея «Pharmacopoea Rossica». В конце XVIII — начале XIX веков в России появились и другие подробные руководства по лекарствоведению на русском языке: «Врачебное веществословие или описание целительных растений во врачевстве употребляемых etc.» (4 ч. с 134 рис., СПб., 1783—1789) Амбодик-Максимовича и «Фармакография или химико-фармацевтическое и фармакодинамическое изложение приготовления и употребления новейших лекарств» (Спб., 1827) Нелюбина, выдержавшие по несколько изданий. Открылись первые фармакологические лаборатории. К экспериментам по фармакологии проявляли интерес и выдающиеся русские врачи И. Н. Пирогов и А. М. Филомафитский, в лабораторных условиях они исследовали на животных действие новых препаратов — и .

XX век

Экспериментальная фармакология конца XIX — начала XX века (В. И, Дыбковский, А. А. Соколовский, И. П. Павлов, Н. П. Кравков и др.) дала новый импульс отечественной науке.

Понятие о лечении как направленной коррекции физиологических нарушений в организме. Польза и риск при использовании лекарств. Основания для их применения. Оценка безопасности.

Фармакология
– теоретическая основа фармакотерапии.

Основания
для применения лекарств:

1)
для коррекции и устранения причины
заболевания

2)
при недостаточности профилактических
средств

3)
по жизненным показаниям

4)
очевидная необходимость, основанная
на уровне знаний и опыте

5)
стремление к повышению качества жизни

Польза
при назначении лекарств:

1)
коррекция или устранение причины
заболевания

2)
облегчение симптомов заболевания при
невозможности его лечения

3)
замещение лекарственными веществами
естественных БАВ, не вырабатываемых
организмов в достаточном количестве

4)
осуществление профилактики заболеваний
(вакцины и др.)

Риск
– вероятность того, что результатом
воздействия будет вред или ущерб; равен
отношению числа неблагоприятных
(аверсивных) событий к численности
группы риска.

Категории
риска при назначении лекарств:

а)
неприемлемый (вред > пользы)

б)
приемлемый (польза > вреда)

в)
незначительный (105
– уровень безопасности)

г)
осознанный

Оценка
безопасности ЛС начинается на уровне
химических лабораторий, синтезирующих
ЛС. Доклиническую оценку безопасности
ЛС проводит Минздрав, FDA
и т.д. Если ЛС успешно проходит данный
этап, начинается его клиническая оценка,
состоящая из четырех фаз: I
фаза – оценка переносимости на здоровых
добровольцах 20-25 лет, II
фаза – на больных добровольцах
численностью менее 100 человек, страдающих
определенным заболеванием, III
фаза — мультицентровые клинические
исследования на больших группах людей
(до 1000 человек), IV
фаза – мониторинг препарата на протяжении
5 лет после его официального разрешения.
Если ЛС успешно проходит все эти фазы,
оно считается безопасным.

Литература

  • Фармакология // Энциклопедический словарь Брокгауза и Ефрона : в 86 т. (82 т. и 4 доп.). — СПб., 1890—1907.
  • Аничков С. В., Беленький М. Л., Учебник фармакологии, 3 изд., Л., 1969;
  • Альберт Э., Избирательная токсичность, М., 1971;
  • Машковский М. Д., Лекарственные средства. Пособие по фармакотерапии для врачей, 9 изд., ч. 1-2, М., 1987;
  • Goodman L. S., Oilman A., The pharmacological basis of therapeutics, 3 ed., N. Y., 1965;
  • Drill V. A., Pharmacology in medicine, 4 ed., N. Y., 1971;
  • Drug Design, ed. by E. J. Ariens, v. 1=3,5, N. Y. = L., 1971=75.
  • Белоусов Ю. Б., Моисеев В. С., Лепахин В. К. Клиническая фармакология и фармакотерапия: Руководство для врачей //Москва. – 1997. – С. 532.
  • Оковитый С. В., Шуленин С. Н., Смирнов А. В. Клиническая фармакология антигипоксантов и антиоксидантов. – 2005.

Периодические издания

  • «Фармакология и токсикология» (М., с 1938)
  • «Acta pharmacologica et toxicologica» (Cph., с 1945)
  • «Archives internationales de pharmacodynamie et detherapie» (P., с 1894)
  • «Arzneimittej = Forschung» (Aulendorf. c 1951)
  • «Biochemical Pharmacology» (Oxf., с 1958)
  • «British Journal of Pharmacology and Chemotherapy» (L., с 1946);
  • «Helvetica physiologica et pharmacologica acta» (Basel, с 1943);
  • «Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics» (Baltimore, с 1909)
  • «Naunyn — Schmiedebergs Archiv fur experimentelle Pathologie und Pharmacologie» (Lpz., 1925) (в 1873—1925 — «Archiv fur experimentelle Pathologie und Pharmakologie»)

Также в разделе

Биохимия аргинина, фармакологическое действие и применение в клинической практике В последние годы возрос интерес к препаратам, содержащим аргинин (Марков Х.М., 2005; Горчакова Н.О. та співавт.).
L-аргинин принадлежит к полунезаменимым кислотам,…

Инфузионно-трансфузионная терапия Инфузионно-трансфузионная терапия — один из важнейших компонентов интенсивной терапии

Это метод управления функциями организма путем коррекции объема и…

Препараты во время беременности Среди многочисленных факторов окружающей среды, способных вызвать нарушение развития плода, лекарственные препараты принадлежат к наиболее влиятельным….

Фармакодинамика АТФ-лонг (экспериментально-клинические исследования) В метаболической фармакотерапии в кардиологии значительное внимание уделяется препаратам, которые способны адаптировать энергетический метаболизм в…

Эффект плацебо
Суть эффекта плацебо
Применение эффекта плацебо
Доказанные факты о плацебо

Хоть медицинская наука и не стоит на месте, но во все времена…

Основные определения кардиопротекции Кардиопротекторы — лекарственные средства, устраняющие на-ру шения, в первую очередь, метаболизма и функций мембран и предупреждающие их необратимые…

Фармакодинамика липина Отечественный препарат липин представляет лиофилизированный яичный фосфатидилхолина в липосомах. Липосомы были впервые открыты в 1964 г

в виде водной…

Нитраты (нитроглицерин)
Механизм действия нитратов
Фармакокинетика нитратов
Показания и дозировка нитратов
Побочное действие нитратов
Противопоказания для…

Взаимодействие лекарственных средств Для лечения различных заболеваний в клинической практике довольно часто используют одновременно (или поочередно) два и более лекарственных препарата, которые…

Самолечение
Понятие «самолечение»
Безрецептурные препараты
Контроль над самолечением

Изменения в профессиональной деятельности провизора тесно связаны…

Механизм действия лекарственных средств

Подавляющее
большинство ЛС оказывает лечебное
действие посредством изменения
деятельности физиологических систем
организма. Под влиянием лекарственных
веществ в организме, как правило,
изменяется скорость течения различных
естественных процессов. Торможение или
возбуждение приводит соответственно
к угнетению или усилению соответствующих
функций органов и тканей. В результате
изменяется течение патологических
процессов, послуживших причиной развития
заболевания, нормализуются нарушенные
функции, происходит регресс симптомов.

Выделяют
следующие механизмы действия ЛС:

•  действие
на специфические рецепторы;

•  влияние
на активность ферментов;

•  физико-химическое
действие на мембраны клеток;

•  прямое
химическое (цитотоксическое) воздействие.

Побочное действие лекарственных веществ. Побочные эффекты аллергической и неаллергической природы. Примеры.

Побочные эффекты
неаллергического происхождения:

1)первичные (прямое
следствие влияния данного препарата
на определенный субстрат): тошнота,
рвота, раздражение слизистых

2)вторичные
(косвенно): гиповитаминоз

Аллергические
реакции: лекарственные вещества в роли
антигенов.

4 типа лекарственных
аллергий:

1) немедленная
(пенициллины, сульфаниламиды) – вовлечение
IgЕ, антитела, связывающиеся с АГ на
поверхности тучных клеток и вызывающие
их дегрануляциюи выделение гистамина
– крапивница, сосудистый отек, бронхоспазм,
анафилактический шок

2) Цитолитический
тип реакций. IgG и IgМ-антитела активируют
систему комплемента, взаимодействуют
с АГ на поверхности форменных элементов
крови =>лизисциркулирующих клеток
крови – гемолитическая анемия (метилдофа),
тромбоцитопеническая пурпура (хинидин),
агранулоцитоз (анальгин)

3) Иммунокомплексный
тип реакций. IgМ, IgЕ и IgG образуют комплекс
с АГ и комплементом, взаимодействующие
с эндотелием сосудов и повреждающие
его => сосудистый эндотелий =>сывороточная
болезнь — крапивница, артралгия, артрит,
лимаденопатия, лихорадка

4) Замедленный тип
аллергических реакций. клеточные
механизмы иммунитета – сенсибилизирующие
Т-лимфоциты и макрофаги – контактный
дерматит.

Идиосинкразия —
болезненная реакция, возникающая у
отдельных людей на раздражители, которые
у большинства других не вызывают подобных
явлений. В основе лежит или врождённая
повышенная чувствительность ВНС к
определенным раздражителям, или реакция,
возникающая в организме в результате
повторных слабых воздействий некоторых
веществ, не способных вызывать в организме
выработку антител. И. отличается от
аллергии тем, что может развиваться и
после первого контакта с непереносимым
раздражителем.

22. Токсическое
действие лекарственных веществ, его
причины. Понятие о тератогенности и
эмбриотоксичности
.

В дозах, превышающих
терапевтические, вещества вызывают
токсические эффекты, которые проявляются
в виде тех или иных серьёзных нарушений
функций органов и систем (снижение
слуха, вестибулярные расстройства,
слепота в результате поражения зрительного
нерва, выраженное нарушение проведения
возбуждения по миокарду, поражение
печени, кроветворения, угнетение центров
продолговатого мозга и т.д.).

Кроме того возможно
накопление токсических концентраций
веществ в организме в результате
нарушения из метаболизма (патология
печени) или при замедленном их выведении
(патология почек).

Лекарственные
средства, применяемые во время
беременности, могут оказать отрицательное
влияние на эмбрион и плод.

Тератогенное
действие

отрицательное действие лекарственных
веществ на плод и эмбрион, приводящее
к рождению детей с аномалиями. Наиболее
опасное время беременности — первый
триместр (3-8-я недели).

Эмбриотоксическое
действие

неблагоприятное воздействие на эмбрион
до 12 недель беременности, не связанное
с нарушением органогенеза (не относится
к тератогенному действию).

Фетотоксическое
действие — неблагоприятное воздействие
на эмбрион после 12 недель беременности,
также не связанное с нарушением
органогенеза.

Мутагенность —
способность повреждать генетический
аппарат клетки и вызывать мутации.

Канцерогенность
– способность веществ вызывать развитие
злокачественных опухолей.

Описание лекарства «Ретафил»

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеСвязывает аденозиновые рецепторы. Блокирует также фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, ЖКТ и матки), подавляет дегрануляцию тучных клеток и снижает уровень медиаторов аллергии (серотонин, гистамин и др.

) в крови (противоаллергический эффект).

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы); расширяет сосуды легких и улучшает оксигенацию крови; тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и ПГF2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.

Показания к применению

Бронхиальная астма, обструктивные заболевания легких, легочная гипертензия, ночное апноэ, мигрень, нарушение мозгового кровообращения.

Форма выпуска

  • таблетки пролонгованої дії 200 мг
  • флакон (флакончик) 30, коробка (коробочка) 1
  • таблетки пролонгованої дії 200 мг
  • флакон (флакончик) 100, коробка (коробочка) 1
  • таблетки пролонгованої дії 300 мг
  • флакон (флакончик) 100, коробка (коробочка) 1

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь полностью всасывается (биодоступность более 90%). Cmax в крови достигается в течение 2 ч (форма обычная) и 6 ч (форма пролонгированная). В крови на 40-60% связаны с белками. Проникает сквозь гистогематические барьеры. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.

Экскретируется в основном почками (до 13% у взрослых и до 50% у детей — в неизмененном виде), частично выделяется с грудным молоком.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочные действияДиспепсические расстройства, аритмия, возбуждение ЦНС.

ДозировкаВнутрь, однократно, во время ужина (оптимально — в 20 ч). Взрослым: 1 неделя- 300 мг в сутки, затем — 450 мг в сутки (при массе тела менее 70 кг) или 600 мг в сутки (при массе тела более 70 кг). Детям: по 100 мг (при массе до 20 кг), по 150 мг (при массе до 30 кг) и по 200 мг (при массе до 40 кг) 2 раза в день.

ПередозировкаНе описане.
Взаимодействия с другими препаратамиСнижает всасывание фенитоина; эритромицин и цитометидин могут усиливать эффект

Меры предосторожности при приемеЛечение ретардна формами проводится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг / мл)

Условия храненияСписок Б .: При комнатной температуре.

Срок годности36 мес.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое

Описание Бронхолитическое действие направлено на расслабление гладкой мускулатуры бронхов и расширение последних. Механизм действия основан на селективной стимуляции ?2-адренорецепторов. Также механизм действия может быть основан на блокаде фермента фосфодиэстеразы и повышении содержания цАМФ.

Среди других механизмов отмечают блокаду внеклеточных аденозиновых рецепторов, стимуляцию выработки эндогенных катехоламинов, антагонизм к простагландинам E2 и F2?, а также прямое снижение концентрации кальция в клетках.

Препараты, оказывающие бронходилатирующее действие, применяются в лечении заболеваний протекающих с явлениями бронхообструкции: хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальная астма, острый обструктивный бронхит, апноэ новорожденных.

Действующие вещества

Теофиллин (Theophylline)

ОписаниеБелый кристаллический порошок, малорастворимый в холодной воде (1:180), легко — в горячей (1:85), растворим в кислотах и щелочах.

Предоставленные данные носят информационный характер.Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

ПОИСК

    С целью выявления возможности кожно-резорбтивного действия ПАВ в течение трех месяцев белым крысам и морским свинкам на выстриженный участок боковой поверх- 

    Кожно-резорбтивное действие оказывают препараты, содержащие алкалоиды — никотин и анабазин. Они относятся к про- 

    Исследование местного раздражающего и кожно-резорбтивного действия вещества  

    Критериями резорбтивного токсического действия были время появления признаков отравления, степень их выраженности, исход отравления и сроки гибели.

Кроме того, у всех животных определяли исходную активность ХЭ-сыворотки крови и АХЭ-эритроцитов, затем брали пробы крови через 15, 30 мин и через 1, 2 и 3 ч после аппликации препарата.

Активность холинэстеразы, как и в других исследованиях, определяли колориметрическим методом, в основу которого положено определение аце-тилхолина по Хестрину. 

    Токсическое действие. Резорбтивное действие сходно с дей- ствием фенола, но раздражающий и прижигающий эффекты на коже выражены сильнее. 

    Экспрессное регламентирование атмосферных загрязнений позволяет установить класс опасности атмосферных загрязнений по хроническому резорбтивному действию. В табл. 1.

Класс опасности устанавливается по прямой зависимости концентрация — время , имеющей наибольший наклон к оси абсцисс. 

    При эксплуатации СОТС возможно вредное воздействие их на организм человека — специфическое местное воздействие на кожный покров, раздражающее действие на слизистые оболочки верхних дыхательных путей и глаз, общее резорбтивное действие на организм. Поэтому применение СОТС должно обязательно сопровождаться профилактическими гигиеническими мероприятиями. 

    Кожно-резорбтивным действием ингибиторы солеотложения не обладают. Гибели животных и изменения их поведения не отмечалось. При однократных и повторных аппликациях на кожу хвостов мышей, большинство из них не вызывали видимых изменений. П.4Ф-41 и ЛАУ при длительном контакте с кожей вызывают слабое местно-раздражающее действие. 

    Для изучения кожно-резорбтивного действия химических веществ должны быть оборудованы специальные клетки с ячейками для одного животного. В каждой ячейке 

    Изучение резорбтивного действия веществ с целью обоснования среднесуточной ПДК осуществляется в условиях круглосуточной затравки экспериментальных животных различными концентрация.ми вещества.

Длительность экспозиции обычно составляет 3—4 месяца, или 10—15% от продолжительности жизни белых крыс, на которых ведутся такие эксперименты. Попытки удлинения затравки животных до 6 месяцев не показали их преимуществ, т. к.

    Вещества, обладающие запахом или раздражающим свойством, в дополнение к изучению их резорбтивного действия исследуются на добровольцах в условиях краткосрочных опытов с целью определения порогов запаха, раздражающего и рефлекторного действия с последующим установлением максимальных разовых ПДК на основе принципа лимитирующего показателя. 

    Данные о кожно-резорбтивном действии других классов химических соединений представлены по литературе. Автор стремился сделать это возможно более кратко. Он сознает, что ему не удалось избежать некоторой неравномерности изложения материала. Связано это с тем, что одни вопросы для автора, как для исследователя, представляют больший интерес, другие — меньший. 

    Из приведенных описаний случаев отравлений видно, что клиническая картина интоксикации при поступлении ФОИ в организм через кожу обусловлена в основном их резорбтивным действием и мало отличается от других форм отравлений. Однако имеются и некоторые особенности.

Отмечается своеобразный скрытый период, связанный со сравнительно медленным поступлением яда в организм. Симптомы интоксикации наступают медленней по сравнению с отравлением, когда основным путем поступления яда является ингаляционный путь. [c.

72]

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий